карбопол что это такое
Карбопол
Карбопол, или же карбомер (первое название чаще встречается в СНГ, а последнее – в Европе) – это обобщенное название для группы полимеров, получаемых из акриловой кислоты. Добывается в результате химического синтеза и выглядит как белый порошок с высоким уровнем гигроскопичности.
Для него характерна практически нулевая токсичность, аллергенность и низкая биологическая активность. Также он не вступает в реакцию с бактериями. Вместе с тем, карбопол обладает рядом ценных свойств, что делает его удачной находкой химиков, широко используемой в современном мире.
Полезные свойства карбопола
Прежде всего карбопол используется как вещество, способное захватывать и удерживать влагу, сохраняя стабильность состава гигиенического, косметического или фармацевтического средства. Он помогает загустить жидкую смесь и создать стабильный гель, предотвратить расслоение, образование осадка. При сочетании его с водой становится возможным создание стойкой эмульсии или достаточно густого геля/крема, причем доля карбопола составит всего 0,5-1,5% от общего состава.
Кроме того, при правильном сочетании с другими добавками, карбопол позволяет регулировать кислотно-щелочной баланс в диапазоне 4-10 единиц. Это, в свою очередь, влияет на физико-химические свойства готовых продуктов и эффективность консервантов, используемых для соблюдения гарантийных сроков годности.
При этом, карбопол не затрудняет проникновение полезных веществ в кожу, освежает и успокаивает ее, не образуя пленку на поверхности. Сходный эффект он производит на волосы.
Области применения карбопола
Карбопол используется в современной косметической и фармацевтической индустрии при производстве:
Является безопасным вспомогательным компонентом профилактического крема для тела «Артросан», с инструкцией которого можно ознакомиться на нашем сайте.
Карбомеры (карбополы) — применение и свойства
Что такое Карбомеры (Карбополы)
Слова «карбомер» и карбопол» — синонимы. Ими называют различные производные акриловой кислоты, широко используемые в современной косметике и фармакологии. Чисто научным названием является «карбопол», а термин «карбомер» чаще употребляется в коммерческом смысле, как ингредиент косметических средств или лекарств.
В научной литературе можно встретить и другие наименования этих веществ, — например, РАП (Редкосшитые Акриловые Полимеры), ПАК (ПолиАкриловая Кислота) или ВППСА (Высокомолекулярный Полиакрилат Поперечно-Сшитый Аллилпентаэритритом).
По своей сути карбополы-карбомеры являются полимерами, то есть веществами с длинными молекулами, которые составлены их повторяющихся одинаковых групп атомов. Полимеры относятся к это высокомолекулярным соединениям, а это означает, что в состав молекулы входят тысячи, а иногда и миллионы отдельных атомов. Несмотря на «синтетическое» название, к полимерам относятся не только искусственно созданные вещества, но и обычные белки, полисахариды и другие совершенно натуральные вещества.
Карбомеры представляют собой бесцветные гели или сухие порошки. Причем порошки обладают способностью впитывать и удерживать большое количество воды, увеличиваясь при этом в объемах до 1000 раз.
Области использования карбомеров/карбополов
Данные вещества, в силу своих свойств в сочетании с безопасностью, используются всё шире, в различных областях. Ниже перечислены лишь некоторые из них.
Медицина
Средства личной гигиены
За свою способность выполнять роль загустителя, карбомеры включены в состав множества зубных паст и гелей и лосьонов для кожи тела, шампуней и кондиционеров для волос. Также они используются в очищающих скрабах, лосьонах для ухода за ногтями, солнцезащитных кремах, детских одноразовых подгузниках, а также в гелеобразных средствах для стирки.
Косметика
Это наиболее известная сфера применения карбополов. Здесь наиболее ценными их качествами считаются способности контролировать вязкость и текучесть косметических продуктов, распределять и суспендировать нерастворимые твердые вещества в жидкости, предотвращать разделение масляных и водных частей косметических средств. Карбомеры не только сгущают продукт, но и повышают его стабильность и улучшают текстуру.
Карбомеры / карбополы активно используются в увлажняющих кремах для лица, средствах для глаз области глаз и век омолаживающих сыворотках (в том числе, Rejuven8).
Безопасность и потенциальный вред
Карбомеры широко используются в медицине, как основ для мягких лекарственных форм, что уже говорит об их достаточной безопасности. В частности, они входят в состав некоторых лекарственных средств для глаз, которым не наносят ни малейшего вреда. Признаны безопасными для использования в детских подгузниках.
