глеацер или глиатилин что лучше
Холитилин: аналоги и заменители препарата
Холитилин – это современный ноотропный препарат, предназначенный для нормализации функций центральных отделов нервной системы. Лекарственное средство способствует активации биоэлектрических качеств головного мозга, устраняет начальные проявления ухудшения умственной деятельности, помогает восстановить память, улучшает внимание и общее настроение человека. Благодаря приему Холитилина пациентам удается побороть апатию, купировать эмоциональную неустойчивость и повышенную раздражительность. Особенно эффективным препарат является при черепно-мозговых травмах, так как способствует восстановлению нормального церебрального кровообращения и улучшает процессы питания структур головного мозга.
Главным действующим веществом Холитилина является холина альфосцерат. Этот биологически активный компонент проявляет выраженную ноотропную активность, благодаря чему обеспечивает высокую эффективность средств на его основе. В настоящее время Холитилин имеет немало аналогов, которые содержат одно и то же действующее вещество. Все они имеют разную рыночную стоимость, что зависит от ценовой политики производителя и степени очистки самого препарата. В среднем по аптекам Москвы Холитилин стоит от 400 руб. за 14 капсул.
Основные показания к применению
Наиболее часто препарат Холитилин назначается для нормализации деятельности головного мозга после черепно-мозговых травм. В составе комплексной терапии лекарственное средство показано к применению в следующих клинических случаях:
Препарат практически не имеет ограничений к применению. Среди основных противопоказаний к его приему следует отметить период беременности и грудного вскармливания, возраст до 18 лет, наличие индивидуальной непереносимости к компонентам средства.
Принцип действия холина альфосцерата
После попадания в организм холина альфосцерат расщепляется на два активных вещества:
1. Холин. Является предшественником ацетилхолина, который представляет собой один из самых главных нейромедиаторов, отвечающих за нервное возбуждение.
2. Глицерофосфат. Принимает активное участие в биосинтезе фосфолипидов, которые потом становятся составляющими элементами мембраны нейронов.
Холина альфосцерат проявляет холиномимическую активность и принимает участие в ряде метаболических процессов, которые обеспечивают его основные терапевтические эффекты, в частности:
Вещество проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и обладает повышенной биологической доступностью. Оно хорошо адсорбируется в организме и накапливается в тканях головного мозга.
Аптечные аналоги препарата
На рынке фармацевтической продукции существует немало аналогов Холитилина, среди которых наиболее известными являются:
К вопросу о лечебных свойствах дженериков и оригинальных препаратов на примере центральных холинергических веществ
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Клетки головного мозга весьма чувствительны к нехватке питательных веществ и кислорода. Вот почему острые расстройства кровообращения головного мозга становятся частой причиной смертности и инвалидизации населения. Так, в России в год регистрируется около 450 тыс. случаев развития инсультов, из них 70% являются ишемическими.
В настоящее время существует немало лекарственных средств, которые используются для лечения расстройств мозгового кровообращения. Одним из таких средств является препарат Глиатилин (холина альфасцерат), который довольно длительно и успешно применяется в неврологической практике. Глиатилин относится к группе нейропротективных лекарственных средств, оказывающих центральное холиномиметическое воздействие. В структуру Глиатилина входит более 40% метаболически защищенного холина (проходящего через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), который является основным источником для биологического синтеза ацетилхолина в нейронах головного мозга. При этом второй компонент препарата – глицерофосфат, важен для синтеза мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), восстанавливающего структурную и функциональную целостность нейрональных мембран и мембран клеточных органелл. Глиатилин является непосредственным участником процессов передачи нервных импульсов в холинергических нейронах головного мозга, ускоряет восстановление ткани головного мозга, усиливает метаболизм [1].
Клинически Глиатилин восстанавливает сознание (пробуждающий эффект), улучшает когнитивные, эмоциональные и поведенческие функции.
Глиатилин показал свою эффективность при терапии таких заболеваний, как:
• инсульт (ишемический и геморрагический);
• деменции различного генеза (сосудистого типа, болезнь Альцгеймера и смешанного типа);
• последствия цереброваскулярной недостаточности;
• черепно–мозговая травма;
• психоорганические инволюционные и дегенеративные мозговые синдромы;
• псевдомеланхолия, свойственная пожилым пациентам;
• эмоциональная раздражительность, нестабильность, снижение интереса к жизни;
• расстройства в поведенческой сфере.
Эффективность применения препарата Глиатилин в качестве терапевтического средства для лечения всех вышеперечисленных заболеваний была доказана в различных клинических исследованиях. В последнее время на российском фармацевтическом рынке помимо оригинального препарата Глиатилин (фосфатный комплекс глицерилфосфорилхолина (ГФХ)) появились его дженерики – Церепро и Церетон (гидратный комплекс ГФХ).
Для клинической практики вопрос об идентичности дженериков и оригинальных препаратов по показателям действия (силы и длительности действия, центральным и периферическим эффектам и т.д.) является чрезвычайно важным. При этом появление многочисленных лекарственных препаратов, обладающих фармакологической взаимозаменяемостью с оригинальными веществами, поставило проблему биоэквивалентности лекарств в один ряд с самыми злободневными вопросами современной медицины.
Оригинальный лекарственный препарат – это впервые синтезированное, прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, защищенное патентом на срок до 20 лет. Только по истечении срока действия патента возможно воспроизведение лекарственного средства любой фармацевтической компанией, и именно тогда создается дженерик. Таким образом, дженерик должен появляться значительно позже оригинального препарата, однако в реальной практике это происходит далеко не всегда.
Термин «дженерик» возник еще в 1970–е г., когда считалось, что препараты–аналоги надо называть родовым (дженерическим) именем, в отличие от оригинального лекарственного средства, которое продавалось под специальным торговым наименованием. Смысл этого правила заключался в том, что оно облегчало распознавание оригинального лекарственного средства среди препаратов–аналогов [2].
Согласно международному стандарту дженерик – это лекарственный продукт с доказанной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентностью оригиналу. При этом фармацевтическая эквивалентность предполагает содержание одних и тех же активных субстанций в одинаковом количестве и в одинаковой лекарственной форме; соответствие требованиям одних и тех же или сходных стандартов [3]. Также считается, что фармацевтически альтернативными являются лекарства, содержащие одинаковый терапевтический компонент, представленный в виде различных солей, эфиров или комплексов, либо в различных дозах [4]. К сожалению, в России отменен аналитический контроль дженерических препаратов и на этапе регистрации, он проводится только для новых отечественных лекарственных средств [5].
Другим немаловажным вопросом является биологическая эквивалентность дженерика. Биоэквивалентные лекарственные препараты – это фармацевтически эквивалентные или фармацевтически альтернативные препараты, обладающие сопоставимой биодоступностью, изученной в сходных экспериментальных условиях. В сущности, биоэквивалентность – это эквивалентность скорости и степени всасывания оригинала и дженерика в одинаковых дозах по концентрации в жидкостях и тканях организма. Исследование на биоэквивалентность обязательно проводится для всех дженерических препаратов. Естественно, биоэквивалентность – это не гарантия, а предположение терапевтической эквивалентности и безопасности препарата [6].
Таким образом, по правилам фармакологии появление нового дженерика без анализа сравнительной фармакологической активности не должно позиционироваться в качестве заменителя инновационного средства и автоматически «уравниваться» с ним. В случае если сравниваемые вещества имеют даже минимальные различия по молекулярной структуре, составу растворителя и/или уровню балластных веществ, требуется анализ биоэквивалентности на основе методических подходов с привлечением экспериментального подтверждения и расчетов, принятых при количественной оценке фармакологического эффекта.
Учитывая вышесказанное, было выполнено исследование, целью которого явилось изучение на моделях экспериментальной острой ишемии показателей расчетной и экспериментальной оценки биоэквивалентности оригинального препарата Глиатилин (холина альфасцерат) (ItalFarmaco & Фармакор, Италия – Россия) и его дженериков Церепро и Церетона. В задачи данного исследования входило:
• моделирование структуры и сравнительного физико–химического поведения Глиатилина и его дженериков (Церепро и Церетона) на моделях, представленных биофазами (внешними и внутренними участками мембран и потенциальных белков–переносчиков), определяющими транспорт и перераспределение препаратов;
• сравнительная оценка выраженности специфической фармакологической активности Глиатилина и его дженериков на экспериментальных моделях гипоксии и ишемического инсульта с оценкой показателей тяжести процессов.
Для определения структуры и сравнительного физико–химического поведения использовали методы молекулярного моделирования, при помощи которого проводилось изучение транспорта молекулы препаратов через билипидный слой биологической мембраны.
Экспериментальная часть исследования была выполнена на 80 мышах–самцах с массой тела 20–25 г и 60 крысах–самцах с массой тела 200–220 г. Животных подвергали рандомизации. Эксперименты выполняли согласно требованиям этического комитета [7]. Контрольным группам животных вводили внутривенно очищенную воду – 10 мл/кг. Максимальная суточная доза препаратов составила 1000 мг pro dosi для человека или 14,3 мг/кг. Также у животных проводилась оценка концентрации малонового диальдегида (МДА) при биохимическом анализе.
