димефосфон для чего его принимают

Возможности применения препарата Димефосфон в неврологии и нейрохирургии

Цель обзора: систематизация данных по применению препарата Димефосфон (диметилоксобутилфосфонилдиметилат) в отечественной неврологической и нейрохирургической практике.

Основные положения. Димефосфон обладает уникальным комплексным антиацидотическим, антиоксидантным, вазо- и нейротропным действием. Представленные в отечественной литературе данные свидетельствуют о достаточной эффективности и безопасности его использования при ЧМТ, хронических и острых ишемических поражениях головного мозга, новообразованиях ЦНС, болезни Меньера.

В собственном исследовании результатов применения Димефосфона у больных дисциркуляторной энцефалопатией авторами продемонстрирован эффект препарата в отношении немоторных проявлений заболевания — нарушений сна, когнитивных функций и эмоционального состояния.

Заключение. Димефосфон оказывает клинически значимое действие при различных формах патологии ЦНС. Использование Димефосфона в отечественной неврологии и нейрохирургии выявило многообразные лекарственные эффекты препарата и показало высокий уровень его безопасности.

Голубев Валерий Леонидович — д. м. н., профессор, заведующий кафедрой нервных болезней Института профессионального образования ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России. 119991, г. Москва, ул. Б. Пироговская, д. 2, стр. 4. E-mail: vlgol_59@mail.ru

Подымова Ирина Геннадьевна — к. м. н., врач-невролог ФГБУ «Поликлиника № 1» УД Президента РФ. 119002, г. Москва, пер. Сивцев Вражек, д. 26/28. E-mail: irinagen@mail.ru

Полуэктов Михаил Гурьевич — к. м. н., доцент кафедры нервных болезней Института профессионального образования ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России. 119991, г. Москва, ул. Б. Пироговская, д. 2, стр. 4. E-mail: polouekt@mail.ru

Димефосфон усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую — воздействуя непосредственно на митохондрии, — так и косвенно — стимулируя и повышая потребление тканями тиреоидных гормонов, что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Он проявляет также свойства некоторых нейротрансмиттеров: обладает ГАМК-ергической, Н-холино- и дофаминергической активностью.

Антиацидотическое действие препарата реализуется за счет интенсификации почечного и легочного механизмов регуляции кислотно-щелочного состояния, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Кроме того, при применении Димефосфона уменьшается содержание молочной и пировиноградной кислот в тканях головного мозга. В отличие от известных антиацидотических средств, непосредственно влияющих на кислотность крови путем введения соответствующего щелочного раствора, препарат производит свой эффект за счет вмешательства в метаболические процессы.

Лекарственное средство выпускается в форме 15%-го раствора для приема внутрь во флаконах по 100 и 200 мл.

Наличие вазоактивного, нейропротективного, антиоксидантного, антигипоксантного и нейротропного эффектов Димефосфона обосновывает возможность его применения при различных формах церебральной патологии. За более чем 30-летний период использования Димефосфона в практической медицине проведены многочисленные клинические исследования, продемонстрировавшие его эффективность при различных формах патологии нервной системы.

МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ

В исследовании приняли участие 58 пациентов с разными стадиями ДЭ. Средний возраст больных составил 70,4 ± 7,0 года (от 60 до 83 лет); мужчин было 13, женщин — 45. Первая стадия ДЭ имелась у 8,6%, вторая — у 84,5%, третья — у 6,9% больных.

В зависимости от метода лечения были сформированы три группы пациентов: монотерапии винпоцетином (n = 20), монотерапии Димефосфоном (n = 20) и комбинированного лечения Димефосфоном и винпоцетином (n = 18). Группы не имели статистически значимых различий по возрастному и половому составу, а также по степени тяжести ДЭ.

Димефосфон назначался в дозе 45 мл/сут, винпоцетин — в дозе 15 мг/сут. При комбинированном приеме больные принимали Димефосфон вместе с винпоцетином. Курс приема препаратов составлял 21 день.

У всех пациентов перед началом лечения оценивали когнитивные возможности при помощи шкалы краткой оценки психического статуса (Mini-Mental State Examination — MMSE), эмоциональный статус посредством госпитальной шкалы тревоги и депрессии, а также качество сна при помощи анкеты балльной оценки субъективных характеристик сна. Повторное тестирование по тем же шкалам выполняли на 21-й день лечения, результаты вносили в амбулаторные карты пациентов.

При статистическом анализе использовали критерий Хи-квадрат Пирсона с поправкой Бонферрони для множественных сравнений. Различия показателей в группах считали статистически значимыми при значениях p РЕЗУЛЬТАТЫ

В таблице приведены сравнительные данные групп исследования по количеству пациентов, которые получили улучшение по какому-либо из оценивавшихся немоторных показателей. Респондеры были определены по суммарным баллам соответствующих опросников — улучшением считали их изменение более чем на 0%.

Таблица
Количество пациентов с улучшением немоторных проявлений дисциркуляторной энцефалопатии на фоне лечения, n (%)

В период лечения некоторые больные, получавшие только Димефосфон, жаловались на боль в желудке и изжогу, однако эти ощущения не потребовали отмены препарата. При приеме Димефосфона с винпоцетином в течение курса лечения отмечались однократный подъем АД до 160 мм рт. ст. (у одного пациента), боль в желудке (у двух пациентов), изжога и пошатывание при ходьбе (у одного пациента). На фоне изолированного приема винпоцетина побочных эффектов не наблюдалось.

Наибольшая степень снижения немоторных расстройств при хронической сосудистой мозговой недостаточности наблюдалась при проведении комбинированного лечения Димефосфоном в сочетании с винпоцетином. Наряду с улучшением показателей сна, когнитивного функционирования и снижением уровня тревоги на фоне комбинированной терапии отмечалось и снижение уровня депрессии.

Приведенные результаты применения Димефосфона, включая данные, полученные в нашем собственном исследовании, демонстрируют наличие клинически значимого эффекта препарата при различных формах патологии ЦНС. Более чем 30-летняя история применения Димефосфона в отечественной неврологии и нейрохирургии позволяет констатировать наличие многообразных лекарственных эффектов препарата и высокий уровень безопасности его использования.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Описание

Бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость со своеобразным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика:

Димефосфон проявляет антиацидотические мембраностабилизирующие противовоспалительные и антиоксидантные свойства нормализует кровоток и метаболизм тканей мозга уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность улучшает регуляцию кровообращения в том числе мозгового.

Антиацидотическое действие реализуется за счёт интенсификации почечного и лёгочного механизмов регуляции кислотно-основного состояния усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма также димефосфон уменьшает содержание молочной и пировиноградной кислот в тканях головного мозга.

Димефосфон стабилизирует мембраны клеток восстанавливая реактивность мозговых сосудов улучшая функции больших полушарий и ствола головного мозга уменьшает глубину нарушений сознания восстанавливает цикл сон-бодрствование рефлексы дуги которых замыкаются через стволовые отделы уменьшает выраженность пирамидных мозжечковых вестибулярных зрительных и слуховых расстройств.

Антиоксидантное действие осуществляется за счёт предотвращения активации перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов в тканях головного мозга.

Димефосфон усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую воздействуя непосредственно на митохондрии так и косвенно стимулируя гипофиз-тиреоидную систему повышая потребление тканями тиреоидных гормонов что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Проявляет свойства некоторых нейротрансмиттеров (ГАМК-позитивную Н-холино- и дофаминергическую активность).

Димефосфон уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность восстанавливая резистивность периферических сосудов (артериальных и венозных).

Димефосфон улучшает регуляцию мозгового кровообращения не обладая выраженным сосудорасширяющим эффектом однако положительно влияет на метаболизм тканей головного мозга при их ишемии улучшает венозный отток. Эффективность клинического применения препарата при различных формах цереброваскулярной недостаточности связана с его способностью повышать устойчивость нервных клеток к ишемии с уменьшением отёка и в связи с этим улучшением микроциркуляции.

Фармакокинетика:

Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в головном мозге сердце и селезенке. Через трое суток после однократного введения димефосфона в организме остаются лишь его следовые концентрации.

Выводится димефосфон в неизменном виде преимущественно с мочой в количестве 11-15 % препарата (до 70 % выводимого количества препарата выделяется в течение первых 12 часов).

Показания:

В составе комплексной терапии:
Хронические нарушения мозгового кровообращения в промежуточном и отдалённом периоде черепно-мозговых и нейрохирургических травм последствия ишемического и геморрагического инсультов болезнь Меньера.

Противопоказания:

Эпилепсия хроническая почечная недостаточность 2-3 степени (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) индивидуальная непереносимость детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Димефосфон® при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

В настоящее время данных по применению препарата Димефосфон® концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения при беременности недостаточно чтобы оценить тератогенное действие димефосфона.

С учетом этого препарат Димефосфон® концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребёнка.

Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Сонливость и ухудшение концентрации внимания (к 3-4-му дню после первого введения препарата проходят).

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Взаимодействий с другими препаратами не выявлено.

Особые указания:

При появлении сонливости в первые дни приёма препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Димефосфон® у детей не проводилось.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий требующих повышенного внимания и скорости реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 г.

Упаковка:

По 1 г в ампулы бесцветного стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 1 мл или 2 мл.

5 ампул помещают в одностороннюю контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Источник

Димефосфон, 15%, раствор для приема внутрь и для наружного применения, 100 мл, 1 шт.

Инструкция на Димефосфон 15%, раствор для приема внутрь и для наружного применения, 100 мл, 1 шт.

