делагил плаквенил иммард что лучше

Гидроксихлорохин: аналоги, когда назначают

Это лекарственный препарат, который в первоначальной форме представляет собой белый кристаллический порошок и производится в таблетированном виде.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Гидроксихлорохин оказывает следующих фармакологические эффекты:

Препарат нарушает репликацию генетического материала плазмодиев, а потому оказывается весьма действенным в лечении всех форма малярии.

После приема максимальная концентрация лекарственного средства в крови определяется через 1-2 часа. Гидроксихлорохин обладает высокой биодоступностью, а также способностью накапливаться в органах дыхательной, гепатолиенальной и центральной нервной системы.

Препарат способен преодолевать плацентарный барьер и проникать к плоду. Выводится в основном с мочой и частично с калом.

Показания и противопоказания

Гидроксихлорохин показан к применению при следующих заболеваниях:

Ревматическая патология (СКВ, ревматоидный артрит).

Различные формы малярии.

Абсолютными противопоказаниями к приему препарата являются:

Снижение остроты зрения, наличие скотом, дальтонизм и приобретенные нарушения цветовосприятия.

Тяжелая психическая и неврологическая патология.

Гепатиты, циррозы, печеночная недостаточность.

Декомпенсированные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Острая и хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия и передозировка

Препарат является достаточно токсичным и вызывает множество побочных реакций со стороны большинства органов и систем:

Орган зрения: метаморфопсии, ретинопатия, отек роговицы, расстройства аккомодации.

Кожные покровы и слизистые оболочки: гипо- или гиперпигментация, зуд, сыпь, выпадение волос, псориаз.

Пищеварительный тракт: диспепсические нарушения, отсутствие аппетита, расстройства стула, боли в животе, печеночная недостаточность.

ЦНС: головокружения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, судороги, нарушения сознания.

ССС: гипертрофия миокарда, различные блокады и нарушения проводимости.

Органы кроветворения: снижение количества кровяных клеток.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка Гидросихлорохином может быть острой и хронической. В первом случае больной страдает от головных болей, сильной слабости, гипотонии, зрительных нарушений. В тяжелых случаях возможно развитие судорог, нарушений сознания, остановки дыхания и сердечной деятельности. Хроническая интоксикация характеризуется гипертрофией миокарда.

Пациенту необходимо срочно промыть желудок до чистых вод, дать адсорбенты и антидот (аммония хлорид). Также проводится форсированный диурез.

Гидроксихлорохин: инструкция по применению

Препарат принимается перорально во время еды или после нее. Запивать таблетки следует молоком.

Схема лечения зависит от заболевания и тяжести его проявлений.

При ревматоидном артрите терапия препаратом проводится в течение нескольких месяцев. Дозировка для взрослых пациентов составляет 6,5 миллиграммов на килограмм массы тела в сутки.

Лечение системной красной волчанки также длительное. Суточная доза от 0,2 до 0,4 граммов.

Лечение малярии длится 3 дня. Курсовая доза составляет 2 грамма Гидроксихлорохина.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат замедляет выведение сердечных гликозидов, особенно Дигоксина, что приводит к передозировке и интоксикации.

Гидроксихлорохин повышает эффективность инсулина и ряда других сахароснижающих медикаментов, усиливает токсичность антибактериальных препаратов из группы аминогликозидов и снижает интенсивность образования антител при введении антирабической вакцины.

Антациды ухудшают всасывание препарата, поэтому между их приемом интервал должен составлять не менее 4 часов.

Условия реализации и цена

Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его следует в темном месте, недоступном для детей и при температуре не выше 25 градусов.

Стоимость лекарства может варьировать в зависимости от производителя, дозировки, аптечной сети и региона страны. Средняя цена Гидроксихлорохина – 400-500 рублей за упаковку.

Аналоги и дженерики

Аналогичные препараты: Хлорохин, Плаквенил, Иммард, Делагил, Маларон, Коартем.

Существуют и другие лекарственные средства, схожие по механизму действия. Их стоимость может быть как выше, так и ниже, чем у Гидроксихлорохина.

Отзывы о Гидроксихлорохине

Отзывов о лекарственном препарате на просторах интернета достаточно много. Оставляют их больные ревматическими заболеваниями и люди, перенесшие малярию.

Большинство потребителей отмечают высокую эффективность медикамента. Он помогает справиться с инфекцией и проявлениями ревматической патологии. Однако часть пациентов недовольна длительным развитием эффекта и появлением различным побочных реакций. Причем нежелательные проявления могут возникнуть после приема первой таблетки, а вот терапевтическое действие как минимум через несколько дней.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

Показания к применению аминохинолиновых препаратов при ревматических заболеваниях

Описано применение аминохинолиновых препаратов (АП) при ревматоидном артрите и системной красной волчанке. Особенностью АП является хорошая переносимость и низкая частота побочных реакций, требующих прекращения лечения. АП менее токсичны по сравнению с др

Ревматоидный артрит (РА) и системная красная волчанка (СКВ) — наиболее распространенные и клинически яркие заболевания из группы аутоиммунных ревматических болезней человека. Обе патологии имеют ряд сходных признаков: высокая частота в популяции, преимущественное поражение женщин, мультиорганная симптоматика, хроническое прогредиентное течение, необходимость в длительном (в большинстве случаев — пожизненном) приеме лекарственных препаратов. Схемы лечения больных разрабатывались годами, изначально на основании эмпирического опыта, с последующим подтверждением и модификацией на основании результатов рандомизированных клинических исследований (РКИ). Современный терапевтический арсенал позволил изменить картину течения РА и СКВ, переведя эти нозологические формы из разряда фатальных и инвалидизирующих состояний в разряд контролируемой патологии при разумном применении схем лечения. В то же время длительное применение иммуносупрессивных препаратов неизбежно влечет за собой развитие нежелательных последствий, что диктует необходимость постоянного совершенствования терапевтических схем и разработки новых лекарственных препаратов. На современном этапе тактика лечения больных ревматическими заболеваниями может быть сформулирована следующим образом: максимальная эффективность, минимальная токсичность, комбинированное применение с целью усиления эффекта и снижения побочных реакций, доказанное отдаленное влияние на исходы заболевания (увеличение выживаемости, снижение необратимого органного повреждения, улучшение качества жизни и пр.) [1]. Несмотря на бурное развитие фармакологии и внедрение новых технологий в ревматологии, в первую очередь применение генно-инженерных биологических препаратов, «старые», хорошо проверенные методы лечения заболеваний, в том числе и применение аминохинолиновых препаратов (АП), продолжают сохранять свою актуальность и занимают особую «нишу» у больных РА, СКВ и другими ревматическими заболеваниями.

Считается, что широкое применение АП началось в 17-м веке в Южной Америке, когда священники-иезуиты стали использовать для лечения малярийной лихорадки кору хинного дерева. Наряду с жаропонижающим действием было отмечено положительное влияние на симптомы «ревматизма». В 1820 году были выделены активные компоненты — хинин и цинхонин, оказывающие выраженное антималярийное действие. В конце 90-х годов 19-го столетия появились первые публикации об эффективном применении АП при дискоидной и системной волчанке. В 1915 году немецкая фармацевтическая компания синтезировала первый аминохинолиновый препарат — хинакрин, который стал главным средством профилактики и лечения малярии у солдат и персонала в Тихоокеанском регионе во время Второй мировой войны. Наблюдения о пользе применения хинакрина у больных РА и СКВ были опубликованы британскими врачами в начале 50-х годов прошлого столетия, а синтез менее токсичных 4-аминохинолиновых производных, хлорохин фосфата (Делагил) и гидроксихлорин сульфата (Плаквенил) положил начало широкому применению АП для лечения различных заболеваний [2].

Оба препарата практически не различаются по химической структуре (молекула гидроксихлорохина (ГКХ) содержит одну дополнительную гидроксильную группу) и обладают аналогичной фармакокинетикой, механизмом действия и метаболизмом. Считается, что наличие гидроксильной группы в структуре ГКХ (Плаквенила) обуславливает меньшую офтальмо- и кардиотоксичность по сравнению с Делагилом [3, 4].

АП обладают широким спектром терапевтического воздействия и имеют своеобразные молекулярные механизмы фармакологической активности. В терапевтических концентрациях АП проявляют многочисленные эффекты в отношении клеточных иммунных реакций и синтеза провоспалительных цитокинов, обладают способностью стабилизировать мембраны лизосом, подавляют хемотаксис лейкоцитов и образование супероксидных радикалов; снижают синтез фибронектина и фибриногена, а также влияют на апоптоз [5]. Анализ имеющихся в настоящее время данных свидетельствует о наличии у АП противовоспалительного, иммуномодулирующего, фотопротективного, антиоксидантного, антимикробного, антиагрегантного, гиполипидемического, гипогликемического и анальгетического действия. Обнаружена способность АП in vitro восстанавливать чувствительность опухолевых клеток к цитотоксическим противовоспалительным препаратам [6].

АП традиционно широко используются в дерматологии. Имеются доказательства эффективности АП при саркоидозе, кожном криптококкозе и лейшманиозе, узловатой эритеме, дискоидной красной волчанке, хроническом атрофическом акродерматите, порфирии, буллезном эпидермолизе и других заболеваниях [7].

Благоприятный клинический эффект АП при СКВ впервые был выявлен в конце 19-го века английским врачом Payne J. P., который продемонстрировал влияние хинина на сосудистые проявления заболевания. Хлорохин фосфата (Делагил) и гидроксихлорохин сульфата (ГКХ, Плаквенил) в течение многих лет с успехом применялись при невысокой и умеренной активности болезни, главным образом при поражении кожи, артритах и серозитах. У больных с минимальной или умеренной активностью патологического процесса наряду со снижением параметров воспаления и регрессом клинической симптоматики отмечено стероид-сберегающее действие препаратов. На фоне приема АП частота развития ремиссий у больных с дискоидной волчанкой (ДКВ) увеличивалась с 15% до 60–90%, а прекращение приема нередко вызывало рецидивы [8].

Прием АП достоверно ассоциируется со снижением частоты обострений СКВ. В полугодовом двойном слепом исследовании Canadian Hydroxychloroquine Study Group отмена ГКХ приводила к более чем двукратному нарастанию обострений заболевания, при этом относительный риск развития тяжелой органной патологии (васкулит, поперечный миелит и нефрит) оказался в 6 раз выше по сравнению с продолжавшими прием препарата больными (95% ДИ = 0,7–52,44). Впоследствии теми же исследователями сделаны аналогичные выводы в отношении влияния АП на риск возникновения тяжелых обострений и при более длительном наблюдении [9, 10].

Имеются доказательства эффективности АП при волчаночном нефрите. Анализ больных Хопкинской когорты показал, что на фоне приема ГКХ развитие нефрита встречалось достоверно реже (ОР = 0,35, 95% ДИ = 0,19–0,65, p

Н. Г. Клюквина, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова Минздравсоцразвития России, Москва

Источник

Плаквенил : инструкция по применению

Состав

Фармакологическое действие

ПЛАКВЕНИЛ относится к группе лекарств, известных как антималярийные средства. Он рекомендуется также как антиревматический препарат и для лечения некоторых кожных заболеваний.

Показания к применению

• Системная и дискоидная красная волчанка

• Юношеский хронический артрит

• Дерматологические состояния, вызванные или ухудшенные солнечным светом.

Плаквенил также предназначен для лечения острых приступов и для ослабления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium malari- ae и Plasmodium ovale, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

• ранее у Вас были нарушения зрения

• у Вас ранее была аллергия к ПЛАКВЕНИЛУ или к 4-амино-хинолиновым препаратам.

Если что-либо из вышеперечисленного применимо к Вам, поставьте в известность врача или фармацевта и спросите их совета.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

• Суточная доза: врач назначит Вам начальную дозу. Через некоторое время она может быть изменена.

• Продолжительность лечения : врач определит продолжительность курса лечения.

При заболевании светочувствительностью или некоторых других состояниях врач может ограничить лечение определенными периодами.

При состояниях, вызывающих воспаление, затрагивающее кожу, кости, суставы и соединительную ткань, положительное действие ПЛАКВЕНИЛА может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Если Вы случайно пропустили прием суточной дозы, просто примите следующую дозу, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Побочное действие

При лечении ПЛАКВЕНИЛОМ могут наблюдаться следующие явления:

• влияние на зрение, в особенности: изменения сетчатки и роговицы, которые могут быть бессимптомными или вызывать ореолы, помутнение зрения или фотофобию.

• кожные реакции: сыпь, изменения пигментации на коже и слизистых оболочках, обесцвечивание волос и выпадение волос. Также могут встречаться приступы скрытого псориаза.

• жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, тошнота, рвота, понос и боли в области живота. Любая порфирия может прогрессировать.

• другие побочные эффекты, такие как: головокружение, головная боль, нервное напряжение, мышечная слабость. Скрытая порфирия может прогрессировать.

• Крайне редко: потеря волос, судороги, редкие нарушения крови, ненормальные значения при контроле функции печени, гепатит.

Сообщите врачу без промедления, если Вы ощущаете какое-либо из следующих побочных явлений: нарушения зрения или кожи. Вы также должны сообщить Вашему врачу обо всех нежелательных или неприятных явлениях, не упомянутых в данной листовке.

Источник

Плаквенил (Plaquenil ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Плаквенил

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат).

Фармакологическое действие

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг C max гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты.

Среднее значение T 1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения C max до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч).

Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T 1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания препарата Плаквенил

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

Режим дозирования

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сут (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг/сут.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза/сут в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Побочное действие

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.

Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Источник