Клинические исследования ряда широко используемых карбомеров не выявило какого-либо отрицательного местного или системного действия на организм. Не было обнаружено мутагенных и тератогенных (то есть, вызывающих нарушения внутриутробного развития плода) свойств.
Отдельно изучалась безопасность карбополов в косметике. По результатам оральных и дермальных исследований было признано, эти вещества обладают низким потенциалом фототоксичности, фотоконтактной аллергенности, раздражения кожи и сенсибилизации при концентрациях вплоть до 100%.
У карбомера нет задокументированных проблем с безопасностью, и он включен в список Cosmetic Independant Review, как допущенное в косметике средство. База данных Skin Deep дает карбомеру нулевой риск.
Карбомер входит в состав омолаживающей сыворотки для кожи Rejuven8 компании BEpic
Карбомер
Химическое название
Поперечно-сшитый аллилпентаэритритом высокомолекулярный полиакрилат.
Химические свойства
Карбомер – это длинноцепочечный полимер с мономерным звеном из акриловой кислоты. Высокомолекулярный полиакрилат по физическим свойствам представляет собой умеренно опалесцирующий, бесцветный гель.
Кроме медицинского применения, широкое распространение получил Карбомер в косметике. Благодаря способности вещества при соединении с водой образовывать стойкие эмульсии, его добавляют в качестве структурообразователя и загустителя для придания косметическим средствам необходимой вязкости. Карбомер, как правило, добавляют в небольших количествах. Вещество обладает увлажняющим действием, успокаивает кожу. Средство входит в состав различных гелей, кремов и шампуней.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
При попадании Карбомера на роговицу глаза он вступает во взаимодействие со слоем муцина. При этом остатки карбоновой кислоты с муцином образуют водородные связи и те участки Карбомера, которые оказались более ионизированными притягивают к себе и удерживают воду. Между ионизированными молекулами и молекулой воды присутствуют электростатические силы. Таким образом вещество проявляет адгезирующую способность, образует увлажняющую пленку на эпителии роговицы. Муциновый слой утолщается, увеличивается слой воды и вязкость слезы, что положительно влияет на состояние роговицы и работу глаза в целом.
Лекарственное средство не токсично, не обладает мутагенными или тератогенными свойствами (эксперименты на кроликах). Вещество не всасывается, не проникает в глазное яблоко и системный кровоток. Не накапливается.
Показания к применению
Противопоказания
Средство противопоказано при аллергии на Карбомер.
Побочные действия
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты на основе Карбомера назначают конъюнктивально.Обычно лекарство применяют 2 раза в сутки, один раз на ночь.
Передозировка
Передозировка веществом маловероятна. Нет сведений о подобных случаях.
Взаимодействие
После применения Карбомера необходимо выждать 15 минут и только потом можно закапывать другие препараты для глаз.
Условия продажи
Особые указания
В связи с тем, что данное вещество может вызвать кратковременное помутнение и снижение зрения, прежде чем садиться за руль и управлять механизмами, следует дождаться полного восстановления зрения.
Во время проведения терапии не рекомендуется носить контактные линзы. Допускается ношение твердых контактных линз. Однако необходимо подождать 15 минут, перед тем как снова установить их.
При беременности и лактации
Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения при беременности и лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Средство входит в состав препаратов: Лакропос, Офтагель, Сикапос, Видисик. В продаже также находятся различные косметические средства, крем с Карбомером для ног, гели и прочее.
Отзывы
Отзывы о применении глазных капель с Карбомером различные:
Цена, где купить
Цена глазных капель с Карбомером Видисик составляет порядка 240 рублей за 10 грамм.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Национальный Фармацевтический журнал
Войти на сайт
КАРБОМЕРЫ В МАТРИЧНЫХ СИСТЕМАХ
Алла Зирко Руководитель фармацевтического отдела IMCD Rus
Carbopol ® представляют собой высокомолекулярные полимеры акриловой кислоты, химически кросс-сшитые с аллилсахарозой или аллилпентаэритролом.
Благодаря тому, что карбополы имеют высокомолекулярный вес (порядка 3-4 млн Дальтон), эти вещества не адсорбируются и не подвергаются метаболизму. Основное различие между вышеназванными полимерами связано с типом заместителя и плотностью сшивки. Также существуют различия в физической форме – полимеры бывают в виде гранул или порошка. В Таблице 1 представлены типы полимеров, рекомендуемых производителем для использования в пероральных формах для модификации профиля высвобождения. Эти полимеры производятся полимеризацией в этилацетате, который является растворителем Ph. Eur./USP/ICH класса III с общепризнанным статусом безопасности GRAS.