Состав

Описание

Бесцветная или желтоватая, прозрачная или опалесцирующая жидкость со своеобразным запахом.

Фармакодинамика

Димефосфон ® проявляет антиацидотические, мембраностабилизирующие, противовоспалительные и антиоксидантные свойства, нормализует кровоток и метаболизм тканей мозга, уменьшает сердечную и легочную недостаточность, улучшает регуляцию кровообращения, в т.ч. мозгового.

Антиацидотическое действие реализуется за счет интенсификации почечного и легочного механизмов регуляции КЩС, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма, также Димефосфон ® уменьшает содержание молочной и пировиноградной кислот в тканях головного мозга.

Димефосфон ® стабилизирует мембраны клеток, восстанавливая реактивность мозговых сосудов, улучшая функции больших полушарий и ствола головного мозга, уменьшает глубину нарушений сознания, восстанавливает цикл сон—бодрствование, рефлексы, дуги которых замыкаются через стволовые отделы, уменьшает выраженность пирамидальных, мозжечковых, вестибулярных, зрительных и слуховых расстройств.

Антиоксидантное действие осуществляется за счет предотвращения активации перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов в тканях головного мозга.

Димефосфон ® усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую, воздействуя непосредственно на митохондрии, так и косвенно, стимулируя гипофиз-тиреоидную систему, повышая потребление тканями тиреоидных гормонов, что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Проявляет свойства некоторых нейротрансмиттеров (ГАМК-позитивная, Н-холино- и дофаминергическая активность).

Димефосфон ® уменьшает сердечную и легочную недостаточность, восстанавливая резистивность периферических сосудов (артериальных и венозных).

Димефосфон ® улучшает регуляцию мозгового кровообращения, не обладая выраженным сосудорасширяющим эффектом, однако положительно влияет на метаболизм тканей головного мозга при их ишемии, улучшает венозный отток. Эффективность клинического применения препарата при различных формах цереброваскулярной недостаточности связана с его способностью повышать устойчивость нервных клеток к ишемии, с уменьшением отека и, в связи с этим, улучшением микроциркуляции.

При местном применении Димефосфон ® оказывает противовоспалительное и антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

Фармакокинетика

Димефосфон ® после однократного приема всасывается достаточно полно, легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям, при этом C_max в крови наблюдается в течение первого часа после введения препарата; через 3 ч после введения C_max определяется в головном мозге, сердце и селезенке.

Через трое суток после однократного введения Димефосфона ® в организме остаются лишь его следовые концентрации.

Выводится Димефосфон ® в неизмененном виде преимущественно с мочой в количестве 11–15% (до 70% выводимого количества выделяется в течение первых 12 ч). С калом выводится не более 0,5%.

Димефосфон: Показания

Внутрь, в составе комплексной терапии:

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;

последствия ишемического и геморрагического инсультов;

плановые нейрохирургические операции;

хронические неспецифические заболевания легких с признаками дыхательной и легочно-сердечной недостаточности (применение димефосфона не снимает приступов удушья и не влияет на частоту использования аэрозолей бета-адреномиметиков);

вегето-сосудистая дистония по парасимпатическому типу;

хроническая цереброваскулярная недостаточность вследствие атеросклероза и гипертонической болезни;

заболевания органов дыхания;

атопическая бронхиальная астма;

инфекционно-воспалительно-аллергические заболевания и повреждения кожи и слизистых оболочек: раны; области швов и места выхода спиц Илизарова; рожистое воспаление;

в дерматологии — комплексное лечение заболеваний кожи (угри, жирная себорея, розовые угри);

профилактика лучевого мукозита.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая водой.

Курс лечения зависит от характера заболевания и продолжается от 3 дней до 2 мес.

В комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:

При остром, и хроническом нарушении мозгового кровообращения, последствиях ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговой травме — взрослым по 15 мл (1 ст.ложка) 3–4 раза в день. Длительность курса 2–3 нед, в отдельных случаях — до 6 нед.

При плановых нейрохирургических операциях — по 15 мл (1 ст.ложка) в течение 5 дней до и 2 мес после операции.

При остеохондрозе — взрослым по 10 мл (1 дес.ложка) 3–4 раза в день в течение 2–3 нед, улучшение наблюдается на 8–10-й день лечения.

При рассеянном склерозе — взрослым по 100 мг/кг (45 мл) в сутки (по 15 мл (1 ст.ложка) 3 раза в день) в течение 10 дней в осенне-весенний период ежемесячно.

При хронических неспецифических заболеваниях легких с признаками дыхательной и легочно-сердечной недостаточности — взрослым по 15 мл (1 ст.ложке) 3–4 раза в день. Курс — 7–10 дней. Применение Димефосфона ® не снимает приступов удушья и не влияет на частоту использования аэрозолей бета-адреномиметиков.

При вегето-сосудистой дистонии по парасимпатическому типу —взрослым по 15 мл (1 ст.ложка) 3 раза в день в течение 2–3 нед, детям старше 12 лет — по 50 мг/кг (10–15 мл) 3 раза в день в течение 3 нед.

При хронической цереброваскуляторной недостаточности вследствие атеросклероза и гипертонической болезни — по 15 мл (1 ст.ложка) 3 раза в день в течение 2–3 нед.

При мигрени — по 15 мл (1 ст.ложка) 3 раза в день в течение 2–3 нед.

При болезни Меньера — по 15 мл (1 ст.ложка) 3 раза в день в течение 3 нед.

При заболеваниях органов дыхания, ацидозах, атопической бронхиальной астме и поллинозе — взрослым назначают по 15–25 мл, детям назначают в дозе 75–100 мг/кг: до 3 лет — 5 мл (1 ч.ложка), 3–8 лет — 10 мл (1 дес.ложка), старше 8 лет — 15 мл (1 ст.ложка) 3 раза в день, при тяжелом течении — по 4 раза в день в течение 4–5 нед. При атопической бронхиальной астме в сочетании с поллинозом назначают за 2–3 нед до начала ухудшений и принимают в течение всего периода цветения.

При инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек — в виде повязок, турунд и примочек с раствором ежедневно в течение 3–14 дней.

При комплексном лечении угревой болезни протирают кожу 3–4 раза в день, вечером — примочки.

При рожистом воспалении смазывают зону воспаления 3 раза в день в течение 3–5 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие.

Димефосфон: Противопоказания

хроническая почечная недостаточность 2–3-й степени (Cl креатинина менее 40 мл/мин);

дети и подростки до 18 лет — при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, последствиях ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травмах, плановых нейрохирургических операциях, остеохондрозе, рассеянном склерозе, хронических неспецифических заболеваниях легких с признаками дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, хронической цереброваскулярной недостаточности вследствие атеросклероза и гипертонической болезни, мигрени, болезни Меньера;

дети до 12 лет при вегето-сосудистой дистонии по парасимпатическому типу.

С осторожностью: Димефосфон ® хорошо переносится больными. При нанесении на слизистые оболочки может вызвать раздражение, в этом случае необходимо развести раствор Димефосфона ® вдвое.

Димефосфон: Побочные действия

Диспептические явления, сонливость и ухудшение концентрации внимания (к 3–4-му дню приема препарата проходят).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Взаимодействий Димефосфона ® с другими препаратами не выявлено.

Источник

Димефосфон ® (Dimephosphon)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Димефосфон ®

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде бесцветной или желтоватой прозрачной жидкости со своеобразным запахом.

Фармакологическое действие

Дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает антиоксидантную активность тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов.

Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус мозговых сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротекторные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга (нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга).

При травматическом повреждении головного мозга оказывает благоприятное воздействие на его метаболизм и электрическую активность; устраняет вазомоторную цефалгию; уменьшает потребление кислорода тканями мозга, сердечную и дыхательную недостаточность центрального генеза, способствует регрессу очаговых полушарных и стволовых симптомов. Устраняет аллергическое воспаление, в частности, при развитии лейкотриензависимой реакции непереносимости сульфитов, снижает выраженность проявлений атопической бронхиальной астмы и атопического дерматита. В комплексе с витаминами, ферментами поджелудочной железы и колестирамином у детей с наследственным энтеро-оксалурическим синдромом замедляет прогрессирование болезни и увеличивает продолжительность жизни.

При местном применении оказывает антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Димефосфон ®

Ацидоз при пневмонии, хронических заболеваниях легких, ОРВИ, сахарном диабете и в послеоперационном периоде; бронхоспастический вариант бронхиальной обструкции (хронический бронхит, бронхиальная астма, в т.ч. атопическая бронхиальная астма у детей); субкомпенсированная гипертензия в «малом» круге кровообращения; поллиноз у детей; преходящие ишемические атаки, ишемический и геморрагический инсульт (начальные проявления, последствия ранее перенесенного инсульта); дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. на фоне артериальной гипертензии); миелопатия, радикулопатия; нейрохирургическая операционная травма головного и спинного мозга; черепно-мозговая травма (сотрясение и ушиб головного мозга); синдром и болезнь Меньера, вегетативная лабильность; атопический дерматит; инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек: угревая сыпь, рожа, гнойно-воспалительные осложнения в местах выхода спиц аппарата Илизарова; заболевания ЛОР-органов и стоматологические; мукозиты при лучевой терапии злокачественных новообразований; инфицированные раны, трофические язвы; рахитоподобные заболевания у детей; наследственный энтеро-оксалурический синдром.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; хроническая почечная недостаточность II-III ст.; эпилепсия.

Источник