карбоксиполиметилен 934 что это
Лекарственные и вспомогательные вещества в технологии гелей
Мочевина используется в отбеливающих наборах для стабилизации перекиси водорода; обеспечивает свободную ассоциацию с перекисью водорода, которая легко расщепляется; повышает рН раствора; усиливает другие желательные свойства, такие как антикариесогенный эффект, стимуляцию саливации, заживление ран.[23]
Для обеспечения микробиологической чистоты нестерильных лекарственных форм (например, мазей, гелей, линиментов и т.д.) при хранении и применении, кроме надлежащих условий производства, часто добавляют антимикробные вещества (консерванты). Консерванты добавляют в лекарственные средства для предотвращения роста и развития микроорганизмов, попадающих в них во время технологического процесса или при неоднократном употреблении лекарственного препарата. В качестве консервантов в мягких лекарственных формах наружного применения используют: нипагин, нипазол и их смесь в соотношении 3:1, бензамидингидрохлорид, цетилпиридиния хлорид, мирамистин, триэтилцитрат, хлоргексидин, кислота бензойная и натрия бензоат, кислота борная, кислота салициловая и сорбиновая, сорбат калия, спирт бензиловый, крезол, хлоркрезол и др.[8,9,10,11,17,18,21]
Все отбеливающие средства содержат консерванты, такие как цитроксаин, фосфорную кислоту, лимонную кислоту, станнат натрия.
Эти консерванты забирают транзитные металлы, такие как железо, медь, магний, ускоряющие разложение перекиси водорода. Такие растворы кислот дают гелям большую стойкость и стабильность. Следовательно, они имеют умеренно кислую среду.[23]
Эффективность консервантов зависит от их химической структуры, концентрации, физических и химических свойств лекарственных веществ (особенно значения рН), а также вида и уровня исходной микробной контаминации. На эффективность действия антимикробных веществ, и соответственно на лекарственную форму в целом влияют вид упаковки, свойства материала, из которого изготовлена первичная упаковка, температура, при которой хранится лекарственный препарат.
Мази, гели, кремы, линименты наиболее часто являются лекарственными формами пролонгированного действия, которое обеспечивается за счет повышения вязкости и усиления внутренней структуры путем введения загустителей, таких как глицерин, пропиленгликоль, производные целлюлозы, аэросил и др.[17,22]
Для коррекции запаха в мягких лекарственных формах можно использовать вещества растительного происхождения (эфирные масла, масло мятное, хвойное, герани, апельсиновое, анисовое, коричное, тминное, гвоздичное и др., концентраты фруктовых соков, спиртовые вытяжки лекарственного растительного сырья), а также синтетические вещества, идентичные природным (ментол, тимол, ванилин, цитраль). Вкусовые добавки используются в отбеливающих материалах для их разнообразия и улучшения восприятия продукта пациентом.[17,22]
Карбоксиполиметилен 934 что это
Название: Карбомер
INCI: carbomer
Торговые названия: carbomer 934, carbomer 934 p, carbomer 941, carbopol 910, carboxyvinylpolymer, carbomer 934, carbopol 934, carbopol 941, PBC Carbomer 940, PBC Carbomer 980HC, AQUPEC 805EG-300, Carbopol® 981 Polymer,
Рекомендуемые дозировки: 0т 0,1 до 5%
Описание компонента: карбомер – многофункциональный полимер, который используется при производстве косметики. Это белый порошок, который при набухании образует слегка мутноватый гель, который далее нейтрализуется веществами щелочной природы. Только после нейтрализации данный полимер приобретает свою итоговую густоту.
Свойства:
Применение в косметике карбомера
Карбомер применяет во многих косметических средствах, так как несмотря на небольшую стоимость обладает прекрасными технологическими параметрами.
Подходит карбомер для использования в практически любом виде косметики, где требуется загущения. Отсутствие мути после доведения рН положительно влияет на свойства продуктов.
Данный загуститель работает в широком диапазоне рН. Раствор карбомера в воде имеет рН 3,5-4,2. В таком состоянии гель имеет не окончательную густоту. При рН 6-8 карбомер приобретает максимальную густоту. При дальнейшем увеличении рН карбомер теряет свои технологические свойства и снова разжижается с потерей своих свойств при опускании рН.
Карбомер не восприимчив к высокой температуре. Поэтому использовать его можно как при горячем способе приготовления кремов, так и полностью холодном.
Из-за плохой способности набухать в воде рекомендуется использовать гомогенизатор и мощную мешалку. В таком случае не будет образовываться комков в геле и общая структура будет однородной.
В каких косметических продуктах используется: кремы, бальзамы, пилинги, скрабы, гели, тонеры, эмульсии, молочко, сыворотки, шампуни, гели для душа, баттеры, маски.
Карбопол
Карбопол, или же карбомер (первое название чаще встречается в СНГ, а последнее – в Европе) – это обобщенное название для группы полимеров, получаемых из акриловой кислоты. Добывается в результате химического синтеза и выглядит как белый порошок с высоким уровнем гигроскопичности.
Для него характерна практически нулевая токсичность, аллергенность и низкая биологическая активность. Также он не вступает в реакцию с бактериями. Вместе с тем, карбопол обладает рядом ценных свойств, что делает его удачной находкой химиков, широко используемой в современном мире.
Полезные свойства карбопола
Прежде всего карбопол используется как вещество, способное захватывать и удерживать влагу, сохраняя стабильность состава гигиенического, косметического или фармацевтического средства. Он помогает загустить жидкую смесь и создать стабильный гель, предотвратить расслоение, образование осадка. При сочетании его с водой становится возможным создание стойкой эмульсии или достаточно густого геля/крема, причем доля карбопола составит всего 0,5-1,5% от общего состава.
Кроме того, при правильном сочетании с другими добавками, карбопол позволяет регулировать кислотно-щелочной баланс в диапазоне 4-10 единиц. Это, в свою очередь, влияет на физико-химические свойства готовых продуктов и эффективность консервантов, используемых для соблюдения гарантийных сроков годности.
При этом, карбопол не затрудняет проникновение полезных веществ в кожу, освежает и успокаивает ее, не образуя пленку на поверхности. Сходный эффект он производит на волосы.
Области применения карбопола
Карбопол используется в современной косметической и фармацевтической индустрии при производстве:
Является безопасным вспомогательным компонентом профилактического крема для тела «Артросан», с инструкцией которого можно ознакомиться на нашем сайте.
Карбомер
Химическое название
Поперечно-сшитый аллилпентаэритритом высокомолекулярный полиакрилат.
Химические свойства
Карбомер – это длинноцепочечный полимер с мономерным звеном из акриловой кислоты. Высокомолекулярный полиакрилат по физическим свойствам представляет собой умеренно опалесцирующий, бесцветный гель.
Кроме медицинского применения, широкое распространение получил Карбомер в косметике. Благодаря способности вещества при соединении с водой образовывать стойкие эмульсии, его добавляют в качестве структурообразователя и загустителя для придания косметическим средствам необходимой вязкости. Карбомер, как правило, добавляют в небольших количествах. Вещество обладает увлажняющим действием, успокаивает кожу. Средство входит в состав различных гелей, кремов и шампуней.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
При попадании Карбомера на роговицу глаза он вступает во взаимодействие со слоем муцина. При этом остатки карбоновой кислоты с муцином образуют водородные связи и те участки Карбомера, которые оказались более ионизированными притягивают к себе и удерживают воду. Между ионизированными молекулами и молекулой воды присутствуют электростатические силы. Таким образом вещество проявляет адгезирующую способность, образует увлажняющую пленку на эпителии роговицы. Муциновый слой утолщается, увеличивается слой воды и вязкость слезы, что положительно влияет на состояние роговицы и работу глаза в целом.
Лекарственное средство не токсично, не обладает мутагенными или тератогенными свойствами (эксперименты на кроликах). Вещество не всасывается, не проникает в глазное яблоко и системный кровоток. Не накапливается.
Показания к применению
Противопоказания
Средство противопоказано при аллергии на Карбомер.
Побочные действия
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты на основе Карбомера назначают конъюнктивально.Обычно лекарство применяют 2 раза в сутки, один раз на ночь.
Передозировка
Передозировка веществом маловероятна. Нет сведений о подобных случаях.
Взаимодействие
После применения Карбомера необходимо выждать 15 минут и только потом можно закапывать другие препараты для глаз.
Условия продажи
Особые указания
В связи с тем, что данное вещество может вызвать кратковременное помутнение и снижение зрения, прежде чем садиться за руль и управлять механизмами, следует дождаться полного восстановления зрения.
Во время проведения терапии не рекомендуется носить контактные линзы. Допускается ношение твердых контактных линз. Однако необходимо подождать 15 минут, перед тем как снова установить их.
При беременности и лактации
Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения при беременности и лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Средство входит в состав препаратов: Лакропос, Офтагель, Сикапос, Видисик. В продаже также находятся различные косметические средства, крем с Карбомером для ног, гели и прочее.
Отзывы
Отзывы о применении глазных капель с Карбомером различные:
Цена, где купить
Цена глазных капель с Карбомером Видисик составляет порядка 240 рублей за 10 грамм.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Национальный Фармацевтический журнал
Войти на сайт
КАРБОМЕРЫ В МАТРИЧНЫХ СИСТЕМАХ
Алла Зирко Руководитель фармацевтического отдела IMCD Rus
Carbopol ® представляют собой высокомолекулярные полимеры акриловой кислоты, химически кросс-сшитые с аллилсахарозой или аллилпентаэритролом.
Благодаря тому, что карбополы имеют высокомолекулярный вес (порядка 3-4 млн Дальтон), эти вещества не адсорбируются и не подвергаются метаболизму. Основное различие между вышеназванными полимерами связано с типом заместителя и плотностью сшивки. Также существуют различия в физической форме – полимеры бывают в виде гранул или порошка. В Таблице 1 представлены типы полимеров, рекомендуемых производителем для использования в пероральных формах для модификации профиля высвобождения. Эти полимеры производятся полимеризацией в этилацетате, который является растворителем Ph. Eur./USP/ICH класса III с общепризнанным статусом безопасности GRAS.
По внешнему виду Carbopol ® и Noveon ® представляют собой белый гигроскопичный порошок, в связи с чем данные вещества нужно хранить в плотно укупоренной таре. Если говорить о химической стабильности, карбополы стабильны при нормальных условиях хранения и даже в течение 5 лет хранения не наблюдается значительных изменений параметров качества. Сам по себе порошок нерастворим в воде ввиду своей кросc-сшитой природы. Carbopol ® и Noveon ® набухают в воде и некоторых полярных растворителях, образуя вязкие дисперсии, но для большинства типов необходима нейтрализация.
Компания Lubrizol производит свои карбомеры в соответствии сGMP на двух площадках: Калверт Сити, США и Калло, Бельгия. На полимеры Carbopol ® имеется монография в EP, USP и JP, а на Noveon ® монография представлена только в USP.
Рассмотрим механизм действия Carbopol ® и Noveon ® в матричных таблетках. Карбомеры набухают в воде, но не растворяются. В то время, как другие гидрофильные вспомогательные вещества, часто используемые для контролируемого высвобождения (ГПМЦ или ГПЦ), представляют собой линейные полимеры, несшитые химически и, следовательно, растворимые в воде. Высвобождение АФИ из твердых форм с Carbopol ® и Noveon ® в качестве матриц происходит двумя способами: диффузией через гелевый слой полимера, образующийся при контакте с водной средой (гидрогель) и, одновременно, релаксацией матрицы, во время которой в набухшей матрице происходят конформационные изменения молекул карбополов, дающие усиление диффузионных процессов, определяющих высвобождение АФИ. Таким образом, гидратированный матричный слой контролирует проникновение воды в негидратированное ядро и диффузию активного вещества через гидратированную матрицу. В отличие от линейных полимеров Carbopol ® и Noveon ® не растворяются во время процесса высвобождения АФИ.
Рассмотрим факторы, влияющие на высвобождение активного ингредиента.
ТИП ПОЛИМЕРА
Неплотно кросс-сшитый карбопол Carbopol ® 971P NF более эффективен для получения контролируемого высвобождения, чем плотно кросс-сшитый полимер Carbopol ® 974P NF. Промежуточный вариант высвобождения препарата может быть получен совместной комбинацией обоих типов полимера. На Рисунке 3 схематично изложены данные по высвобождению кетопрофена из монокомпонентных и комбинированных карбомерных матриц.
УРОВЕНЬ ВВОДА ПОЛИМЕРА
Увеличение концентрации карбомера в рецептуре приводит к замедлению и более линейному высвобождению препарата. При низкой концентрациии высвобождение может быть более эффективно по сравнению с использованием эфиров целлюлозы в качестве матрицы.
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Высвобождение из таблеток происходит в целом медленнее для препаратов с малорастворимыми в воде АФИ. Также высвобождение лекарственного препарата из матрицы может быть зависимо от среды растворения благодаря анионной природе полимера. Сам процесс набухания и образования гидрогеля не зависит от pH среды. Однако, необходимо отметить, что pH все-таки незначительно влияет на высвобождение препарата в различных средах, что показано на Рисунках 5 и 6. Таким образом, значимым параметром, влияющим на скорость высвобождения, является комбинация степени растворимости АФИ и ее зависимости от pH среды.
Синергетический эффект комбинированной матрицы может быть показан при применении с широким рядом АФИ различной растворимости. Таблетки могут быть получены как методом прямого прессования, так и влажной грануляцией с низко или среднедозируемыми АФИ. На Рисунках 7 и 8 показаны результаты высвобождения разных АФИ из таблеток, полученных влажной грануляцией. В буферной среде синергетическое межполимерное взаимодействие происходит за счет переплетения цепи ГПМЦ с набухшими частицами карбополов.
Также встречается синергетическое применение полимеров Carbopol ® с другими ингредиентами для пролонгированного высвобождения, например ГПЦ, КМЦ натрия, альгинат натрия, ПЭО и метакриловый полимер.
Рассмотрим некоторые рекомендации по применению полимеров Carbopol ® в рецептурах таблеток пролонгированного высвобождения. В зависимости от различных параметров самого АФИ профиль высвобождения препарата может варьироваться. Для высокодозируемых АФИ обычно рекомендуется использовать высокую концентрацию полимера. В случае если АФИ хорошо растворима, необходимо также увеличивать концентрацию полимера. Так для водорастворимых АФИ в качестве отправной точки расчета рецептуры можно использовать 10% концентрацию полимера в виде порошка (при влажной грануляции) и 25% полимера в виде гранул (при прямом прессовании). Низкой концентрации полимеров вполне достаточно для рецептур с малорастворимыми АФИ.
При высокорастворимых и высокодозируемых АФИ могут потребоваться иные подходы в связи с увеличением уровня полимера. Например, использование комбинированной полимерной матрицы или комбинированной технологии производства (добавление полимера внутри- и экстрагранулярно, покрытие матрицы и т.д.). Малорастворимые АФИ также могут быть использованы в рецептуре пролонгированных таблеток на основе карбомеров. На рынок уже выпущены препараты нифедипина, карбоната лития и мезаламина.
Ионное взаимодействие не происходит в случае, если АФИ по своей природе является катионным веществом. Примеры таких препаратов следующие: декстрометрофан, диэтилпропион, глюкозамин, метформин, метопролол и псевдоэфедрин.
Кислотная природа полимера Carbopol ® может формировать внутренний pH в таблетке. Это явление очень важное для стабильности АФИ и свойств растворимости внутри матрицы.
БИОДГЕЗИВНЫЕ СВОЙСТВА
Полимеры Carbopol ® и поликарбофил Noveon могут обеспечивать биоадгезивные свойства и/или контролируемое высвобождение. В научной литературе доступны многочисленные исследования в отношении использования данных полимеров в качестве биоадгезивов. Полимер Carbopol ® 971P NF был включен в рецептуру сублингвальных таблеток доксициклина для обеспечения как свойств биоадгезии, так и замедленного высвобождения препарата. Рецептура сублингвальных таблеток Бупренорфина, содержащая полимер Carbopol® 974P NF, обеспечивает соответствующую силу мукоадгезии и высвобождение препарата.
Таким образом, полимеры Carbopol ® и Noveon ® обладают важными преимуществами при производстве пероральных твердых лекарственных форм, требующих модификации профиля высвобождения АФИ. Низкое содержание полимера в рецептуре (5-30%) позволяет уменьшить размер ядра таблетки и дает большую гибкость в модификации высвобождения. Также, благодаря структуре полимеров, их можно использовать в различных технологических стадиях, не опасаясь снижения их свойств.
Более подробную информацию о применении данных вспомогательных веществ вы сможете получить у менеджеров компании IMCD Russia и IMCD Ukraine.