диклофенак с чем колят при боли в спине

Диклофенак при грыже позвоночника: польза и вред, ожидаемый эффект

Пожалуй, нет ни одного такого лекарственного препарата, который бы так часто применялся при грыже межпозвонковых дисков, как диклофенак. Одних только разновидностей собственно диклофенака существует более десятка: Диклофенак Ретард и Ретард-Оболенское, Сандоз и Штада, Диклофенак Акрихин и Альтфарм, Солофарм и так далее. Кроме этого, выпускаются лекарственные препараты диклофенака не только в таблетках, но также и в кишечнорастворимых таблетках, в виде геля для наружного применения и мази, в виде ректальных суппозиториев, а также раствора для внутримышечного введения.

Кстати, по правилам русского языка, в том случае, когда этот средство применяется как собственное название лекарства, его пишут с большой буквы: Диклофенак-Акри. Если его применяют в другом случае, то писать следует с маленькой буквы. Например: при острой боли в спине показаны мелоксикам, нимесулид, диклофенак и другие НПВС.

Самым известным оригинальным препаратом, который можно считать самым качественным и чистым, — является Вольтарен. Производит Вольтарен известная фармацевтическая компания Новартис из Франции. Поэтому мы будем вести речь о Вольтарене, который содержит диклофенак. Существует еще Вольтарен Эмульгель, для местного применения и он тоже содержит диклофенак. Чем же обусловлено такое большое количество различных коммерческих названий и производителей этого препарата? Как Диклофенак применяется для лечения боли в спине, и помогает ли он при наличии грыж и протрузий?

Как действует Диклофенак?

Диклофенак относится к производным уксусной кислоты. Он содержит два атома хлора, одну аминогруппу, которая соединяет между собой два ароматических бензольных кольца. Синтез диклофенака несложен, и его действие на организм оказалось поистине уникальным. Этот кристаллический порошок желтоватого цвета, калиевая соль которого хорошо растворяется в воде, оказался одним из самых сильнодействующих на настоящий момент противовоспалительных нестероидных соединений, так называемых НПВС.

По силе обезболивающего, противоотечного, и противовоспалительного действия этот препарат вплотную приближается к кортикостероидным гормонам, действует очень быстро, но не имеет побочных эффектов, свойственных этому классу соединений. После приема диклофенака у пациента никогда не разовьется стероидный диабет, не будет остеопороза, и не появится избыточная масса тела.

Однако следует помнить, что диклофенак — старый препарат, которое действует сильно, но довольно грубо. Поэтому, если не помнить про противопоказания и побочные эффекты, то можно серьёзно поплатиться своим здоровьем, особенно при самолечении и длительном приеме этого средства. К сожалению, соблазн использовать диклофенак для самолечения очень велик. Это один из самых доступных и недорогих, одновременно эффективных лекарственных препаратов из группы НПВС, и почти везде его можно купить без рецепта. Как же действует диклофенак?

Это молекула способна замедлять и совсем останавливать (ингибировать) действие фермента циклооксигеназы, а он играет ключевую роль в так называемом воспалительном каскаде арахидоновой кислоты. В результате в клетках организма, которые находятся близко к очагу воспаления, нарушается синтез простациклина, простагландинов, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается или вообще прекращается выделение биологически активных аминов. Все это приводит к тому, что воспаление постепенно уменьшается, его клинические симптомы или совсем исчезают, или становятся минимальными.

Напомним, что классические симптомы воспаления, известны еще древнеримскому врачу Цельсу — это покраснение, припухлость, повышенная температура или чувство жара, а также выраженная болезненность с нарушением функций. Все эти признаки воспаления хорошо заметны, например, при артрите, или воспалении сустава. Сустав является и распухшим, и покрасневшим. Ногой или рукой больно шевелить, и нарушается функция этого сустава, которая выражается в ограничении объема движений.

В случае межпозвонковой грыжи покраснения на коже не видно, поскольку речь идет о глубоком воспалительном процессе. Но вот отек, полнокровие, чувство боли, выраженный мышечный спазм, который является вторичной реакцией на воспаление – все это классические признаки дискогенных осложнений остеохондроза.

Так выглядит грыжа с компрессией нервных корешков.

