дигидротахистерол что это такое

Дигидротахистерол (Dihydrotachysterol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дигидротахистерол

Раствор масляный для приема внутрь 0.1%, прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета, без прогорклого запаха.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное или, масло соевое рафинированное дезодорированное.

Фармакологическое действие

Регулятор обмена кальция и фосфора. По химическому строению близок к эргокальциферолу (витамину D 2 ). Повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора. Регулирует минерализацию костной ткани, а также процесс мобилизации кальция из костной ткани. Увеличивает экскрецию неорганических фосфатов почками.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Дигидротахистерол

Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулезе), тетания.

Режим дозирования

Побочное действие

Побочные реакции обусловлены главным образом гиперкальциемией.

Со стороны обмена веществ: жажда, кальциноз тканей.

Прочие: бледность кожных покровов, головная боль, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к дигидротахистеролу и другим препаратам витамина D; гипервитаминоз D, гипермагниемия; органические поражения сердца в стадии декомпенсации; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Дигидротахистерол следует с осторожностью назначать больным с ИБС и нарушениями функции почек, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены дигидротахистерола и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев после прекращения его приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приеме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.

Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При одновременном приеме с дигидротахистеролом сердечных гликозидов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, примидон) ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счет снижения абсорбции в ЖКТ.

Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.

Если на фоне приема дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.

Источник

ДИГИДРОТАХИСТЕРОЛ (DIHYDROTACHYSTEROL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Регулятор обмена кальция и фосфора. По химическому строению близок к эргокальциферолу (витамину D 2 ). Повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора. Регулирует минерализацию костной ткани, а также процесс мобилизации кальция из костной ткани. Увеличивает экскрецию неорганических фосфатов почками.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ДИГИДРОТАХИСТЕРОЛ

Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулезе), тетания.

Режим дозирования

Побочное действие

Побочные реакции обусловлены главным образом гиперкальциемией.

Со стороны обмена веществ: жажда, кальциноз тканей.

Прочие: бледность кожных покровов, головная боль, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к дигидротахистеролу и другим препаратам витамина D; гипервитаминоз D, гипермагниемия; органические поражения сердца в стадии декомпенсации; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Дигидротахистерол следует с осторожностью назначать больным с ИБС и нарушениями функции почек, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены дигидротахистерола и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев после прекращения его приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приеме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.

Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При одновременном приеме с дигидротахистеролом сердечных гликозидов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, примидон) ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счет снижения абсорбции в ЖКТ.

Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.

Если на фоне приема дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Дигидротахистерол.

Лекарственная форма: 0,1 % масляный раствор для приема внутрь.

Описание.
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета, без прогорклого запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Средство, регулирующее метаболические процессы.
Регулятор обмена кальция и фосфора.

Фармакологические свойства
Фармикодинамика. Дигидротахистерол увеличивает всасывание кальция в кишечнике, тем самым повышая его уровень в крови. Препарат также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Дигидротахистерол может применяться в течение продолжительного времени без развития эффектов передозировки или толерантности.
Действие препарата проявляется быстрее в начале лечения и менее продолжительно после окончания курса, чем у витамина D, благодаря чему снижается риск накопления препарата в организме и развития гиперкальциемии.
Дигидротахистерол может проявлять токсическое действие в дозе около 25 мг в день, что выражается симптомами гиперкальциемии.
Не вызывает явлений привыкания.

Показания к применению
Дигидротахистерол применяют у взрослых, при гипопаратиреозе (послеоперационном или идиопатическом), псевдогипопаратиреозе и других заболеваниях и состояниях, требующих коррекции кальциево-фосфорного обмена, в том числе при мышечных судорогах, тетании, спазмофилии, обусловленных гипокальциемией.

Источник

Дигидротахистерол

Фармакологическое действие

Дигидротахистерол — синтетический аналог витамина D, регулятор обмена кальция и фосфора. По химическому строению и механизму действия близок к витамину D₂ (эргокальциферол), является провитамином D₃ (колекальциферол), по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта). Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью.

Увеличивает концентрацию кальция в крови как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки и участвует в процессе реабсорбции фосфатов в почечных канальцах. Регулирует минерализацию костной ткани.

В отличие от витаминов D₂ и D₃, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.

Дигидротахистерол метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола.

При нарушении фосфор-кальциевого обмена стабилизирует уровень кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз. Активен при приёме внутрь, вызывает медленный и продолжительный эффект. Возможно использование в течение длительного времени без развития толерантности. Вызывает медленный и продолжительный эффект: эффект начинается через несколько часов или 1–2 недели и продолжается до 9 недель. При длительном применении высоких доз возможны гиперкальциемия и нарушение фосфорно-кальциевого баланса в тканях пищеварительного тракта, проявляющееся повышением сократимости.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дигидротахистерола при беременности не проведено.

В высоких дозах обладает тератогенным эффектом.

При назначении во время беременности наблюдалось раннее окостенение плода.

Применение дигидротахистерола во время беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дигидротахистерола в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (в зависимости от концентрации кальция и фосфора в крови), по 0,5 мг 3 раза в сутки ежедневно, в тяжёлых случаях при устойчивом снижении концентрации кальция в крови — по 0,75 мг 3 раза в сутки. Суточная доза — 1,5–2,25 мг. На 7–10 день лечения, при выраженных сдвигах в концентрации кальция и фосфора, переходят на поддерживающую терапию по 0,5–1,5 мг в день 1–3 раза в неделю. 0,5 мг соответствует 12 каплям.

При семейной гипофосфатемии — по 0,5–2 мг/сут; поддерживающая доза — 0,2–1,5 мг/сут.

При тетании — по 0,75–2.5 мг/сут в течение 3 дней; при улучшении — по 0,25–0,5 мг в течение последующих 3 суток; поддерживающая доза — 0,25 мг/сут в неделю (при необходимости — до 1 мг/сут).

При гипопаратиреозе — по 0,75–2,5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая доза — 0,2–1 мг/сут.

При почечной остеодистрофии — по 0,1–0,25 мг/сут, поддерживающая доза — 0,2–1 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Анорексия, тошнота, рвота, диарея; при применении в высоких дозах — дискинезия желчевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение; редко — нарушения сердечного ритма.

Со стороны обмена веществ

Жажда, кальциноз тканей.

Со стороны мочевыделительной системы

При длительной терапии — нарушение функции почек.

Прочие

Бледность кожных покровов, головная боль.

Передозировка

Симптомы передозировки дигидротахистеролом

Усиление побочных эффектов, связанных с гиперкальциемией. Возможно появление атаксии, амнезии, дезориентации, галлюцинаций, синкопальных состояний, гипотонии, гиперкальциемической комы.

Лечение передозировки дигидротахистеролом

Немедленная отмена препарата, постельный режим, обильное питьё, диета с низким содержанием кальция, назначение слабительных и петлевых диуретиков, внутривенное введение физиологического раствора, кортикостероидов, цитратов, сульфатов, фосфатов, этилендиаминтетрауксусной кислоты, митрамицина; возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию.

При одновременном лечении тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторы, снижают действие.

Не рекомендуется сочетание с фенотеролом.

Токсическое действие дигидротахистерола снижают витамин A, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

При гипервитаминозе возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в том числе фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия дигидротахистеролом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов повышает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Сочетание с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особые указания

Терапию следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5–7 дней от начала лечения и затем 1–2 раза в месяц).

Рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и низким — фосфора.

Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.

1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс. ME) эргокальциферола.

При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Вследствие короткого периода полувыведения симптомы передозировки поддаются коррекции более легче, чем при приёме аналогов витамина D с длинным периодом полувыведения.

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность щелочной фосфатазы следует определять сначала 1 раз в неделю, затем — периодически в течение всего периода приёма препарата в терапевтических дозах. Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1–3 месяца вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция в крови должна не превышать 8,8–10,3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Ca × P) не должен превышать 60 мг/дл.

Каждые 3-6 месяцев (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе — чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорождённые, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с тёмной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорождённых к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

У пациентов с гипотиреозом, находящихся на лечении тиреоидными гормонами и получающих дигидротахистерол, отмена последнего должна проводиться с осторожностью из-за опасности гиперкальциемии.

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Источник

Дигидротахистерол, 1 шт., 10 мл, 0.1%, капли для приема внутрь (в масле)

Дигидротахистерол: инструкция по применению

Состав

во флаконах-капельницах темного стекла по 15 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, слегка желтоватый масляный раствор.

Фармакологическое действие

Регулирует обмен кальция и фосфора, повышает уровень кальция в крови за счет усиления его всасывания из кишечника и высвобождения из костей.

Показания

Гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; тетания; заболевания костей, обусловленные дефицитом витамина D.

Противопоказания

Гиперкальциемия, отравление диоксидом углерода, тетанические судороги.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо, однако только под врачебным контролем.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак или после еды с небольшим количеством жидкости, можно — с пищей (например на кусочке хлеба или сахара); масляный раствор не смешивается с водой.

Суточная доза определяется врачом индивидуально, в зависимости от уровня кальция в крови.

0,5 мг препарата А.Т.10 ® соответствует примерно 15 каплям.

Рекомендуемые дозы: при гипопаратиреозе — 0,75–2,5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая доза — 0,2–1 мг/сут.

Суточную дозу препарата можно принимать в несколько приемов. Длительность лечения определяется врачом.

Лечение препаратом А.Т.10 ® нельзя прерывать самостоятельно.

Побочные действия

Гиперкальциемия, потеря аппетита, диспептические расстройства, повышенная утомляемость, жажда, головная боль, полиурия, отложение кальция в тканях (кальцификация).

Взаимодействие

Несовместим с препаратами кальция, паратиреоидным гормоном, некоторыми диуретиками, витамином D и подобными ему веществами.

Комментарий

В настоящее время препарат снят с производства.

Источник