клофелин для чего применяют в плохих целях
Клофелин (Clophelin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин
Фармакологическое действие
Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Клофелин
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.
Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.
Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.
Клофелин : инструкция по применению
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
Не принимайте препарат, если
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата КЛОФЕЛИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас болезнь Рейно (проблема с кровообращением в пальцах рук и ног) или другие проблемы с кровообращением, включая кровообращение в мозге;
• у Вас проблемы с сердцем или почками;
• у Вас депрессия или когда-нибудь была депрессия;
• у Вас запор;
• у Вас сахарный диабет;
• у Вас нервное расстройство, при котором Вы воспринимаете свои руки и ноги по- другому («измененное ощущение»), или у Вас снижается артериальное давление, когда Вы встаете.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Если Вы носите контактные линзы, то во время лечения препаратом КЛОФЕЛИН у Вас может появиться сухость глаз.
Важная информация о вспомогательных веществах
КЛОФЕЛИН содержит лактозу (вид сахара). Если врач сообщил, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.
Другие препараты
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это также относится к любым растительным препаратам или препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
КЛОФЕЛИН может влиять на работу некоторых препаратов. Также некоторые другие препараты могут влиять на работу КЛОФЕЛИНА. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• другие препараты, которые вызывают сонливость;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен;
• препараты для лечения депрессии, такие как имипрамин или миртазапин;
• препараты для лечения тяжелых психических заболеваний, таких как шизофрения. Они также известны как «нейролептики» и включают в себя хлорпромазин.
Также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете любой из перечисленных препаратов для снижения высокого артериального давления или для лечения других проблем с сердцем:
• бета-адреноблокаторы, такие как атенолол;
• мочегонные («диуретики»), такие как фрусемид;
• альфа-блокаторы, такие как празозин или доксазозин. Их также могут применять для лечения заболеваний простаты у мужчин;
• вазодилататоры, такие как диазоксид или нитропруссид натрия;
• антагонисты кальция, такие как верапамил или дилтиазем гидрохллорид;
• ингибиторы АПФ, такие как каптоприл или лизиноприл;
• дигиталисные гликозиды, такие как дигоксин;
Если Вы не уверены относится ли что-нибудь из вышеперечисленного к Вам, проконсультируйтесь с врачом перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Лабораторные анализы
Если Вам необходимо сдать анализ крови, то перед забором крови обязательно предупредите врача, что Вы принимаете КЛОФЕЛИН, так как данный препарат может влиять на показатели анализов печени.
Операционные вмешательства
Если Вам необходимо операционное вмешательство, продолжайте принимать препарат КЛОФЕЛИН. Если Вам необходима госпитализация, то возьмите таблетки с собой.
Прием КЛОФЕЛИНА с едой и напитками
Вы можете чувствовать сонливость при приеме препарата КЛОФЕЛИН. Употребление алкоголя может усугубить ситуацию.
Клофелин: описание, инструкция, цена
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.
В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.
При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.
В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.
Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или ‘кошмарные’ сновидения.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания
В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД (‘гемитоновые кризы’).
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.
При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отравление клофелином
Отравление клофелином — это острое патологическое состояние, возникающее при одномоментном приеме препарата в дозе, превышающей 0,3 мг (2 таблетки) или употреблении более 2,4 мг на протяжении суток. Основные проявления включают брадикардию, гипотонию, угнетение сознания, рвоту, слабость, сужение зрачка, бледность кожи, гипотермию, кому. Диагностируется на основании анамнеза, клинической картины и результатов токсикологического анализа мочи. Методы лечения: форсированный диурез, стимуляция стула, введение налоксона, симптоматическая терапия, направленная на купирование имеющихся нарушений.
МКБ-10
Общие сведения
Отравление клофелином встречается преимущественно среди лиц пожилого возраста, системно получающих данный препарат как средство лечения гипертонической болезни. Кроме того, симптомы могут возникать у молодых людей, подвергшихся криминальному отравлению. С усилением государственного контроля над распространением сильнодействующих ЛС количество подобных случаев резко снизилось. Лидерство по числу лекарственных эндотоксикозов принадлежит РФ и странам бывшего СНГ. В европейских государствах и США ситуации, связанные с приемом токсических доз медикаментов, возникают относительно редко.
Причины
Отравляющее действие клофелина проявляется при употреблении средства в объеме, превышающем максимально допустимый. Чаще всего это происходит, когда пожилые пациенты забывают о предыдущем приеме и принимают еще одну или две таблетки. Препарат может быть выпит по ошибке, если хранится вне заводской упаковки. Известны случаи, когда средство принимали маленькие дети, так как оно содержалось в доступном для них месте. Другие причины:
Патогенез
Препарат всасывается в желудке и кишечнике, действие начинается через 20-30 минут после приема. При этом осуществляется стимуляция альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра, падает периферическое сосудистое сопротивление за счет ослабления симпатической иннервации вен и артерий. Происходит снижение церебрального кровотока, изменяется внутрисердечная проводимость, нарушается коронарный ритм и процесс терморегуляции тела. После приема токсических доз все эти эффекты достигают критической величины.