Введения диклофенака уменьшает все эти симптомы. И, хотя он совершенно не влияет на межпозвонковую грыжу и на ее увеличение, но пациенту становится сразу значительно легче. Поэтому диклофенак в лечении протрузий и грыж может быть средством «скорой помощи», которое применяется очень коротким курсом, не дольше 3 – 5 дней, и при этом только снимает симптомы — играет паллиативную роль.

Диклофенак точно так же способен лечить протрузии и грыжи, как наркотики способны лечить злокачественные новообразования. Конечно, пациентам с неоперабельным раком их назначают, и у пациентов исчезают сильные боли, но злокачественная опухоль от приёма наркотиков никак не уменьшает свой рост и вообще на них не реагирует. Точно так же, диклофенак никак не влияет на причину болезни – на саму протрузию или грыжу.

Состав и форма выпуска

Как уже было сказано выше, диклофенак применяется для купирования воспаления, а это процесс неспецифический, воспаление может быть где угодно. Поэтому у диклофенака существует, наверное, максимально большое количество разнообразных лекарственных форм, даже глазные капли. Однако для купирования острой боли в спине сначала применяется диклофенак в виде внутримышечных инъекций, затем возможен переход на таблетки, так же в течение 2-3 дней, а затем можно назначать гели или мази, содержащие диклофенак, и втирать их в проекции наибольшей зоны болезненности в пояснице.

В аптеках можно также приобрести и ректальные суппозитории, которые могут применяться в том случае, если пациент не может глотать, или у него существует тошнота и рвота. Что касается таблетированных препаратов, то в настоящее время чаще всего можно купить кишечнорастворимую форму Вольтарена, которая, минуя желудок, высвобождает активное вещество в кишечнике.

Существуют две дозировки (в 25 и в 50 мг). Эти таблетки расфасованы в упаковки по 20 шт., и стоимость упаковки максимальной дозировки, в среднем, колеблется от 260 до 320 рублей. Этот цена справедлива для аптек всех форм собственности для июля месяца 2019 года в Российской Федерации.

Что касается Вольтарена в ампулированном виде, в растворе для внутримышечного введения, то он расфасован в ампулы объемом 3 миллилитра, концентрацией 2,5%. В одной упаковке находятся 5 ампул. Такая небольшая упаковка сделана для того, чтобы предотвратить частую постановку инъекций, как обычно подразумевается, например для витаминов, которые выпускаются в упаковках по 10 или даже 20 ампул. В случае диклофенака – чем короче курс, тем лучше. Стоимость Вольтарена в ампулах составляет, в среднем, от 190 до 270 рублей за упаковку.

Показания и применение при грыже позвоночника

Напоминаем, что в случае острой боли в спине и особенно часто – в поясничном отделе — логично в первый и второй день начинать лечение именно с внутримышечного введения диклофенака, конечно со всеми предосторожностями. Обычно у пациентов, у которых острая боль в спине вызывает существенное снижение качества жизни, и появилась совсем недавно, буквально вчера или сегодня, вполне хватает одной внутримышечной инъекции ежедневно в течение двух-трех дней.

Пожалуй, для предотвращения его ульцерогенного, или язвообразующего действия, пациенту можно давать Омепразол, который является блокатором протонной помпы и применяется в гастроэнтерологии в качестве препарата, снижающего кислотность желудочного сока. Все дело в том, что на фоне лечения диклофенаком слизистая оболочка желудка двенадцатиперстной кишки становится более уязвимой для повреждающих факторов, в том числе для острой и кислой пищи. Это может запустить процесс язвообразования, поэтому желательно «прикрываться» Омепразолом, даже в том случае если обострения гастрита в данный момент нет. Затем следует переходить на таблетированный приём препарата. Начальная суточная доза составляет не более 150 миллиграммов, и принимается примерно по одной таблетке три раза в день. Затем, по мере уменьшения болевого синдрома пациент переводится на местное лечение (Вольтарен-эмульгель).

О блокадах

Диклофенак также широко используется и при паравертебральных блокадах, когда он вводится непосредственно в глубокие мышцы спины. Помимо диклофенака, могут водиться глюкокортикостероидные гормоны, хондропротекторы, заменители гиалуроновой кислоты, и почти всегда вместе с ними вводится местный анестетик, например, Лидокаин. Такая лечебная блокада разрывает патологический круг между спазмом и болью, и пациент, которого привезли в больницу на каталке, может после постановки блокады потихоньку уйти домой на своих ногах.

Однако, несмотря на быструю ликвидацию боли и воспаления, блокада не является радикальным средством излечения, и показаны блокады как раз в первые дни обострения при наличии протрузии и особенно грыжи, при значительной выраженности стойкого болевого синдрома. Если же пациентом перестали помогать все средства лечения, и помогают только лишь блокады, то это верный симптом того, что пациенту уже необходимо нейрохирургическое вмешательство, или операция.

Диклофенак или операция?

Об операциях можно сказать коротко следующее. В настоящее время, в развитых странах Западной Европы, в США, в Израиле, современное малоинвазивное нейрохирургическое вмешательство при протрузиях и грыжах уже вплотную приближается к эффективности, безопасности и мобильности амбулаторного приема у стоматолога. Уже почти всегда пациент может уйти на своих ногах в тот же, или на следующий день после операции домой, ему сразу разрешается сидеть, и сама операция вовсе не представляется чем-то страшным и кровавым, а просто небольшим и безболезненным видом лечения.

Даже во многих странах Восточной Европы, например в Чехии, нейрохирурги добиваются очень высоких результатов при лечении протрузий и грыж, других осложнений остеохондроза при наличии показаний к операции. Пациентам не нужно безуспешно ждать годы, и при обострении тратить большие деньги на лекарства, массажи, мануальных терапевтов, кинезиотерапевтов и других специалистов.

Единственным радикальным способом лечения грыж и протрузий в настоящее время является современная малоинвазивная нейрохирургическая операция. Поэтому, если пациенту при грыжах помогает только диклофенак в больших дозах, и особенно в блокадах, то это порочный путь. Он может вызвать серьезные осложнения, о которых будет рассказано далее.

Передозировка, побочные эффекты и противопоказания

Всего существует несколько поколений нестероидных противовоспалительных соединений, и диклофенак вместе с группой других родоначальников, таких как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и парацетамол, находится в первом их поколении. Все они обладают значительной активностью, но безопасность от их применения не такая высокая, как у средств последующих поколений. Их называют «неселективными ингибиторами циклооксигеназы».

Все дело в том, что этот самый фермент, который играет ключевую роль в запуске воспалительного каскада арахидоновой кислоты, существует в двух вариантах. Если второй вариант как раз занимается «продвижением» воспаления, то первый вариант находится в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, и выполняет там совсем другие функции. Поскольку диклофенак ингибирует «без разбору» оба этих подтипа данного фермента, то при его длительном применении начинает страдать слизистая оболочка желудка и 12-перстной кишки.

Даже у практически здорового человека, который никогда не страдал гастритом или язвой, после длительного приема диклофенака, например, в течение двух недель, может появиться тяжесть в животе, дискомфорт, и даже изжога. Если у пациента есть гастрит, особенно в эрозивно-язвенной форме, то прием диклофенака в любом виде и даже в уколах может вызвать его обострение. А если же у человека язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, находящаяся уже в фазе обострения, то безответственный и неконтролируемый прием диклофенака в виде самолечения «поможет» с протрузией или грыжей, но при этом может вызвать угрожающее для жизни язвенное или кишечное кровотечение. В результате, человек, старающийся избегнуть оперативного лечения грыжи, попадет на операционный стол с язвенным кровотечением, «променяв» плановую операцию на неотложную.

Другие препараты, которые относятся к селективным ингибитором ЦОГ, блокируют только циклооксигеназу 2 типа, и поэтому они более безопасны при таком язвенном анамнезе. Представителями таких препаратов можно назвать Кетонал, Мовалис, Нимесил, современную группу коксибов, например, Целебрекс.

Кроме негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, следует сказать, что он также противопоказан при наличии бронхиальной астмы на аспирин, в детском возрасте до 6 лет, у беременных, а также при сердечной недостаточности, гиперчувствительности к нему, а также при нарушении кроветворения. Диклофенак действительно грубоватый препарат, и у него существует множество побочных эффектов.

Кроме желудочно-кишечных расстройств, кровоизлияний и появления язвы, можно назвать различные нарушения функции печени, которые проявляются высоким уровнем АЛТ и АСТ, развитием желтухи и даже лекарственного гепатита и панкреатита. Некоторые пациенты отмечают на фоне приема диклофенака шаткость при ходьбе, головные боли, появление эозинофильного инфильтрата в легких, появление кожной аллергической реакции, явление бронхоспазма, развитие анемии и выпадение волос, повышение артериального давления и даже возникновения судорог.

Диклофенак — довольно активный препарат, и обязательно следует учитывать, что у психически больных людей, принимающих соли лития, он может вызывать повышение в крови их концентраций. Пациенты, принимающие сердечные гликозиды, например дигоксин, или непрямые антикоагулянты также нуждаются в коррекции дозы диклофенака. Категорически его не рекомендуют применять вместе с цитостатиками, такими, как метотрексат или циклоспорин, поскольку диклофенак способен повышать их токсичность.

Средства-заменители

Если человек придёт в аптеку и попросит что-то вместо диклофенака, то ему могут предложить несколько десятков различных препаратов, которые будут относиться к другому классу нестероидных противовоспалительных средств, например тот же самый Кетонал или Нимесулид. Но здесь мы рассмотрим прямые аналоги диклофенака под различными названиями, которые выпускаются различными фирмами.

Кроме Вольтарена, пациенту могут предложить, скорее всего, препараты, которые будут называться Диклофенак, но дальше будет идти соответствующее окончание, которое говорит о той или иной фирме-производителе. Это не брендированные дженерики, которые имеют собственное имя, а просто дженерики по МНН.

Брендированный дженерик — это препарат, который обычно используется почти так же часто, как и оригинальное средство, является высококачественным и стоит немного дешевле. При этом на него наработана доказательная база сравнения с оригинальным препаратом, и есть статьи о его эффективности. Например, для оригинального препарата Мовалиса существует брендированный дженерик Мирлокс, выпускаемый компанией Гедеон Рихтер, который также показал себя с хорошей стороны. В журналах есть публикации о Мирлоксе. Вместе с этим существует мелоксикам просто как дженерик по МНН, то есть международному непатентованному наименованию. Таких МНН-дженериков много, они дешевы, и никто не собирается их изучать, писать о них статьи, или на «копеечных» препаратах проводить научные исследования. То же самое и с диклофенаком. Вот перечень брендированных дженериков:

Кроме этого перечня, существует практически такой же по величине перечень названий Диклофенак, где на конце прибавлено сокращенное наименование фармацевтической компании, например, Диклофенак Штада, Тева, или Солофарм.

Стоимость этих препаратов также различна. Если о цене оригинального Вольтарена мы уже говорили, и стоимость упаковки из 30 таблеток минимальной концентрации 25 мг составляет от 208 рублей, то препараты-дженерики гораздо дешевле, особенно «без названий», просто по МНН. Так, простой отечественный Диклофенак стоит за такую же упаковку всего 35 руб. Можно найти Диклофенак и по стоимости 14 руб. за 20 таблеток в такой же дозировке. Производит его Отечественная компания ООО Озон. Естественно, при такой низкой стоимости препарата сразу встает вопрос о его качестве, о активности и о способности вызывать побочные эффекты. К сожалению, экономия на здоровье довольно часто является не лучшим выходом из положения.

Подводя итоги можно сказать, что диклофенак — это недорогое, мощное и высокоэффективное противовоспалительное средство. Он может быстро купировать острую боль в спине и облегчить объем движений. Существует множество разновидностей этого препарата, и стоимость его очень невысока. Если начинать лечение правильно, от инъекций к таблеткам, то можно вылечить острый болевой синдром в спине, связанный с протрузиями и грыжами за несколько дней сравнительно безопасно. Но Диклофенак необходимо назначать только лечащему врачу. У него есть особенности применения, противопоказания и выраженные побочные эффекты. Диклофенак является хотя эффективным, но довольно грубым и вовсе не безопасным препаратом. Чем короче курсы его применения, тем лучше, а назначать его на неделю, или, тем более, на месяц — это грубейшая ошибка. Она может стоить не только здоровье человеку, но даже и его жизни.

Источник

Диклофенак в лечении болевых синдромов

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология:

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

Онкология:

Общемедицинская практика:

Гинекология:

Травматология, хирургия, стоматология:

Оториноларингология:

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

Ревматология:

Ревматология, неврология:

Травматология, хирургия:

Офтальмология:

Источник