В работе были использованы следующие модели:
• острой гипоксии (гравитационные перегрузки на центрифуге), в результате которой происходит падение артериального давления во всех сосудах головного мозга и, следовательно, развивается ишемия [8];
• локальной ишемии головного мозга у крыс, которую вызывали путем тотальной билатеральной окклюзии общих сонных артерий [8]. В течение 4 ч после операции из 60 прооперированных животных умерло 23. Выживших крыс распределяли случайным образом на 4 группы: контрольную (плацебо) – 7 особей, группу 2 (Глиатилин) – 10 особей; группу 3 (Церетон) – 10 особей; группу 4 (Церепро) – 10 особей.
Затем проводилась оценка общего состояния животных [9], частоты дыхания, температуры тела, углубленное топическое тестирование неврологических функций [9,10] в баллах.
В результате исследования была показана высокая стабильность связывания ГФХ с фосфатом и малая вероятность самопроизвольного превращения фосфата в гидрат. Кроме того, образование фосфатного комплекса вызывало существенную перестройку электронной плотности взаимодействующих молекул, приводящее к практически полной нейтрализации положительного заряда – главного фактора, препятствующего транспорту ГФХ через гематоэнцефалический барьер. В целом, в результате сравнительного рассмотрения гидратного (дженерики) и фосфатного (оригинальный препарат) комплексов ГФХ можно констатировать, что фосфатная форма ГФХ отличается достоверно большей стабильностью.
Что касается влияния Глиатилина, Церепро и Церетона на переносимость гипоксии, то было выявлено увеличение выживаемости животных по сравнению с контрольной группой, что свидетельствует о протекторной активности этих препаратов. При этом достоверных различий в эффективности лекарственных средств в данной модели ишемии выявлено не было.
При оценке нейропротективной активности препаратов в условиях локальной ишемии головного мозга у крыс было доказано преимущество Глиатилина по сравнению с другими препаратами. Известно, что птоз является одним из ведущих очаговых неврологических симптомов, характеризующих наличие последствий острой ишемии головного мозга. У прооперированных животных, не получавших лечения, птоз развился в 100% случаев. Применение всех препаратов привело к достоверному снижению процента животных с данной патологией. Максимальную эффективность при этом проявил Глиатилин. Так, при лечении острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) птоз в группе животных, которым вводился Глиатилин, развивался в 2 раза реже по сравнению с группой 4 (Церепро) (р≤0,05) и в 2,4 раза реже по сравнению с группой 3 (Церетон) (p 
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Что не так с ноотропами?
Многие врачи-неврологи выписывают ноотропы от всех болезней. Считается, что они спасают от деменции, улучшают память и стимулируют работу мозга. А люди верят — препараты с ноотропным эффектом входят в десятку самых продаваемых лекарств даже в пандемию. Рассказываем, откуда они взялись, когда их применяют и есть ли от них эффект.
Что это такое
Это препараты, улучшающие работоспособность, память и способность к обучению. Раньше всех создали пирацетам — он появился в шестидесятые годы прошлого века. В семидесятых ученый Корнелиу Джурджа обнаружил, что это лекарство стабилизирует мембраны клеток центральной нервной системы, улучшая работу клеток мозга. Точный механизм работы пирацетама не знали — только догадывались. Джурджа предложил использовать его для восстановления умственных способностей после травм, кислородного голодания мозга, при старческой деменции и врожденном слабоумии у детей.
Большинство ноотропов — животного происхождения. Их добывают из мозга свиней и рогатого скота, богатых низкомолекулярными белками. Стоят препараты недорого, а побочные эффекты вызывают редко, поэтому врачи их любят.
Когда их применяют
Чаще всего ноотропы мелькают в назначениях неврологов. Их назначают от всего — от невроза и ОКР, от ВСД, которого нет, и деменции. В стационарах ноотропные препараты льют внутривенно, чтобы ускорить восстановление тканей после инсульта или транзиторной ишемической атаки — так предписывают клинические рекомендации. Но они же не рекомендуют использовать некоторые ноотропы в острый период ишемического инсульта из за возможного истощения нейронов и синдрома обкрадывания. Поэтому ориентироваться только на них недостаточно.
«Сначала врач ставит общепризнанный диагноз, — рассказывает невролог GMS Сlinic Сергей Макаров. — Если речь идет о сосудистых когнитивных нарушениях, то в первую очередь корректируют факторы риска: сахарный диабет, атеросклероз и артериальную гипертензию. Не все болезни требуют назначения препаратов».