Отравление клофелином на соматогенном этапе проявляется нарушениями, которые вызваны метаболическим ацидозом, гипоксией, сосудистой недостаточностью. Высока вероятность ишемического поражения головного мозга, внутренних органов. Определяется расстройство работы рецепторных аппаратов, возможна нестабильность гемодинамики, формирование АВ-блокад различной степени тяжести, тромбозов, почечной недостаточности, пневмонии и эндотоксического шока.
Классификация
Медикаментозные экзотоксикозы классифицируются по нескольким параметрам: по происхождению (криминальное, случайное, суицидальное, ятрогенное); по стадии течения (токсикогенная, соматогенная); по наличию осложнений (с развитием комы, клинической смерти, полиорганной недостаточности). Чаще всего используется вариант деления патологии по степени тяжести:
Симптомы отравления клофелином
Симптомокомплекс, возникающий у пациентов с клофелиновой интоксикацией, преимущественно основан на поражении сердечно-сосудистой системы. На начальном этапе отмечаются жалобы на слабость, головокружение, общее ухудшение самочувствия, тошноту и рвоту. Кожные покровы и слизистые бледные, присутствует акроцианоз. Координация движений нарушена. Дыхание учащенное, температура тела снижена, пульс редкий. При осмотре выявляется сужение значков, уменьшение мышечного тонуса, сонливость.
При среднетяжелых и тяжелых отравлениях симптомы выражены более ярко. Происходит угнетение сознания. Больной слабо реагирует на внешние воздействия, с задержкой и односложно отвечает на вопросы, испытывает затруднения при решении простейших математических примеров. Давление резко снижено или не определяется, могут возникать клонико-тонические судороги. При развитии комы дыхание поверхностное, ослабленное, редкое. Кожа мраморного оттенка, холодная на ощупь. Порой развиваются фибриллярные подергивания скелетной мускулатуры. Зрачки сужены.
Осложнения
Ранним осложнением считается развитие тотальной атриовентрикулярной блокады с диссоциацией работы предсердий и желудочков. Встречается в 1-2% случаев, преимущественно при тяжелом поражении. Представляет прямую угрозу жизни больного, требует установки кардиостимулятора. Более распространенным явлением, возникающим у 15-20% пациентов, является сосудистый коллапс. В 80% случаев патологию удается купировать вливанием кардиотонических препаратов и большого количества инфузионных растворов.
На соматогенной стадии опасность представляет острая почечная недостаточность. Частота встречаемости — 1 случай на 90-100 человек. Устранить патологию удается при своевременном начале соответствующей терапии. Длительное нахождение без сознания или на ИВЛ может спровоцировать застойную пневмонию. Заболевание диагностируется у 40% больных, которые провели в ОРИТ более 7-10 суток. С целью профилактики пациенты получают антибактериальное лечение препаратами широкого спектра.
Диагностика
Постановка предварительного диагноза осуществляется врачом бригады скорой медицинской помощи. Клиническое заключение делает токсиколог или реаниматолог, который осуществляет ведение пациента. Могут потребоваться консультации узких специалистов: кардиолога, гастроэнтеролога, психиатра. Отравление следует дифференцировать с передозировкой других гипотензивных средств, острой сердечно-сосудистой патологией, отравлением наркотическими веществами. К числу диагностических мероприятий относятся:
Лечение отравления клофелином
Лечение состоит из нескольких этапов. Кроме фармакологической и аппаратной поддержки людям, совершившим попытку суицида, необходима консультация психиатра. К числу терапевтических мероприятий относятся реанимационное пособие, общий восстановительный курс, реабилитация, психотерапия (для больных со склонностью к самоубийству).
Первая помощь
При угнетении сознания и дыхания на догоспитальном этапе вводится налоксон. Показано промывание желудка. При сохранении глотания процедуру осуществляют беззондовым способом. Коматозные состояния и сопор требуют использования толстого зонда. Критерием успешного удаления желудочного содержимого считаются чистые промывные воды. После этого в желудок вводят взвесь активированного угля из расчета 1 таблетка на 10 кг веса. Отравление клофелином требует проведения инфузионной терапии плазмозаменителями, кристаллоидами, антитоксическими растворами.
Реанимационное пособие
Показано пациентам с тяжелыми формами отравления. Проводится в условиях ОРИТ. Больного интубируют, переводят на искусственную вентиляцию легких. Если планируется длительная респираторная поддержка, рекомендовано наложение трахеостомы. Круглосуточно проводится мониторинг основных жизненных параметров, ежедневно контролируются показатели электролитов, водородного числа и газов крови, биохимические пропорции. При психомоторном возбуждении пациента погружают в медикаментозный сон, применяют миорелаксанты периферического действия с целью синхронизации с дыхательным аппаратом.