По внешнему виду Carbopol ® и Noveon ® представляют собой белый гигроскопичный порошок, в связи с чем данные вещества нужно хранить в плотно укупоренной таре. Если говорить о химической стабильности, карбополы стабильны при нормальных условиях хранения и даже в течение 5 лет хранения не наблюдается значительных изменений параметров качества. Сам по себе порошок нерастворим в воде ввиду своей кросc-сшитой природы. Carbopol ® и Noveon ® набухают в воде и некоторых полярных растворителях, образуя вязкие дисперсии, но для большинства типов необходима нейтрализация.
Компания Lubrizol производит свои карбомеры в соответствии сGMP на двух площадках: Калверт Сити, США и Калло, Бельгия. На полимеры Carbopol ® имеется монография в EP, USP и JP, а на Noveon ® монография представлена только в USP.
Рассмотрим механизм действия Carbopol ® и Noveon ® в матричных таблетках. Карбомеры набухают в воде, но не растворяются. В то время, как другие гидрофильные вспомогательные вещества, часто используемые для контролируемого высвобождения (ГПМЦ или ГПЦ), представляют собой линейные полимеры, несшитые химически и, следовательно, растворимые в воде. Высвобождение АФИ из твердых форм с Carbopol ® и Noveon ® в качестве матриц происходит двумя способами: диффузией через гелевый слой полимера, образующийся при контакте с водной средой (гидрогель) и, одновременно, релаксацией матрицы, во время которой в набухшей матрице происходят конформационные изменения молекул карбополов, дающие усиление диффузионных процессов, определяющих высвобождение АФИ. Таким образом, гидратированный матричный слой контролирует проникновение воды в негидратированное ядро и диффузию активного вещества через гидратированную матрицу. В отличие от линейных полимеров Carbopol ® и Noveon ® не растворяются во время процесса высвобождения АФИ.
Рассмотрим факторы, влияющие на высвобождение активного ингредиента.
ТИП ПОЛИМЕРА
Неплотно кросс-сшитый карбопол Carbopol ® 971P NF более эффективен для получения контролируемого высвобождения, чем плотно кросс-сшитый полимер Carbopol ® 974P NF. Промежуточный вариант высвобождения препарата может быть получен совместной комбинацией обоих типов полимера. На Рисунке 3 схематично изложены данные по высвобождению кетопрофена из монокомпонентных и комбинированных карбомерных матриц.
УРОВЕНЬ ВВОДА ПОЛИМЕРА
Увеличение концентрации карбомера в рецептуре приводит к замедлению и более линейному высвобождению препарата. При низкой концентрациии высвобождение может быть более эффективно по сравнению с использованием эфиров целлюлозы в качестве матрицы.
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Высвобождение из таблеток происходит в целом медленнее для препаратов с малорастворимыми в воде АФИ. Также высвобождение лекарственного препарата из матрицы может быть зависимо от среды растворения благодаря анионной природе полимера. Сам процесс набухания и образования гидрогеля не зависит от pH среды. Однако, необходимо отметить, что pH все-таки незначительно влияет на высвобождение препарата в различных средах, что показано на Рисунках 5 и 6. Таким образом, значимым параметром, влияющим на скорость высвобождения, является комбинация степени растворимости АФИ и ее зависимости от pH среды.
Синергетический эффект комбинированной матрицы может быть показан при применении с широким рядом АФИ различной растворимости. Таблетки могут быть получены как методом прямого прессования, так и влажной грануляцией с низко или среднедозируемыми АФИ. На Рисунках 7 и 8 показаны результаты высвобождения разных АФИ из таблеток, полученных влажной грануляцией. В буферной среде синергетическое межполимерное взаимодействие происходит за счет переплетения цепи ГПМЦ с набухшими частицами карбополов.
Также встречается синергетическое применение полимеров Carbopol ® с другими ингредиентами для пролонгированного высвобождения, например ГПЦ, КМЦ натрия, альгинат натрия, ПЭО и метакриловый полимер.
Рассмотрим некоторые рекомендации по применению полимеров Carbopol ® в рецептурах таблеток пролонгированного высвобождения. В зависимости от различных параметров самого АФИ профиль высвобождения препарата может варьироваться. Для высокодозируемых АФИ обычно рекомендуется использовать высокую концентрацию полимера. В случае если АФИ хорошо растворима, необходимо также увеличивать концентрацию полимера. Так для водорастворимых АФИ в качестве отправной точки расчета рецептуры можно использовать 10% концентрацию полимера в виде порошка (при влажной грануляции) и 25% полимера в виде гранул (при прямом прессовании). Низкой концентрации полимеров вполне достаточно для рецептур с малорастворимыми АФИ.