Но многие неврологи и психиатры, которые не интересуются новыми исследованиями, назначают ноотропы людям с ухудшением памяти, внимания и способности к обучению, ориентируясь только на клинические рекомендации. Например, церебролизин рекомендован для профилактики деменции при начальных признаках болезни Альцгеймера. Также многие врачи считают, что ноотропы помогут дольше оставаться в здравом уме и памяти при хронических сосудистых нарушениях головного мозга.
«Когда у ребенка нарушение психоневрологического развития, у врача есть соблазн дать что-то „улучшающее функцию мозга“ — говорит к м.н., невролог детской клиники „Фэнтези“ Варвара Халецкая. — Ведь порой нет действенного метода, ведущего к полному выздоровлению. Поэтому врач и родитель пытаются вкладывать по крупицам: педагогическая коррекция, физиотерапия и медикаменты.
Другое дело, когда есть эффективный протокол лечения, но врач продолжает лечить по своему. Получается некрасиво: ребенку с психоречевыми нарушениями вместо педагогической коррекции дают ноотропные препараты, а с занятиями рекомендуют „подождать“. Или в случае сенсо-невральных нарушений слуха, при которых возможно слухопротезирование, направляют к неврологу „подпитать“ слуховой нерв. В этом случае просто теряется время. Прежде чем назначать лечение с недостаточной доказательной базой врач должен удостовериться, есть ли более эффективное решение».
Есть ли от них эффект
До 2000-х реальный механизм действия и эффективность ноотропов особо не исследовался. Врачи их назначали, а люди — пили. Среди студентов-медиков гулял миф, что месячный курс ноотропов перед экзаменами улучшает запоминание материала, а чтобы наверняка — нужно колоть его в мышцу или вену.
Сейчас доказательство эффективности препарата — не слово врача, а данные исследования. Участников должно быть от трех тысяч, а разделить их нужно минимум на две группы, одна из которых — контрольная с плацебо. При этом ни врач, ни пациент не знают, что пьет каждый из испытуемых — лекарство или «пустышку».
Ноотропные препараты изучены мало, а исследования их эффективности не соответствуют критериям. То людей слишком мало, то критерии непонятные. Например, оценивают количество баллов теста только после лечения — до лечения, видимо, забыли. Американское FDA в принципе не считает ноотропы лекарствами — в США они продаются как БАДы.
«Всем известно, что ноотропы — препараты без доказанной эффективности. Но их продолжают использовать, — говорит Варвара Халецкая. — Есть статистика, есть международные протоколы, которые помогают врачу. Но вместе с тем остается личный опыт каждого доктора с большим диапазоном: от «они бесполезны» до «у многих пациентов они эффективны».
Дело в том, что есть редкое исключение: пирацетам улучшает когнитивные функции у людей с тяжелой деменцией — такой вывод сделали при оценке 19 качественных исследований. Но вот при черепно-мозговой травме или легкой деменции пирацетам уже не поможет. Тем более он бесполезен для здоровых людей, желающих пойти по пути Эдди Морры из фильма «Области тьмы» и стать мегамозгом. Поэтому биохакерские эксперименты с мексидолом если и кажутся действенными, то лишь благодаря самоубеждению.
Важно запомнить
Ноотропы якобы улучшают память и внимание, а ещё ускоряют восстановление после инсульта. Но исследования доказывают, что эффективны только отдельные препараты и только при тяжелой деменции. Поэтому:
Глиатилин
При нарушениях в работе центральной нервной системы нередко назначают Глиатилин. Вещества, входящие в его состав, активируют передачу нервных импульсов в головном мозге, повышают эластичность мембран нейронов и возбудимость рецепторов.
Принцип действия Глиатилина
Действие препарата направлено на нейронные связи в мозге человека. Всосавшись в кровь, действующее вещество, альфосцерат холина, достигает головного мозга, где вступает в химические реакции. В результате образования связей происходит высвобождение глицеролфосфата и холина. В процессе биотрансформации происходит синтез фосфатидилхолина и ацетилхолина. Первое вещество повышает эластичность клеточных мембран и их пропускную способность. А второе вещество является одним из самых главных нервных медиаторов.
Прием Глиатилина активирует процессы кровообращения в мозге, что обеспечивает скорое восстановление утраченных функций. Выводится большая часть вещества системой дыхания, вместе с углекислым газом. Остатки – с продуктами жизнедеятельности.
