для чего габа для детей
Лечение шизофрении гамма-аминомаслянной кислотой
Рецепторы гамма-аминомаслянной кислоты
Гамма-аминомаслянная кислота действует на два разных подтипа рецепторов, GABA-А и GABA-В. Рецептор GABA-А отвечает за большинство физиологических эффектов GABA и включает подтипы рецепторов, состоящие из различных комбинаций субъединиц α, β, γ, δ, ε, r, π и θ, организованных в пентамерную структуру вокруг центральной поры. Разнообразие субъединичного состава и регионально-специфического распределения позволяет рецепторам GABA-А исполнять различные физиологические роли.
Роль гамма-аминомаслянной кислоты в патогенезе шизофрении
Исследования in vivo зафиксировали снижении концентрации GABA в спинномозговой жидкости у пациентов с первым эпизодом психоза.
В связи с вышесказанным использование препаратов гамма-аминомаслянной кислоты (GABA) в лечении шизофрении представляет явный интерес.
Нейровизуализация
Протонная магнитно-резонансная спектроскопия (1H-MRS) дала противоречивые результаты, возможно, из-за технических трудностей в точном разрешении GABA на спектрах MRS и ее сложной взаимосвязи с синаптической GABA. Исследования с использованием [11 C] флумазенила и [123 I] иомазенила для определения уровней рецепторов GABA не обнаружили различий между пациентами с шизофренией и здоровыми людьми. Однако, эти радиоактивные индикаторы не являются селективными к подтипу GABA и демонстрируют одинаковые уровни поглощения как в неокортексе, так и в лимбических областях, что означает, что они могут быть неспособны обнаружить различия в конкретных подтипах рецепторов GABA. Напротив, обратный агонист рецептора GABA-А [11 C] Ro15-4513 представляет собой радиолиганд, который связывается с субъединицей α5 рецептора GABA (α5-ГАМК A Rs) с в десять раз большей аффинностью (
0,5 нМ) по сравнению с другими субъединицами (
10 нМ). Несмотря на то, что α5-GABA A R составляет
Габагамма® (400 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное наименование Габапентин
Лекарственная форма
Состав
Для дозировки 100 мг
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)
Для дозировки 300 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172)
Для дозировки 400 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172), железа (III) оксид красный (Е 172)
Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко.
Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.
Фармакодинамика
Габагамма® – противосудорожное средство. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга. Габапентин не влияет на натриевые каналы. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей кальциевых каналов. Предполагают, что связывание с α2δ субъединицей может обуславливать противосудорожные эффекты габапентина в доклинических моделях посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
Эффективность габапентина показана в доклинических исследованиях с моделированием болевого синдрома. Специфическое связывание габапентина с α2δ субъединицей приводит к действиям, которые могут отвечать за обезболивающие эффекты. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.
Показания к применению
В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше
Габапентин показан в качестве монотерапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет
Лечение периферической нейропатической боли
Габапентин назначают для лечения периферической невропатической боли, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Взрослые и подростки:
Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:
Габагамма : инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы 100 мг, 300 мг, 400мг
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172) (для дозировки 300 мг и 400 мг), железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 400 мг).
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, матово-белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, матово-желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, матово-оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Габагамма®– противосудорожное средство. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга.
In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
Показания к применению
— эпилепсия (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия
Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день.
Взрослые и подростки
Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:
(300 мг габапентина/день)
(600 мг габапентина/день)
(900 мг габапентина/день)
2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.
После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1200 мг с делением на три отдельные дозы, и в случае необходимости повышать дозы этапами по 300 мг до максимальной дозировки.
Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 часов во избежание возникновения новых приступов.
Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия
Лечение начинается с дозы 300мг согласно основной схеме (смотри выше).
После этого дозировка может повышаться в течение одной недели до 1800 мг в день, с распределением на три отдельные дозы. В течение следующей недели по мере потребности дозировка может быть повышена до 2400 мг в день с распределением на три отдельные дозы. В случае необходимости может быть произведено дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мг в день с распределением на три отдельных дозы вплоть до достижения максимальной дозировки в 3600 мг в день.
Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 часов.
Рекомендации для всех показаний
Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функцией почек
Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется использование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограничена, для этих пациентов также может быть необходима координация дозировки.
Рекомендуется использование следующих дозировок:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Общая дневная дозировка (мг)1
Побочные действия
— симптомы вазодилатации или повышение артериального давления (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)
— диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с
другими противоэпилептическими средствами)
— сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый),
повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная
— нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах
— пурпура, увеличение массы тела
— тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита
— миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими
— головная боль, амнезия, депрессия
— ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)
— сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение
активности «печеночных» трансаминаз
— нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии
(дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность
— бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)
— недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей
— серьезные аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, алопеции)
— периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, губ и языка
— пожелтение кожи и/или склер глаз
— колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом
— повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими
— непроявляемые ранее кровоподтеки и кровотечения
— сильно выраженная утомляемость и слабость
— неожиданные мышечные боли
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам
беременность и период лактации
детский возраст до 6 лет
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.
Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение
При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.
Предозировка Габагаммы® особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.
Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.
Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Габагаммой®.
Неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.
В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных очень редко могут наблюдаться серьезные аллергические реакции с кожной сыпью и эозинофилией, симптомы DRESS-синдрома, тяжесть которых связана с поражением внутренних органов. В этих случаях системные стериоды/кортикостероиды быстро облегчают кожные симптомы. Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например, лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется. Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение Габагаммы®должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг;
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
Не использовать препарат после даты указанной на упаковке.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
Состав:
действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
Описание:
100 мг: твердые желатиновые капсулы размера 3 белого цвета, непрозрачные.
300 мг: твердые желатиновые капсулы размера 1 желтого цвета, непрозрачные.
400 мг: твердые желатиновые капсулы размера 0 оранжевого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсулы: порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина не известен.
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКB, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
Применение габапентина in vitro приводит к незначительному высвобождению моноаминовых нейротрансмиттеров. Введение габапентина крысам приводило к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдался в других отделах головного мозга. Связь описанных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью в настоящее время не установлена. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
В клинических исследованиях адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп 3-5 и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается.
После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул в дозировке 300 мг составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.
Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы ( ® следует использовать у кормящих матерей, только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.
В исследованиях на животных не отмечалось влияния габапентина на фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза препарата Габагамма ® составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении габапентина в дозе выше 1800 мг в сутки дополнительная эффективность не отмечалась.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки
2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. При этом доза определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сутки. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет.
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/ кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/ кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сутки равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сутки при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице 1: