катинон что это такое
Катинон – природный наркотик
Катинон, 2-амино-1-фенил-л-пропанон (норэфедрон, бета-кетоамфетамин) — алкалоид, относится к природным амфетаминам и содержится в растении Кат (хат, катх, арабский чай) — кустарнике из семейства бересклетовых — celastraceae, внешним видом напоминающем чайный куст. По своему действию очень похож на эфедрин. Химическая формула (C9H11NO). Кат распространён на Аравийском полуострове, в Эфиопии, в Восточной и Южной Африке. В незначительных масштабах он также культивируется в Индии и на Шри-Ланке. Катинон также изготавливается кустарным способом из фенилпропаноламина.
Психофармакологические свойства
Катинон – альфа-аминопропиофенон – главный психоактивный компонент свежих листьев ката. От фенамина его отличает присутствие кетонового радикала (С=О), который несколько уменьшает выраженность стимулирующих и токсических свойств. Синтетические аналоги же являются производными бета-кето-амфетамина.
На теневом рынке синтетические катиноны объединяют обширную группу дизайнерских продуктов – «солей для ванн», например, следующие:
Их создают в самых разных формах – порошки, кристаллы, капсулы, таблетки. Уличные названия специфичны для каждого региона продаж. В Европейских странах «соли» имеют такие сленговые обозначения с обязательной маркировкой «не для употребления человеком»: «meow», «bubbles», «4-MMC», «NewEcstasy».
Как употребляются катиноны?
Свежие листья и молодые побеги растения употребляются посредством их жевания в течение нескольких часов. В это время проглатывается только сок, а грубые волокна выплевывают. Абсорбция катинона и катина из растения происходит главным образом через слизистую оболочку полости рта, остальная часть — через кишечник. Типичная доза интоксикации обычно составляет 100-200 г листьев ката.1 г свежих и молодых листьев в среднем содержит 1 мг катинона, 0,9 мг катина и 0,5 мг норэфедрина. Но такие данные достаточно приблизительные потому, что листья имеют различный эффект в зависимости от того, как они хранятся и насколько свежие.
Зависимость
Постоянный прием препарата в любом виде вызывает как психологическую, так и физическую зависимость, но особенно остро проблема зависимости встает в результате инъекционного применения. Согласно клинических исследований, в результате толерантности, количество инъекций препарата быстро возрастает с 2-3-х до 8-10 раз в сутки. В особо тяжелых случаях отмечался более чем двадцатикратный прием наркотика в течение суток. В таких условиях полная деградация личности развивается в течении одного — максимум двух — лет.
Действие и эффект катионов
Побочные эффекты
Кардиоваскулярные, психиатрические и неврологические синдромы и симптомы — наиболее распространенные побочные действия синтетических катинонов.
Наиболее характерный симптом — возбуждение, которое развивается от умеренного до тяжелого психоза, требующего медикаментозной седации.
Также известно, что в 28% случаев предполагаемой интоксикации, вызванной синтетическими катинонами, сопровождались возбуждением и агрессией.
Осложнения, связанные с сердечно-сосудистой системой, находятся на втором месте после возбуждения и составляют, по разным данным, от 25 до 30%.
Эти вещества имеют те же свойства, что и другие наркотики, и приводят к следующим проблемам со здоровьем:
Лечение
Передозировка требует усиленной дезинтоксикационной интенсивной терапии (Глюкоза, Реосорбилакт, Реамберин) в токсикологическом отделении. Терапия зависимости проводится амбулаторно, или стационарно в специализированных наркологических отделениях. Отсутствие чётко выраженного абстинентного синдрома позволяет сразу сконцентрировать усилия по исцелению зависимости на психотерапии. Применение методов внушения, убеждения, гипноза, рациональной терапии, когнитивной и поведенческой психотерапии позволяют убрать психическую зависимость и сформировать установки на здоровый образ жизни.
Прогноз
Прогноз при катиноновой зависимости неблагоприятный. Неврологические расстройства сохраняются даже после полной отмены препарата. В последующем возможно усугубление неврологической симптоматики. Наблюдается стойкая утрата трудоспособности, многие больные становятся инвалидами I и II группы. Отдаленные эффекты катинона недостаточно изучены, однако исследователи в области наркологии и неврологии говорят о возможном прогрессирующем интеллектуальном снижении и развитии органической деменции.
Катинон
формула
масса
Катинон, норэфедрон (β-ketoamphetamine) — алкалоид, содержащийся в кате (Catha edulis) — кустарнике семейства Бересклетовые произрастающем в Восточной Африке и на Аравийском полуострове. По действию на организм близок к эфедрину и амфетамину.
Токсические эффекты
Примечания
Ссылки
Полезное
Смотреть что такое «Катинон» в других словарях:
Меткатинон — Меткатинон … Википедия
Катин (соединение) — Катин (соединение) … Википедия
Эфедрин — Эфедрин … Википедия
Псевдоэфедрин — … Википедия
Кат — Научная классификация … Википедия
Отравление марганцем — Отравление марганцем … Википедия
Марганцевая энцефалопатия — Отравление марганцем МКБ 10 T57.2 МКБ 9 985.2 MeSH … Википедия
Эфедрон — Меткатинон … Википедия
Кустарно приготовленные препараты из эфедрина — Шприц с КППЭ Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, их содержащих (КППЭ) кустарно приготовленная экстракция эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов. Вводится, как правило, внутривенно… … Википедия
Дизайнерские наркотики: синтетические катиноны (»Соли для ванн»).
Катиноны, извлекаемые из растения кат (Catha edulis), человек использовал в рекреационных целях на протяжении многих веков. Жевание листьев и зеленых побегов этого растения вызывает эйфорический эффект, похожий на эффект от амфетаминов. В 2006 году в мире насчитывалось 10 млн. потребителей ката (хата).
Перечень синтетических катинонов довольно велик: это в т.ч. бутилон, диметилклатинон, эткатинон, этилон, 3- и 4-флоурометкатинон, мефедрон, метедрон, метленедиоксипировалерон (MDPV), метилон и пировалерон.
Бутилон – единственный из производных катинонов, который используется по медицинским показаниям в США и странах Европы. Первый синтетический катинон – меткатинон – был создан в 1928 году. Меткатинон ранее использовался в России в качестве антидепрессанта. В 1988 году ООН внесла катиноны в список 1, и в 1993 то же сделали США. Другой тип синтетического катинона – мефедрон – появился в США в 2009 году; он пришел из Европы.
Появление т.н. »солей для ванн» привело к росту количества случаев отравлений, а в ряде случаев их употребление заканчивалось летальным исходом. Так, в американские центры по ядам и отравлениям за первые полгода 2011 поступило больше телефонных звонков в связи с использованием »солей для ванн», чем за весь 2010 год. Количество случаев судорог от применения синтетических катинонов возросло с 14 в 2009 году до 290 в 2010. В сентябре 2011 американские власти внесли три синтетических катинона в список 1 (мефедрон, метилон и MDPV).
Производители продают эти наркотики под видом продуктов для самого разного употребления, например, соли для ванн, удобрение для растений, инсектициды, добавки в питание для птицы или химические вещества для научных исследований, с названиями типа Energy (Энергия) и Meow (Мяу). Они также делают пометку, что данные вещества не предназначены для употребления человеком – это делается с целью обойти законодательство и избежать уголовного преследования. Синтетические катиноны можно найти через Интернет, в магазинах, торгующих благовониями, и на заправочных станциях. Во всем мире (и в медицинской литературе) уже зарегистрировано множество смертей в связи с использованием »солей для ванн», что вызывает озабоченность как властей, как и специалистов. Синтетические катиноны обычно продают в виде белого или коричневого порошка, но есть также в капсулах и в таблетках.
Способы их употребления могут различаться, но чаще всего синтетические катиноны вдыхают через нос или принимают внутрь. Имеются также сообщения о ректальном их применении, гингивальном (через десны), в ингаляциях, а также внутримышечно и внутривенно. Большей частью синтетические катиноны выводятся с мочой и их уровень можно замерить в крови, моче и содержимом желудка с помощью методов газовой или жидкостной хроматографии / масс-спектрометрии. Их можно также обнаружить в волосах.
Фармакология / фармакокинетика
Сведения о фармакокинетике и фармакодинамике синтетических катинонов довольно ограничены. Как известно, традиционный стимулятор, содержащийся в кате, подвергся изменениям с целью создания множества аналогов синтетических катинонов, в которых незначительные биохимические замены в »материнской» молекуле дали в результате новый класс наркотиков с широким спектром мощности. Синтетические катиноны относятся к бета-кетофенетиламинам, которые структурно близки к амфетаминам. Но производные катинонов более гидрофильны, что снижает их способность проникать через гемато-энцефалический барьер, и делает их менее мощными, чем амфетамины. Некоторые авторы считают, что в силу особенностей химической структуры катиноны могут проявлять клеточную токсичность через их включение в ДНК. Научные исследования также показывают, что катинон, мефедрон, меткатинон и метилон сильно подавляют повторный захват дофамина, серотонина и норадреналина. Пировалерон подавляет повторный захват норадреналина и дофамина, но мало влияет на повторный захват серотонина. В подавлении повторного захвата дофамина пировалерон в 9 раз мощнее кокаина, а в подавлении повторного захвата норадреналина – в 13 раз мощнее кокаина.
По данным потребителей, типичная доза мефедрона и метилона составляет 100-200 мг орально, с наступлением эффекта через 30-45 минут и его продолжительностью от 2 до 5 часов. Похоже, что MDPV (структурно близкий к пировалерону) обладает большей мощностью: эффект наступает через 15-30 минут после приема типичной оральной дозы в 10-15 мг. Психоактивный эффект может продолжаться от 2 до 7 часов.
Клиническое действие и токсичность
Потребители отмечают следующие эффекты синтетических катинонов: эйфорию, состояние »повышенной готовности», прилив энергии, разговорчивость, усиление сексуального возбуждения и компульсивное желание к частому »освежению» дозы. В некоторых медицинских описаниях упоминается крайне агрессивное и психотическое поведение, с феноменальными проявлениями физической силы, как при интоксикации фенциклидином.
Клинические эффекты синтетических катинонов соответствуют описаниям токсичности, характерной для симпатомиметиков: это повышенное кровяное давление, тахикардия, гипертермия, дегидратация и психомоторное возбуждение. Пациенты также могут жаловаться на сердцебиение, головные боли, боль в груди, тризм, бруксизм, тремор, бессонницу и паранойю. Долговременные эффекты синтетических катинонов пока неизвестны.
Обнаружение наркотика
Медицинская помощь
Resident Journal Review – Synthetic Cathinones (‘Bath Salts’) and Herbal Marijuana Alternatives. Susan Cheng et al. Resident & Student Association, 2012. Источник на английском языке доступен в интернете.
СОДЕРЖАНИЕ
Список замещенных катинонов
Производные могут быть получены заменами в четырех положениях молекулы катинона:
В следующей таблице показаны известные производные финансовые инструменты, о которых сообщалось:
Законность
«Любое соединение (не являющееся бупропионом или веществом, на данный момент указанным в пункте 2.2), структурно полученное из 2-амино-1-фенил-1-пропанона путем модификации любым из следующих способов, то есть
(i) замещением в фенильном кольце в любой степени алкильными, алкокси, алкилендиокси, галогеналкильными или галогенидными заместителями, независимо от того, замещены ли они в фенильном кольце одним или несколькими другими одновалентными заместителями;
(ii) замещением в 3-положении алкильным заместителем;
(iii) замещением у атома азота алкильными или диалкильными группами или включением атома азота в циклическую структуру ».
Аналоги нафирона были впоследствии запрещены в июле 2010 года после дальнейшего рассмотрения ACMD, наряду с дальнейшим широким запретом на структуру, даже более обширным, чем предыдущий.
«Любое соединение, структурно производное 2-аминопропан-1-она путем замещения в 1-положении любой моноциклической или конденсированной полициклической кольцевой системой (не являющейся фенильным кольцом или алкилендиоксифенильной кольцевой системой), независимо от того, является ли соединение
в дальнейшем модифицироваться любым из следующих способов, а именно:
(i) замещением в кольцевой системе в любой степени алкильными, алкокси, галогеналкильными или галогенидными заместителями, независимо от того, замещены ли они в кольцевой системе одним или несколькими другими одновалентными заместителями;
(ii) замещением в положении 3 алкильным заместителем;
(iii) замещением у атома азота 2-аминогруппы алкильными или диалкильными группами, или
включением атома азота 2-аминогруппы в циклическую структуру ».
Замены в общей структуре аналогов нафирона, подпадающих под действие запрета, можно описать следующим образом:
Тем не менее, продолжает появляться все больше новых производных, при этом Великобритания сообщила о большем количестве новых производных катинона, обнаруженных в 2010 году, чем любая другая страна в Европе, причем большинство из них впервые были идентифицированы после вступления в силу запрета на генерики и, таким образом, уже являются незаконными, несмотря на то, что никогда не были сообщалось ранее.
В Соединенных Штатах замещенные катиноны являются психоактивными ингредиентами « солей для ванн », которые по состоянию на июль 2011 года были запрещены как минимум 28 штатами, но не федеральным правительством.
Катинон что это такое
Цель
В настоящее время среди новых психоактивных веществ производные катинона составляют самую большую группу, которые в основном относятся к N- алкилированным, 3,4-метилендиокси- N- алкилированным, N- пирролидинильным и 3,4-метилендиокси- N- пирролидинильным производным. Эти производные активно подвергаются незначительным модификациям в алкильных цепях или ароматическом кольце для создания новых синтетических катинонов с целью обхода законов. В этом обзоре представлены новые синтетические катиноны, появившиеся на незаконном рынке наркотиков в период 2014-2017 гг., И представлены их характеристики методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии и жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии.
Методы
Различные ключевые слова использовались для проведения обширного поиска литературы по нескольким базам данных, в частности для синтетических катинонов, которые появились между 2014 и 2017 годами.
Результаты
Было обнаружено более 30 новых производных катинона. Также упоминаются ранее существовавшие родительские соединения для новых производных, а их масс-спектральные данные составляются в таблице, чтобы облегчить их идентификацию судебными токсикологами.
Выводы
Насколько нам известно, это самый современный обзор, в котором представлены новые синтетические катиноны. Политическим властям следует принять меры по внедрению и обеспечению соблюдения законов общего планирования (всеобъемлющей системы) для управления различными модифицированными синтетическими катинонами. Дополнение существующих баз данных новыми результатами может значительно облегчить усилия судебно-токсикологов.
Ключевые слова Новые синтетические катиноны. Дизайнерские препараты. NPS LC-MS. GC-MS. ЯМР
Химия
Структуры первых синтетических катинонов постоянно модифицировались по сей день, так что каждый год на незаконном рынке лекарственных препаратов появляется несколько новых производных. Учитывая эти обстоятельства, идентификация этих соединений и внедрение библиотеки лекарственных средств с новыми структурами и их физико-химическими и фармакологическими характеристиками становятся аналитической задачей, столь же важной для химиков и токсикологов.
Таблица 1
Таблица 2
Таблица 3
Механизмы действия и обмена веществ
Отчеты о случаях интоксикации с помощью католинов
Методы извлечения
Методы обнаружения
Анализ скрининга может быть использован в качестве предварительного шага при оценке образцов продукта и / или биологических образцов для присутствия психоактивных соединений. Их результаты часто указывают на то, что основное внимание уделяется дальнейшим исследованиям с более узкой группой подозреваемых соединений, но решающую роль играют конкретные аналитические методы. Для синтетических катинонов аналитическими методами первого выбора являются газовая хроматография (ГХ) и жидкостная хроматография (ЛК) в сочетании с различными спектроскопическими приборами.
Однако в последнее время эффективное использование GC-EI-MS / MS для выделения определенных региоизомеров производных катинона было сообщено в литературе [ 49 ]. Описан эффективный метод фрагментации ионов иминия, который позволяет четко различать производные катинона с тем же аминоалкильным фрагментом. Например, в случае пенентрона, N- метилбуфедрон, 4-метил- N- диметилбуфедрон и N-этилметактинон, было показано, что вторичная и третичная фрагментация иминия-иона полезна для дифференциации вышеуказанных четырех соединений; соединения могут быть разграничены с помощью ГХ-МС / МС на основе разности интенсивностей ионов продукта, происходящих из иминия. В этой работе было предложено дифференцировать различные каталины и предстоящие новые запрещенные наркотики на основе детального анализа спектров ионных продуктов, полученных из ионов иминия и ацилия, в сочетании с анализом матрицы LC-фотодиода (PDA) [ 49 ].
Наиболее недавно описанные производные и их характеристика
Из-за широкомасштабной возможности структурной модификации катинонов новые соединения этой группы постоянно появляются на глобальном рынке лекарственных препаратов, и поэтому их идентификация и физико-химическая характеристика представляют серьезную аналитическую проблему. Обмен информацией о новых деривативах, включая полные физико-химические характеристики этих соединений, и предложения о методах, которые уникально подходят для их идентификации, в сочетании с сообщениями о случаях интоксикации, вносят вклад в динамически развивающуюся область токсикологического анализа.
Дополнительная информация и расширение физико-химической базы данных в отношении α-PHP, а также первый отчет о новом производном катинона, 4-фтор-PV9 (4-фтор-α-пирролидинооктанофенон), были предоставлены нашей исследовательской группой в конце 2015 [ 53 ]. Помимо стандартных применений LC-MS, GC-MS и ЯМР, авторы охарактеризовали эти два соединения с помощью MS / MS с ионизацией электрораспылением (ESI-MS n), Инфракрасная спектроскопия с преобразованием Фурье, дифференциальная сканирующая калориметрия и термогравиметрический анализ. Кроме того, анализируемые материалы (разноцветные порошки) не экстрагировались метанолом; вместо этого их обрабатывали внутренними разработанными системами растворителей. На первой стадии 10 мг данного порошка растворяли в 1 мл ацетонитрила / метанола (50:50, об / об), затем подвергали ультразвуковой обработке и центрифугировали, и полученный супернатант растворяли в метаноле / воде (80:20, v / v) для инструментального анализа [ 53 ].
В таблице 5 названия и структуры недавно опубликованных производных катинона показаны в соответствии с признанными структурами.