Показания к назначению Глиатилина
Глиатилин назначают при диагностированных нарушениях кровоснабжения головного мозга, которые могут проявляться спутанностью сознания, потерей памяти и другими типичными симптомами. Заболевания и состояния, являющиеся прямым показанием к приему препарата:
черепно-мозговые травмы, приведшие к нарушению сознания, состоянию посттравматической комы, головокружениям;
ишемический инсульт, приведший к некрозу участков мозга;
возрастные нарушения речи;
У пациентов, принимающих глиатилин длительными курсами, отмечалось улучшение состояния, восстановление мыслительных процессов, возвращение памяти.
Инструкция по применению Глиатилина
Инструкция рекомендует длительный прием препарата, так как восстановление функции мозга требует времени. Минимальный курс – 3 месяца. Он может быть пролонгирован до полугода. Как правило, больным назначается препарат в форме капсул для приема внутрь. Но из-за того, что сами капсулы достаточно крупные, поглотить их может не каждый больной, например:
пациент с нарушением глотательного рефлекса;
больные, перенесшие ишемический инсульт с высокой степенью тяжести поражения.
Кроме того, пациенты без сознания и пребывающие в коме также не способны проглотить препарат. В таких случаях назначают альтернативу – раствор для капельного введения. 1 ампулу разводят с 50 мл физраствора. Скорость введения – не более 80 капель в минуту.
При назначении капсул, содержащих 400 мг активного вещества, курс составляют из двух-трех приемов в сутки. Употреблять лекарство следует после еды. Каждая капсула покрыта плотным слоем растворимой оболочки, которая защищает активные компоненты от агрессивной среды желудочного сока и двенадцатиперстной кишки. Попав в толстый кишечник, оболочка распадается и высвобождает лекарство, откуда оно беспрепятственно всасывается в кровоток и достигает мозга. В связи с чем, идеи разрезать капсулу и выдавить содержимое в пюре-образную пищу для облегчения приема нецелесообразны. Кислая среда желудка уничтожит всю пользу вещества.
Цена на препарат Глиатилин
В отсутствии в аптеке Глиатилина препарат можно заменить не менее действенными аналогами с тем же действующим веществом:
Холина альфосцерат. Продается в форме раствора для внутримышечного или капельного введения. Каждая ампула содержит 250 мг/мл активного вещества, ампулы по 4 мл каждая. В упаковке 10 штук. Стоимость этого аналога немного превышает 550 рублей за упаковку.
Ноохолин Римфарм. Ампулы не отличаются по объему и содержанию действующего вещества. В упаковке, как правило, 3 ампулы, стоимость препарата в описанной дозировке от 350 рублей за упаковку.
Церетон. Выпускается в капсулах, каждая единица дозы содержит 400мг активного компонента. Упаковка из 56 капсул стоит в среднем 1400 рублей. Раствор для внетривенного и внутримышечного введения фасуется по ампулам, объемом 4 мл, каждая из которых содержит 0,25мл вещества. Упаковку из 5 ампул можно купить за 580 рублей.
Холитилин 400мг. Продается в капсулах, по 28 или 14 штук в упаковке. Дозировка и количество приемов не отличается от прописанной схемы для приема Глиатилина. Стоимость упаковки, содержащей 14 доз, варьируется от 405 рублей.
Церепро. Его можно встретить как в ампулах, так и в капсулах. Количество действующего вещества в 1 дозе не отличается от того, что содержится в аналогах. Упаковка из 28 капсул продается по цене от 1000 рублей.
Противопоказания к приему Глиатилина
Противопоказанием к применению Глиатилина является индивидуальная непереносимость компонентов, что встречается крайне редко. Если пациент является аллергиком, его проверяют на чувствительность к компонентам Глиатилина, и в случае отсутствия негативной реакции назначают препарат.
Правила отпуска
Глиатилин продают по рецепту, в соответствии с длительностью курса и суточной дозой.
Замена инъекций капсулами
Когда пациент не в состоянии глотать самостоятельно или его психическое состояние нарушено, из-за чего он отказывается от приема таблеток, прописывают внутримышечное или капельное введение. Такая схема терапии может быть заменена на капсулы, если больной восстанавливается, его глотательная функция позволяет принимать крупные фрагменты пищи. То же касается и пациентов, пребывающих в коме – как только к больному возвращается сознание и он начинает самостоятельно питаться, Глиатилин переводят на капсульную форму. Это позволяет отпустить пациента домой под присмотром участкового специалиста.
Глиатилин детям
Исследований, посвященных особенностям переносимости препарата детьми, не проводилось, однако на практике маленькие пациенты проходят лечение данным лекарственным средством. Как правило, отмечается положительная динамика при задержке развития и в посттравматический период после черепно-мозговой травмы.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.