карбамазепин чем опасен для человека

Описание препарата КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, без оболочки, с тиснением «Z2» с одной стороны и «INTAS» и риской с другой стороны.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, повидон К30, полисорбат 80, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Источник

КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

Показания активного вещества КАРБАМАЗЕПИН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Источник

Карбамазепин-Здоровье

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

противоэпилептическое средство. Карбамазепин обладает выраженным противоэпилептическим, умеренным антидепрессивным и седативным действием. При эпилепсии карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. Предотвращает или значительно снижает частоту эпилептических приступов, приводит к нормализации показателей ЭЭГ.

Карбамазепин оказывает обезболивающее действие при невралгии тройничного нерва, предупреждает развитие болевого синдрома.

При несахарном диабете применение карбамазепина приводит к быстрой нормализации водного баланса.

Карбамазепин относительно медленно всасывается в ЖКТ. Терапевтический эффект наступает через 4–24 ч после приема разовой дозы, длительность действия препарата составляет 20–60 ч. Выводится с мочой и калом. Скорость выведения увеличивается у людей пожилого возраста и детей; у больных эпилепсией — уменьшается. Карбамазепин проникает через плаценту.

Показания Карбамазепин-Здоровье

карбамазепин применяют при психомоторной эпилепсии, больших и малых припадках, при комбинации больших припадков с психомоторными явлениями, при локальных формах эпилепсии.

Карбамазепин также показан при первично- и вторичногенерализированных формах припадков с тонико-клоническим компонентом. Препарат используют и как адъювант вместе со специфическими лекарственными средствами, предназначенными для терапии генерализированных форм припадков (тип абсанса). Карбамазепин применяют при невралгии тройничного нерва различного происхождения.

Назначают для лечения пронизывающей боли в случае спинной сухотки и болевого синдрома при периферической диабетической нейропатии.

Карбамазепин может быть препаратом выбора при лечении хореи.

Карбамазепин показан при похмельном синдроме у больных с хроническим алкоголизмом (в составе комбинированной терапии).

Кроме того, карбамазепин применяют при несахарном диабете любого происхождения, полидипсии и полиурии нейрогормонального генеза.

Применение Карбамазепин-Здоровье

дозы и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Карбамазепин принимают внутрь во время еды. Взрослым для лечения эпилепсии вначале курса назначают по 1 таблетке 1–2 раза в сутки, больным пожилого возраста — по 1 /₂ таблетки 1–2 раза в сутки. Далее дозу постепенно повышают до 2 таблеток 2–3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 4–6 таблеток.

Детям карбамазепин дозируют в зависимости от возраста из расчета 10–20 мг/кг массы тела, что составляет для детей от 4-х до12 мес — 1 /₂–1 таблетка в сутки, 2–3 года — 1–1,5 таблетки в сутки, 4–7 лет – 1,5–2,5 таблетки в сутки, 8–14 лет — 2,5–5 таблеток в сутки, 15–18 лет — 4–6 таблеток в сутки. Указанные дозы препарата обычно принимают в 2 приема.

При лечении различных невралгий и болевых синдромов карбамазепин принимают в суточной дозе, составляющей 1–2 таблетки, которую делят на 2–3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки в течение 7–10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно снижают до поддерживающей (минимальной эффективной), которую принимают длительное время.

При похмельном синдроме карбамазепин обычно назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки и дополнительно назначить препараты с седативно-гипнотическими свойствами (клометиазол, хлордиазепоксид). После улучшения состояния пациента можно продолжить лечение карбамазепином как основным терапевтическим средством вплоть до исчезновения болевого синдрома.

При применении препарата для лечения несахарного диабета средняя доза у взрослых составляет 1 таблетка 2–3 раза в сутки, у детей дозы, аналогичны таковым при эпилепсии.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам. Препарат противопоказан при AV-блокаде, заболеваниях костного мозга, болезнях крови, тяжелых нарушениях функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия; при глаукоме, простатите и БА.

Побочные эффекты

обычно выражены незначительно, чаще всего отмечаются в начале терапии и исчезают в течение нескольких дней. Возможны головокружение, сонливость, тошнота, кожная сыпь, головная боль, диарея, запор, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, гипергидроз, анорексия, облысение, сексуальные нарушения, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранупоцитоз, апластическая анемия; холестатический гепатит и эксфолиативный дерматит развиваются исключительно редко, но развитие таких явлений требует немедленного прекращения терапии, проведения соответствующих лечебных мероприятий и переход на другой противоэпилептический препарат.

При назначении карбамазепина могут появляться непроизвольные движения, задержка жидкости в организме, нарушение функции печени, генерализованная лимфаденопатия, легочная недостаточность.

Особые указания

в период лечения карбамазепином следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций (водители транспортных средств и т.п.).

С осторожностью назначают препарат в период беременности и кормления грудью.

Перед началом необходимо провести исследование функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к обострению симптомов заболевания.

У женщин, одновременно принимающих карбамазепин и пероральные контрацептивы, могут возникать маточные кровотечения.

Взаимодействия

при одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к повышению концентрации карбамазепина в крови и развитию токсических реакций. Карбамазепин уменьшает период попувыведения доксициклина, в связи с чем доксициклин необходимо назначать с 12-часовым интервалом.

Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения.

Не следует назначать карбамазепин одновременно с ингибиторами МАО (перерыв между их приемом должен составлять не менее 2 нед).

При назначении или отмене карбамазепина необходимо изменять дозу антикоагулянтов (в соответствии с клиническими требованиями).

В период лечения карбамазепином может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.

Поскольку карбамазепин, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Передозировка

проявляется головокружением, сонливостью, тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, раздражительностью, дезориентацией, непроизвольными движениями, покраснением кожи, задержкой мочи, снижением АД. При наличии указанных симптомов следует прекратить прием препарата, принять горизонтальное положение. Лечение симптоматическое.

Источник

Карбамазепин таблетки 0.2 г (Carbamazepine tablets 0.2)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карбамазепин таблетки 0.2 г

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

Показания активных веществ препарата Карбамазепин таблетки 0.2 г

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Источник