Поскольку клофелин выводится преимущественно с мочой и калом, больному назначается форсированный диурез с введением до 10 литров солевых инфузионных растворов за сутки. Доза петлевых диуретиков в таком случае достигает 100-150 мг. Определенного эффекта можно добиться с помощью кишечного лаважа, процедуру проводят на протяжении 4-5 часов. После этого необходимо введение пробиотиков и синбиотиков. Используется симптоматическая и метаболическая терапия: кардиотоники, анальгетики, витамины, антиоксиданты, циркуляторные средства, ноотропы, бензодиазепины.
Консервативная терапия
Назначается больным со среднетяжелыми отравлениями, находящимся в токсикологическом отделении. Детоксикация проводится путем форсированного диуреза. Объем инфузии и дозы мочегонных при этом значительно меньше, чем при лечении в реанимации. За сутки пациент получает 400-800 мл кристаллоидных растворов. Остальной объем жидкости вводится энтеральным путем, применяется чистая питьевая вода, минералка, морсы, соки, отвар шиповника. Назначаются слабительные средства.
Контроль над уровнем артериального давления и пульсом осуществляется средним медицинским персоналом не реже 2-3 раз в день. При наличии гипотонии вводят кофеин, кордиамин. Брадикардию устраняют подкожным вливанием атропина. Резкое ухудшение состояния — повод для перевода больного в ОРИТ. Пациенту показан особый контроль. В первую очередь это касается людей, перенесших суицидальную попытку. Если пострадавший продолжает высказывать суицидальные мысли, около него организуют индивидуальный пост.
Реабилитация
Объем восстановительных мероприятий определяется с учетом причин патологии и имеющихся нарушений соматического и психического характера. Пациенты, пытавшиеся покончить жизнь самоубийством, нуждаются в лечении у психотерапевта или психиатра. Часто для этого требуется госпитализация больного в соответствующее ЛПУ. Если отравление клофелином привело к развитию энцефалопатии, больного помещают в психоневрологический интернат или обеспечивают ему постоянное наблюдение в домашних условиях.
Соматические нарушения требуют лечения у профильных специалистов: невролога, нефролога, пульмонолога. На заключительном этапе пациенту рекомендуется посетить одно из мест санаторно-курортной реабилитации в Железноводске, Пятигорске, Кисловодске. Здесь проводится окончательное восстановление поврежденных систем. Используют такие методы, как водолечение, гидропатия, кислородные коктейли, массаж. При поражении дыхательной системы назначаются ингаляции. Оздоравливающим действием обладают грязевые, хвойные, йодобромные ванны.
Прогноз и профилактика
Отравление клофелином легкой и среднетяжелой степени имеет благоприятный прогноз. При условии раннего начала антитоксической терапии спасти удается 95% пострадавших. При тяжелых поражениях летальность достигает 30%. Погибают пациенты, у которых развивается некупирующийся сердечнососудистый коллапс, тотальные блокады атриовентрикулярной проводимости, полиорганная недостаточность. Подобные осложнения обычно встречаются у людей с длительной экспозицией токсиканта, когда большая часть таблеток успела всосаться в кровь.
Профилактика лекарственных отравлений заключается в точном подборе дозы препарата. При назначении гипотензивных средств врач должен учитывать возраст, состояние выделительных систем пациента, взаимодействие клофелина с другими медикаментами. Дома ЛС следует держать в заводской емкости. Для хранения используются шкафы с закрывающимися на ключ дверцами. Старикам таблетки раскладывают в специальные таблетницы, которые исключают повторный прием средства. Люди, склонные к суициду и имеющие психические заболевания, не должны иметь доступа к аптечке.
Клофелин-зн : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: clonidine;
1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Код АТС С02А С01.
Лечение гипертонических кризов.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.
Большинство побочных эффектов слабо выражены и имеют тенденцию к снижению при продолжении терапии.
Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Передозировка
Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Меры предосторожности
При превышении рекомендуемой скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, но существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).
С крайней настороженностью клонидин назначается пациентам с депрессией или ее историей, с болезнью Рейно или другими окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью; с осторожностью пациентам с легкой или умеренной синусовой брадиаритмией, полиневропатией.
Как и в случае других антигипертензивных препаратов, лечение с помощью Клофелина-ЗН следует тщательно контролировать у пациентов с сердечной недостаточностью.
Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.
Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить ранее, для того чтобы избежать симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
Не эффективен при феохромоцитоме.
Сообщалось о серьезных побочных эффектах, в том числе внезапной смерти при одновременном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата в комбинации с клонидином систематически не оценивалась.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами β-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. β-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при резкой отмене клонидина. При одновременном применении с β-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанолсодержащих препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с а-адреноблокаторами.
Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических α-2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.
Под влиянием клонидина снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических α-1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выраженное гипотензивное действие клонидина проявляется независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.
Основные физико-химические свойства