дезогестрел что это за гормон его свойства

ДЕЗОГЕСТРЕЛ (DESOGESTREL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Увеличивает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Фармакокинетика

После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается. Средняя C max в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Т max ) после приема. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

C ss в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней.

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Средний T 1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком.

Показания активного вещества ДЕЗОГЕСТРЕЛ

Режим дозирования

Побочное действие

У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дезогестрелу; наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени); печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе; установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы); кровотечение из влагалища неясной этиологии; установленная или предполагаемая беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: стойкая артериальная гипертензия; длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой, рак печени, хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе, сахарный диабет, порфирия, системная красная волчанка, герпес (при беременности в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Источник

Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия

Поделиться:

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *

прогестагенная

андрогенная

антиандрогенная

антиминералкортикоидная

глюкокортикоидная

Прогестерон+—(+)+— Диеногест +++ — ++ — — Дроспиренон + — + ++ —Левоноргестрел+++———Гестоден++—(+)— МПА + + — — ++Норгестимат+++———Норэтистерон++++———Ципротерон ацетат+—+++—+++Дезогестрел++——+

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Товары по теме: [product](Клайра), [product](Зоэли), [product](Ярина), [product](Джес), [product](Диане-35), [product](Жанин), [product](Марвелон), [product](Фемоден), [product](Белара), [product](Мерсилон), [product](Логест)

Источник

Дезогестрел (Desogestrel)

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Увеличивает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается. Средняя C max в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Т max ) после приема. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

C ss в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней.

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Средний T 1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком.

У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.

Повышенная чувствительность к дезогестрелу; наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени); печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе; установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы); кровотечение из влагалища неясной этиологии; установленная или предполагаемая беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: стойкая артериальная гипертензия; длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой, рак печени, хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе, сахарный диабет, порфирия, системная красная волчанка, герпес (при беременности в анамнезе).

Противопоказано применение при беременности.

Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед применением дезогестрела следует тщательно собрать анамнез и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Несмотря на регулярный прием дезогестрела, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептивного средства. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

У пациенток с большой массой тела контрацептивное действие дезогестрела менее эффективно.

Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.

При применении активированного угля всасывание дезогестрела может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность.

Источник

Дезогестрел что это за гормон его свойства

Противозачаточные таблетки

Как выбрать противозачаточные таблетки?

Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Для рожавших женщин, для дам, находящихся в позднем репродуктивном возрасте или для тех, кому не подошли микродозированные препараты, гинеколог может посоветовать низкодозированные противозачаточные таблетки.

Высокодозированные гормональные препараты принимаются строго по назначению врача!

Чем отличаются гестагены, входящие в состав противозачаточных таблеток

Если эстрогены в КОК различаются по степени эстрогенной активности и имеют более или менее одинаковый химический состав (отличие в основном заключается в положении этинильной группы и степени негативного воздействия на печень и организм в целом), то гестагены в противозачаточных таблетках обладают различными свойствами.

Основная функция гестагенов в противозачаточных таблетках – блокировка овуляции.
Поэтому противозачаточные средства могут быть только на основе гестагена. Эстрогены здесь играют вспомогательную роль: контролируют менструальный цикл и отвечают за эффекты, сходные с действием природного эстрадиола.

Гестоден — производное 19-нортестостерона, превосходящее по силе и селективности действия природный гормон желтого тела прогестерон и другие современные синтетические гестагены. Обладает андрогенными свойствами (его нельзя использовать при андрогенных заболеваниях) даже не смотря на то, что Гестоден используется в очень низких дозировках. Входит в состав противозачаточных таблеток Линдинет-20, Логест, Линдинет-30, Фемоден.

Диеногест — производное нортестостерона. Диеногест обладает антиандрогенной активностью, не имеет существенной глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности.

При монотерапии используется для лечения эндометриоза. В комбинации с эстрогенами входит в состав комбинированных противозачаточных таблеток Клайра, Жанин, Силует, Жанеттен.

Дезогестрел — действие дезогестрела подобно эндогенному прогестерону. Это мощный гестаген с выраженным антиэстрогенным действием, имеющим слабую андрогенную и анаболическую активность (способность увеличивать массу тела). Дезогестрел входит в состав противозачаточных таблеток Новинет, Мерсилон, Регулон, Три-Мерси, Марвелон, Лактинет, Чарозетта.

Дроспиренон — производное спиронолактона с антиминералокортикоидным действием.

Дроспиренон обладает антигонадотропным, гестагенным и антиандрогенным эффектом: таблетки с Дроспиреноном назначают в основном при андрогензависимых заболеваниях (андрогенная алопеция, акне (угри), себорея) и при склонности к отекам.

Так как Дроспиренон может выводить лишнюю жидкость из организма, уменьшать болезненность молочных желез, предупреждать повышение АД и другие симптомы, связанные с задержкой воды в организме. Входит в состав противозачаточных таблеток Джес, Джес Плюс, Димиа, Мидиана, Ярина, Ярина Плюс.

Левоноргестрел — входит в состав внутриматочной гормональной системы Мирена, использующейся как с целью контрацепции, так и для снижения чувствительности эндометрия к эстрадиолу, что вызывает сильный антипролиферативный эффект: уменьшает эндометриоидные разрастания. Входит в состав противозачаточных таблеток Минизистон 20 фем, Минизистон, Микрогинон, Ригевидон, Три-регол, Триквилар, Тризистон, Овидон, Микролют.

Линестренол уменьшает риск развития мастопатии, железодефицитной анемии, воспалительных и опухолевых заболеваний матки и придатков, но проявляет слабые андрогенные свойства. Входит в состав противозачаточных таблеток Экслютон. Лечебная дозировка линестренола содержится в Оргаметриле.

Номегэстрола ацетат — производное естественного прогестерона. Номегэстрола ацетат обладает умеренной антиандрогенной активностью и не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности. Входит в состав противозачаточных таблеток Зоэли.

Норгестимат по химической структуре близок к левоноргестрелу. Входит в состав противозачаточных таблеток Силест.

Норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Таблетки с норэтистерона ацетатом могут назначить при интенсивных маточных кровотечениях с целью дифференциальной диагностики или для предупреждения рецидивов дисфункциональных кровотечений. Входит в состав противозачаточных таблеток Нон-Овлон.

Хлормадинон ацетат — прогестаген, способный ослаблять эффект андрогенных гормонов, замещая их на специфических рецепторах в организме (антиандрогенное свойство). Входит в состав противозачаточных таблеток Белара.

Ципротерона ацетат также синтетический антиандрогенный препарат. Входит в состав противозачаточных таблеток Диане-35, Хлое, Беллуне-35.

Этинодиола диацетат — предшественник норэтистерона. Входит в состав противозачаточных таблеток Демулен.

Также гестагены различаются по степени воздействия на липидный обмен.

Как выбрать противозачаточные таблетки?
Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Могут ли противозачаточные таблетки уменьшить частоту рецидивов воспалительных заболеваний женских половых органов?

Да, могут. Гормональные таблетки «выключают» яичники, и боли внизу живота беспокоят реже.

Но некоторые из гормональных препаратов наоборот приводят к обострению по-женски, к каждой женщине нужен индивидуальный подход.

При предменструальном синдроме лечение тоже подбирается строго индивидуально.

Также противозачаточные таблетки снижают иммунитет и нарушают обмен витаминов группы В, негативно сказываются на настроении женщины. Пиридоксин при приеме противозачаточных таблеток надо пить дополнительно.

При приеме противозачаточных таблеток после периода адаптации часто бывают кровотечения прорыва. Необходимо обязательно сообщить лечащему врачу, какие таблетки женщина пила, и что данный гормональный препарат не подходит.

Как предохраняться после родов?

В период лактации можно использовать в качестве контрацепции только чистые гестагенные препараты («мини-пили»), если к их приему нет других противопоказаний.

Чистые гестагены имеют свои недостатки и преимущества: они защищают от развития рака молочной железы, но могут усилить послеродовую депрессию.

Существуют ли таблетки для экстренной посткоитальной контрацепции
Да, существуют. Из современных препаратов можно отметить такие средства для экстренной контрацепции, как Гинепристон и Женале (активное вещество мифепристон). Принимаются в течение 72 часов в любую фазу менструального цикла после полового акта и только в экстренных случаях (имеются противопоказания, читайте инструкцию).

Можно ли с помощью гормональных таблеток облегчить симптомы климакса?

Дезогестрел от эндометриоза

Уважаемые пользователи, в данном разделе мы решили предоставить Вам информацию о том, как отличается тактика введения пациенток с эндометриозом в зависимости от симптомов, с которыми они обратилась к врачу. Одной из последних рекомендаций Европейского Общества Репродукции и Эндокринологии является — «ESHRE guideline on endometriosis, 2008». На основании этого документа и создан данный раздел.

В целом, пациенток с эндометриозом можно разделить на 2 группы : первая – это те пациентки, которые не заинтересованы в беременности, однако страдают различными видами болевого синдрома (боли при менструации, при овуляции, во время полового акта, во второй фазе цикла и т.д.) – см. раздел «Эндометриоз и боль». Вторая группа пациенток – это те, которые обратились по поводу бесплодия (см. раздел «Эндометриоз и бесплодие»).

Следует отметить, что в любом случае единственным 100% методом диагностики и основным методом лечения является хирургический метод (предпочтительно, лапароскопия).

Эндометриоз и боль

Снижение выраженности боли возможно после хирургического удаления всех эндометриоидных очагов при средней и тяжелых формах эндометриоза. Доказано также, что использования хирургического лечения или сочетания хирургического лечения и плацебо, как правило, бывает достаточно. Назначение гормональной терапии не способствует значимому снижению вероятности рецидива, но облегчает выраженность клинической симптоматики!

При неподтвержденном диагнозе (т.е. в том случае, когда диагноз только предполагается, а лапароскопия проведена не была) рекомендовано эмпирическое лечение: адекватные анальгетики, прогестагены, комбинированные оральные контрацептивы, определенный набор продуктов питания.

При подтвержденном диагнозе «Эндометриоз» (после проведения лапароскопии, иссечения и удаления всех эндометриоидных очагов), рекомендуются:

Нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, парацетамол и т.д.);

Необходимо помнить о том, что данная группа веществ противопоказана при наличии возможных источников кровотечения (например, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки)

Виды гормональной терапии могут быть различными:

Прогестагены (препараты прогестерона (дюфастон, утрожестан), дезогестрел, норгестимат, гестоден, диеногест и др.) — вещества, которые обладают антипролиферативными эффектами и являются препаратами выбора при лечении эндометриоза.

Комбинированные оральные контрацептивы

Использование гормональных контрацептивов приводит к состоянию «псевдобеременности», поскольку на период их использования в организме происходят процессы, подобные нормальной беременности (отсутствие овуляции, изменения в эндометрии, отсутствие менструации).

Эти препараты могут применяться, как в непрерывном, так и в циклическом режиме.

Гестринон – обладает андрогенным, антипрогестагенным и антиэстрогенными свойствами. Его использование приводит к изменению гормональной среды, которая способствует инактивации очагов эндометриоза. Этот препарат используется, как правило, в дозировке 2,5 мг дважды в неделю.

Даназол – подавляет выработку агонистов или гонадотропинов, напрямую ингибирует выработку половых гормонов. В Америке используется, как правило, в дозе 800 мг)день, в Европе – 600 мг/день.

Исследованиями доказано, что подавление функции яичников с использованием гормональной терапии в течение 6 месяцев снижает болевой синдром, связанный с эндометриозом, а также приводит к «отсрочке» возвращения заболевания!

Эндометриоз и Бесплодие

Основным методом диагностики разрастания гиперпластического эндометрия и лечения является хирургическое иссечение эндометриоидных очагов, разделение спаек, восстановление анатомии органов малого таза. Как правило, используется лапароскопия.

Подавление функции яичников с использованием гормональной терапии (указанной выше) при минимальных и средних формах эндометриоза не является эффективной в отношении частоты наступления маточной беременности!

Т.е. использование гормональных препаратов с целью увеличения шансов для наступления беременности – нецелесообразно.

Таким образом, тактика лечения пациенток с эндометриозом определяется выраженностью распространения заболевания, которая диагностируется во время операции, а также основными клиническими симптомами эндометриоза. К пациенткам необходим индивидуальный подход с учетом всех факторов и пожеланий.

Оральные контрацептивы при эндометриозе: нужны или нет?

Эндометриоз является одной из частых причин бесплодия и требует детального обследования, наблюдения и выбора метода лечения. Основой медикаментозной терапии являются гормоны, которые входят в состав многих препаратов, в том числе оральных контрацептивов (ОК). Но оправданы ли оральные контрацептивы при эндометриозе?

Общие сведения об эндометриозе

Для начала давайте разберемся, что такое эндометриоз. В норме менструация является следствием отторжения функционального слоя внутренней стенки матки (эндометрия). При развитии эндометриоза в различных органах и системах образуются участки с клетками этого функционального слоя, выполняющие ту же функцию, эти клетки разрастаются и отторгаются, то есть «менструируют».

Эндометриоз – это хроническое заболевание, которое встречается в основном до 40 лет. С возрастом риск развития патологии снижается.

Причины развития эндометриоза могут быть разные:

Чаще, особенно в начальных стадиях, женщина не догадывается о заболевании. Позже появляются жалобы, которые различаются в зависимости локализации процесса:

Со стороны других органов и систем клиническая картина будет зависеть от расположения очага:

Самой частой жалобой является невозможность зачатия. Но при своевременном выявлении и адекватном лечении можно добиться хороших результатов. Подробно о беременности при эндометриозе.

Ок при эндометриозе: контрацепция или лечение?

Эндометриоз требует обязательного лечения, которое может быть:

Вопрос выбора метода лечения решается индивидуально и зависит от многих факторов, в том числе, от локализации эндометриоза. Важным элементом лечения заболевания является прием оральных контрацептивов.

ОК для лечения эндометриоза могут использоваться как до, так и после хирургического лечения. Например, если эндометриоз локализуется за пределами матки, сначала проводят хирургическое лечение, а уже после (в послеоперационном периоде) назначают гормональную терапию во избежание рецидива. При эндометриозе матки (аденомиозе) гормоны назначают на начальных стадиях, а в тяжелых случаях прибегают к удалению матки.

Читать еще: Лечение пиявками эндометриоза отзывы

Лечение эндометриоза КОКами не заменяет операцию, но останавливает функционирование и распространение измененных участков за счет развития в них атрофических процессов. Существуют несколько групп гормональных препаратов, среди которых выделяют группу ОК, обладающих наряду с лечебным эффектом контрацептивным действием.

Какие ОК лучше при эндометриозе?

Комбинированные контрацептивы воздействуют на эндометрий, тормозят деление клеток и снижают выделение гонадотропинов гипофизом, что и обеспечивает лечебный эффект. Соответственно, эндометриоз при приеме ОК тормозит свое развитие. Тем не менее, ОК как и любой другой препарат имеют свои побочные эффекты и противопоказания, поэтому назначать препарат этого профиля может только врач после изучения истории болезни пациента.

Так как ОК при эндометриозе принимают в непрерывном режиме и длительно (в течение 6-12 месяцев), важно своевременно выявить противопоказания и оценить все возможные риски. При необходимости можно заменить ОК на препарат из другой группы.

В лечении эндометриоза применяют монофазные КОК с невысокой дозой этинилэстрадиола, где в качестве гестагенов предпочтительны следующие:

Сказать, какой КОК дает лучшие результаты при лечении эндометриоза, затруднительно, так как эффективность препарата зависит от конкретного случая. Читайте отзывы врачей о Джес при эндометриозе.

В монофазных КОК эстроген и гестаген содержатся в одинаковых дозировках во всех таблетках. В двухфазных препаратах два вида таблеток с разной дозой, в трехфазных три вида таблеток.

В зависимости от количества эстрогена в препарате, контрацептивы делят на:

Эндометриоз после 35 и 40: какой КОК выбрать?

Возраст после 35 лет является относительным противопоказанием к назначению КОК, так как есть риск развития тромбоза, особенно при наличии других факторов риска (курение, ожирение, сахарный диабет, артериальная гипертензия).

При наличии противопоказаний лучше предпочесть другую группу гормональных препаратов. Если риск для здоровья у конкретного пациента отсутствует, то для лечения эндометриоза выбирают низкодозированные монофазные препараты.

ОК «Силует» при эндометриозе

Препарат Силует относится к монофазным препаратам — в 21 таблетке содержится этинилэстрадиол (0,03) и диеногест (2) мг. ОК «Силует» представляет собой аналог известного препарата «Жанин» с небольшим отличием во вспомогательных веществах.

Состояние пациентки с эндометриозом после приема ОК улучшается, так как ОК препятствует повторному возникновению патологического очага, купирует болевой синдром, сокращает продолжительность и объем кровянистых выделений. После курса терапии репродуктивная система женщины начинает нормально функционировать и вероятность зачатия повышается.

Владлена Размерица, акушер-гинеколог, специально для Mirmam.pro

Дезогестрел

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

Фармакология

Фармакологическое действие- прогестагенное, контрацептивное.

Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы.

Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. Tmax — 1,8 ч.

Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. Cssдостигается через 4–5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33–0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01–0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T1/2 — 27,8±7,2 ч.

Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.

Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.

Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитикоуремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

Взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2–3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.

В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.

Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

Передозировка

Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, по 0,075 мг/сут ежедневно однократно, в одно и то же время, в течение 28 дней в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей упаковки начинается после окончания предыдущей без какого-либо перерыва.

Меры предосторожности

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции.

Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.

Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Лекарственный справочник гэотар. Дезогестрел – что это за гормон? Побочные действия дезогестрела

Дезогестрел – что это за гормон?

Дезогестрел – гормональный контрацептивный препарат, содержащий гестагены. Вещество относят к третьему поколению прогестагенных средств. Лекарство выпускают в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество предотвращает овуляцию, приводит к изменению густоты цервикальной слизи. После приема средства уровень снижается до значений, которые характерны для ранней фолликулярной фазы.

Частота случаев, когда беременность, несмотря на прием препарата, все-таки наступает, сопоставима с частотой при использовании эстроген-гестагенных лекарственных средств. Индекс Перля для Дезогестрела составляет 0,4.

Лекарство не оказывает влияние на углеводный и липидный обмен, не искажает показатели гемостаза.

После приема таблеток вещество быстро и практически полностью подвергается реакциям гидроксилирования и дегидрогенизации, в результате чего образуется активный метаболит – этоногестрел. Метаболит в свою очередь также метаболизируется, образуя глюкуронидные и сульфатные конъюганты.

Биологическая доступностьпрепарата – порядка 70%. Максимальной своей концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 2 часов. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы – от 54 до 78%. Равновесная концентрация наблюдается на 4- 5 день приема.

Средство выделяется с грудным молоком. Ребенок может получить от 1 сотой до 5 сотых мкг средства на нормальный объем потребляемого в течение суток молока.

Период полувыведения синтетического гормона в среднем составляет 28 часов. Лекарство выводится с калом и мочой.

Показания к применению

Средство используют в составе комбинированных препаратов для пероральной контрацепции.

Дезогестрел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В среднем суточная доза составляет 150 мкг.

Лекарство принимают каждый день, один раз, желательно, в одно и то же время.

Порядок, согласно которому нужно принимать средство, обычно описан на упаковке.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Срок годности

Таблетки можно хранить в течение трех лет.

Особые указания

В результате клинических исследований не было выявлено тератогенного эффекта у препарата, особенно на ранних сроках развития плода.

Чем старше женщина, тем выше вероятность возникновения рака молочной железы вследствие приема гормональных контрацептивов.

Если промежуток между приемами двух таблеток составляет более 36 часов, то эффективность препарата может значительно снизится. Если задержка менее 12 часов, то лекарство можно принять сразу же, как только женщина вспомнила о пропуске. Далее режим дозирования не изменяется, однако рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции в течение недели.

Вследствие проведения терапии данным препаратом может измениться размер фолликул. Редко может потребоваться хирургическое вмешательство.

Гестоден или Дезогестрел, что лучше?

Статистика свидетельствует о том, что из 100 женщин репродуктивного возраста 36 не пользуются контрацептивами.

Между тем, с точки зрения современной биологии (генетики и эмбриологии) жизнь человека как индивидуума начинается с момента слияния ядер мужской и женской половых клеток и образования единого ядра, содержащего неповторимый генетический материал.

Во время внутриутробного развития новый человеческий организм не может считаться частью тела матери. Следовательно, искусственное прерывание беременности является намеренным прекращением жизни человека как биологического индивидуума (http://medicinform.net).

По официальным данным, в 1999 г. в Украине количество абортов составляло 36,7 на 1000 женщин фертильного возраста, что значительно превышает аналогичный показатель в развитых странах (Здравоохранение Украины в условиях перманентного реформирования // Медичний ринок. — 2000. — № 1. — С. 3–5).

Этот факт настоятельно диктует необходимость более ответственного подхода к планированию семьи, включая рациональное использование естественных факторов и средств контрацепции в целях регулирования рождаемости. В течение нескольких десятилетий для планирования семьи эффективно используют комбинированные пероральные контрацептивы.

К сожалению, ряд прогестагенов І и ІІ поколения обладает невысоким селективным действием на рецепторы прогестерона, кроме того, они вызывают ряд побочных эффектов — повышение артериального давления, увеличение резистентности к инсулину, дислипидемию и т.п. Дезогестрел практически лишен указанных недостатков.

Этинилэстрадиол является эстрогенным компонентом данных противозачаточных средств. Дезогестрел, производное левоноргестрела, — представитель прогестагенов ІІІ поколения. Дезогестрел характеризуется высокой биодоступностью, составляющей 80% при пероральном применении. В печени дезогестрел подвергается метаболизму с образованием высокоактивного производного — 3-кетодезогестрела.

Последний, попадая в системный кровоток, взаимодействует с белками крови; 1/3 общего 3-кетодезогестрела прочно связывается с глобулинами, 2/3 — менее прочно с альбуминами, 2–3% препарата циркулирует в свободной форме. Фармакологической активностью обладает свободный 3-кетодезогестрел, который связывается с рецепторами прогестерона, тестостерона, эстрогена, минералокортикоидов.

3-Кетодезогестрел имеет различную степень сродства к указанным рецепторам, поэтому удельный стимулирующий эффект препарата по отношению к каждому из перечисленных рецепторов значительно отличается (табл. 1). Наибольшее сродство дезогестрел проявляет к рецепторам прогестерона, что обусловливает его выраженное гестагенное действие.

В меньшей степени дезогестрел проявляет антиэстрогенный эффект и практически не оказывает андрогенного и эстрогенного действия (Rosenbaum H., 1996).

Механизм действия прогестагенов по Schindler A., 1999 с сокращениями

Прогестаген	Эффект
На эндометрий	Анти- гонадо-тропный	Анти- эстро-генный	Эстро- генный	Анабо- лический	Андро- генный	Глюко- кортико-стероидный	Минерало- кортикоидный	Вирили- зирующий	Фемини- зирующий
Прогестерон
Производные 19-нортестостерона
Прогестагены І поколения
Норэтистерон
Линестренол
Норэтинодрел
Прогестагены ІІ поколения
Левоноргестрел
Прогестагены ІІІ поколения
Норгестимат
3-Кетодезогестрел
Гестоден
Производные гидрооксипрогестерона
Ципротерон ацетат
Медроксипрогестерон ацетат

Дезогестрел (Desogestrel)

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Характеристика вещества Дезогестрел

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

Побочные действия вещества Дезогестрел

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.

Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.

Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

Меры предосторожности вещества Дезогестрел

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции.

Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.

Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

Связанные новости

Показания к приёму Дезогестрела

Применение Дезогестрела показано для проведения пероральной контрацепции (обычно содержится в составе комбинированных фармакологических контрацептивных препаратов).

Противопоказания Дезогестрела

Применение Дезогестрела противопоказано при вагинальных кровотечениях невыясненной этиологии, беременности, тяжелых заболеваниях печени, тромбозах, тромбоэмболиях, заболеваниях артериального русла, склонности к тромбообразованию, повышенной чувствительности к дезогестрелу.

Прогестины, к которым относится Дезогестрел, обладают андрогенной активностью и недопустимы к применению при беременности.

Побочные эффекты Дезогестрела

Отзывы о Дезогестреле гласят, что его применение может вызвать изменение либидо, головные боли, тошноту, рвоту, болезненность в области молочных желез, повышение склонности к тромбообразованию, увеличение массы тела, увеличение рисков возникновения тромбоэмболии.

Меры предосторожности при приеме Дезогестрела

Лекарственное средство Дезогестрел может применяться в сочетании с этинилэстрадиолом.

Рекомендуется использовать Дезогестрел только по назначению вашего врача.

Дезогестрел + Этинилэстрадиол

Дезогестрел + ЭтинилэстрадиолDesogestrel + EthinylestradiolЭстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Фармдействие. Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо- гипофизарно-яичниковую систему. Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального цикла.

Гестагенный препарат (дезогестрел) тормозит синтез ЛГ и ФСГ гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и т.о. блокирует овуляцию. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.

Оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне лечения отмечается значительное уменьшение количества теряемой крови (при исходной меноррагии).

Оказывает благоприятное воздействие на кожу, особенно улучшая ее состояние при вульгарных угрях, при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика. Дезогестрел: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме и превращается в этоногестрел. Биодоступность — 62–81%. TC max — 1,5 ч, Cmax — 2 нг/мл. При ежедневном приеме дезогестрела концентрация этоногестрела в сыворотке повышаются в 2–3 раза, достигая Cssво 2-й половине цикла приема таблеток. Этоноргестрел связывается на 40–70% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), с альбумином, 2–4% присутствует в свободном виде.

Этинилэстрадиол, увеличивая концентрацию ГСПГ в 3 раза, повышает фракцию этоногестрела, связанную с ГСПГ и снижает фракцию, связанную с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг. Полностью метаболизируется путями метаболизма эндогенных стероидов. Клиренс — 2 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой в соотношении 6:4.

Этинилэстрадиол: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме; биодоступность — 60% вследствии пресистемного конъюгирования в слизистой оболочке тонкой кишки и печени. TCmax — 1–2 ч, Cmax — 80 пг/мл. ТCss — 3–4 дня. Связь с белками (альбумином) — 98,5%, повышает сывороточную концентрацию ГСПГ. Объем распределения — 5 л/кг. Основной механизм метаболизма — ароматическое гидроксилирование; обнаружены многочисленные гидроксилированные и метилированные метаболиты, в т.ч.

в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс — 5 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 24 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6.

Противопоказания. Гиперчувствительность, венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в т.ч. в анамнезе, предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч.

в анамнезе, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе, сахарный диабет с поражением сосудов, наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия с АД 160/100 мм.рт.ст и более), панкреатит (в т.ч.

в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, тяжелое заболевание печени (до нормализации функциональных показателей печени), в т.ч. в анамнезе, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч.

подозреваемые), вагинальное кровотечение неясной этиологии, курящие женщины старше 35 лет (более 15 сигарет в день), беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации.

С осторожностью. Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.

м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) до восстановления биохимических показателей.

Дозирование. Внутрь, запивая жидкостью, по 1 таблетке в день (начиная не позднее чем с 5 дня цикла; 1 день цикла — это 1 день менструации) ежедневно, в одно и то же время, без перерыва, в течение 21 дня, затем делается перерыв на 7 дней. В первые 14 дней необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

Если от начала менструации прошло уже более 5 дней, то прием таблеток начинают со следующего цикла. После родов прием препарата следует начинать в первый день первой самостоятельной менструации. После выкидыша или искусственного аборта препарат необходимо принимать сразу же.

Полное контрацептивное действие сохраняется при условии систематического приема таблеток (максимальная задержка — не более 12 ч).

Если прошло больше времени, то на следующий день в обычное время следует принять 2 таблетки препарата, однако необходимо использовать дополнительные средства контрацепции в течение последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.

Побочное действие. Тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Хлоазма (особенно в случае наличия хлоазмы в анамнезе при беременности), болезнь Крона, язвенный колит, межменструальные кровянистые выделения (мажущие или обильные) в первые месяцы приема препарата, аллергические реакции.

Связь с приемом препарата не установлена: тромбоэмболия печеночных, брыжеечных, почечных, ретинальных артерий и вен; головная боль, мигрень, изменение либидо, эмоциональная лабильность, депрессия; нарушение функции ЖКТ, в т.ч.

тошнота, рвота; болезненность, увеличение и нагрубание молочных желез, галакторея; повышение массы тела, задержка жидкости в организме, повышение АД; кожная сыпь, узловатая или экссудативная эритема, непереносимость контактных линз, изменение влагалищной секреции; возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, порфирия, СКВ, гемолитико-уремический синдром, малая хорея, гестационный герпес, потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Передозировка. Симптомы: тошнота рвота, у девочек — кровянистые выделения из влагалища.

Взаимодействие. ЛС, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, ЛС, содержащие зверобой обыкновенный снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений «прорыва». Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2– 3 нед, но может продолжаться до 4 нед после отмены препарата.

Ампициллин, тетрациклин — снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).

При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Особые указания. Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее гинекологический контроль, исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи).

Является надежным контрацептивным ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) — 0,05.

В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 нед лечения рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

После острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт).

Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться выделение молока, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Эстрогенсодержащие ЛС увеличивают опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины, у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на солнце.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Ампициллин*	При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с ампициллином изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.
Гризеофульвин*	При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с гризеофульвином изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.
Рифампицин*	При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с рифампицином изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.
Тетрациклин*	При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол и тетрациклина изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.

Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов*

Прогестерон	+	—	(+)	+	—
Диеногест	+++	—	++	—	—
Дроспиренон	+	—	+	++	—
Левоноргестрел	++	+	—	—	—
Гестоден	+	+	—	(+)	—
МПА	+	+	—	—	++
Норгестимат	++	+	—	—	—
Норэтистерон	+++	+	—	—	—
Ципротерон ацетат	+	—	+++	—	+++
Дезогестрел	+	+	—	—	+

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию.

Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны».

Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

_____________
Mueck AO, Seeger H, Buhling KJ Gynecol Endocrinol. 2010 г.

Товары по теме: Клайра, Зоэли, Ярина, Джес, Диане-35, Жанин, Марвелон, Фемоден, Белара, Мерсилон, Логест

Дезирет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дезогестрел 0,075 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, α-токоферол, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, гладкие, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь дезогестрел быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковая концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел полностью метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных коньюгатов.

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения, составляющим около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде коньюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1).

Фармакодинамика

Дезирет представляет собой таблетки на основе прогестина и содержит прогестин дезогестрел. Как и другие таблетки на основе прогестина Дезирет лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которые не могут или не желают принимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Дезирет достигается в основном за счет подавления овуляции и изменения секреции цервикальной слизи.

При применении препарата Дезирет в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Дезирет составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов.

Индекс Перля препарата Дезирет сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.

Прием препарата Дезирет приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Показания

После родов или аборта во втором триместре: Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после аборта во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется исключить беременность и в течение первых семи дней приема препарата Дезирет использовать барьерные методы контрацепции

Если ранее использовалось другое комбинированное гормональное контрацептивное средство (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь)

Прием Дезирет начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже.

В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее, чем на следующий день после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря.

Женщина может начать прием препарата Дезирет на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего КОК, но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на Леверетт мини в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления. Во всех этих случаях дополнительные методы контрацепции не требуются.

При пропуске таблеток

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 часов, надежность контрацепции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема препарата, следует исключить беременность.

При желудочно-кишечных расстройствах

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата.

Источник