При высокорастворимых и высокодозируемых АФИ могут потребоваться иные подходы в связи с увеличением уровня полимера. Например, использование комбинированной полимерной матрицы или комбинированной технологии производства (добавление полимера внутри- и экстрагранулярно, покрытие матрицы и т.д.). Малорастворимые АФИ также могут быть использованы в рецептуре пролонгированных таблеток на основе карбомеров. На рынок уже выпущены препараты нифедипина, карбоната лития и мезаламина.
Ионное взаимодействие не происходит в случае, если АФИ по своей природе является катионным веществом. Примеры таких препаратов следующие: декстрометрофан, диэтилпропион, глюкозамин, метформин, метопролол и псевдоэфедрин.
Кислотная природа полимера Carbopol ® может формировать внутренний pH в таблетке. Это явление очень важное для стабильности АФИ и свойств растворимости внутри матрицы.
БИОДГЕЗИВНЫЕ СВОЙСТВА
Полимеры Carbopol ® и поликарбофил Noveon могут обеспечивать биоадгезивные свойства и/или контролируемое высвобождение. В научной литературе доступны многочисленные исследования в отношении использования данных полимеров в качестве биоадгезивов. Полимер Carbopol ® 971P NF был включен в рецептуру сублингвальных таблеток доксициклина для обеспечения как свойств биоадгезии, так и замедленного высвобождения препарата. Рецептура сублингвальных таблеток Бупренорфина, содержащая полимер Carbopol® 974P NF, обеспечивает соответствующую силу мукоадгезии и высвобождение препарата.
Таким образом, полимеры Carbopol ® и Noveon ® обладают важными преимуществами при производстве пероральных твердых лекарственных форм, требующих модификации профиля высвобождения АФИ. Низкое содержание полимера в рецептуре (5-30%) позволяет уменьшить размер ядра таблетки и дает большую гибкость в модификации высвобождения. Также, благодаря структуре полимеров, их можно использовать в различных технологических стадиях, не опасаясь снижения их свойств.
Более подробную информацию о применении данных вспомогательных веществ вы сможете получить у менеджеров компании IMCD Russia и IMCD Ukraine.
Карбомер
Фармакологическое действие
Карбомер — высокомолекулярное соединение на основе полиакриловой кислоты. Взаимодействует со слоем муцина на эпителии роговицы: неионизированные остатки карбоновой кислоты в полимере образуют водородные связи с молекулами муцина, более ионизированные участки карбомера удерживают воду вокруг молекулы за счёт электростатических сил. Обладает выраженной адгезирующей способностью по отношению к мембранам эпителиальных клеток и муциновому слою в слёзной плёнке. Образует защитную вязкую гидрофильную плёнку на роговице, утолщает муциновый и водный слои слёзной плёнки, увеличивает вязкость слезы.
Длительный контакт с роговицей и выраженный увлажняющий эффект обусловливают эффективность при состояниях, сопровождающихся изменением свойств муцина (острые респираторные заболевания, инфекционные, в том числе бактериальные, грибковые и воспалительные заболевания глаз), при травмах и эрозиях конъюнктивы и роговицы, при уменьшении секреции слёзной жидкости.
Фармакокинетика
Из-за больших размеров молекулы карбомер не проникает в ткани глазного яблока и не накапливается в них. Не подвергается системной абсорбции из слёзных протоков и не попадает в энтерогепатическую систему, соответственно в кале и моче не определяется.
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карбомеру.
С осторожностью
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карбомера при беременности не проведено.
Применение с осторожностью.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения карбомера в период грудного вскармливания не проведено.
Применение с осторожностью.
Способ применения и дозы
Местно на роговицу глаза. По 1 капле в поражённый глаз 1–4 раза в сутки и перед сном.
Побочные действия
Аллергические реакции, преходящее нарушение зрения, кратковременное ощущение покалывания, раздражение глаз.
Взаимодействие
Карбомер увеличивает время абсорбции лекарственных препаратов из одновременно применяемых офтальмологических форм.
Особые указания
Перед применением следует снять контактные линзы. После введения препарата их можно вновь надеть не раньше, чем через 15 минут.
Если назначено более одного вида глазных капель, их следует применять с интервалом не менее 15 минут, и карбомер всегда закапывать последним.
Если улучшения состояния не отмечается, появляются признаки раздражения глаз, следует прекратить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Карбомер: