капли назарел для чего назначают
Инструкция по применению НАЗАРЕЛ (NAZAREL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей назальный в виде непрозрачной суспензии белого или почти белого цвета, тиксотропной* при пребывании в покое.
| 1 доза | |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, целлюлоза диспергируемая, фенилэтанол (спирт фенилэтиловый), бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.
* способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть).
Спрей назальный в виде непрозрачной суспензии белого или почти белого цвета, тиксотропной* при пребывании в покое.
| 1 доза | |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, целлюлоза диспергируемая, фенилэтанол (спирт фенилэтиловый), бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.
* способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть).
Спрей назальный в виде непрозрачной суспензии белого или почти белого цвета, тиксотропной* при пребывании в покое.
| 1 доза | |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, целлюлоза диспергируемая, фенилэтанол (спирт фенилэтиловый), бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.
* способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть).
Фармакологическое действие
ГКС для интраназального применения. Назарел обладает сильным противовоспалительным, а также противоотечным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Назарел уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения.
Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Назарел улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилататоров, позволяя уменьшить частоту их применения.
При применении в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.
Фармакокинетика
После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C max в плазме крови у большинства пациентов ниже уровня определения ( max составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (проглоченного препарата) крайне низка.
При достижении C ss в плазме крови флутиказона пропионат имеет большой V d (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91%).
Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом, в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате «первого прохождения» через печень.
Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат применяют интраназально.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Правила использования препарата
Встряхнуть флакон и удалить крышку защиты от пыли. Тщательно очистить носовые ходы. Прижать пальцем одну ноздрю и ввести наконечник флакона в другую ноздрю. Слегка наклонить голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохнуть через открытую ноздрю и одновременно нажать на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Провести так же процедуру на другом носовом ходе. После использования аппликатор следует вытереть чистой тканью и установить на место крышку защиты от пыли.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Назарел назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
Особые указания
Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовой полости не является противопоказанием к применению препарата.
Назарел предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля.
При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за риска развития надпочечниковой недостаточности.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Возможно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особенно при длительном применении в высоких дозах. Подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня в результате лечения более высокими дозами ГКС, чем рекомендовано. Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников при стрессовых ситуациях (в т.ч. респираторные инфекции, операция, травма) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС.
Кортикостероиды для назального применения способны вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах.
Имеются сообщения, что некоторые ГКС для интраназального применения в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно использующих такие лекарственные формы ГКС. В случае выявления задержки роста, следует скорректировать лечение в сторону уменьшения дозы ГКС для интраназального применения по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, необходим осмотр больного у педиатра.
Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости после применения препарата необходимо прополоскать рот.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочное действие препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Данных по острой и хронической передозировке препарата Назарел не имеется. При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
При ингаляции или приеме внутрь кортикостероидов в высоких дозах в течение длительного периода возможно подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела, обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначение Назарела больным, которые одновременно принимают препараты, являющиеся потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях, проведенных у здоровых добровольцев по взаимодействию интраназального флутиказона дипропионата и ритонавира (в суточной дозе 100 мкг), концентрация флутиказона в плазме крови повышалась в несколько сотен раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о развитии синдрома Кушинга и подавлении функций надпочечников. Поэтому следует избегать такой комбинации, за исключением случаев, когда польза применения данной комбинации значительно превосходит повышенный риск развития побочных эффектов системных кортикостероидов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции флутиказона без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C.
Срок годности препарата
После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 3 месяцев.
Назарел
Тева Чешские Предприятия С.Р.О., Чехия
Аналоги Назарел
Инструкция по применению Назарел
Состав
Активное вещество: флутиказона пропионат 50 мкг;
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.
Показания к применению Назарел
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.
Противопоказания к применению Назарел
С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).
Рекомендации по применению
Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза — 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Применение Назарел при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать Назарел при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Фармакологическое действие
Назарел оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.
В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системное действие и практически не оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Побочные действия Назарел
Особые указания
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Возможно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут. в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.
При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).
При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.