кетанов или кеторол после удаления зуба что лучше

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Эффективность и безопасность кеторола при болевом синдроме в клинике амбулаторной хирургической стоматологии

Опубликовано в журнале:
«Стоматология», 2009, № 6, с. 53-54

К.м.н., асс. О.А. ЕГОРОВА
Санкт-Петербургская медицинская академия последипломного образования

Efficiency and safety of ketorol for the treatment of pain syndrome in outpatient surgical stomatology

Ключевые слова: кеторол, стоматология, обезболевание.

Key words: ketorol, stomatology, anesthesia

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Они нашли широкое применение в клинике хирургической стоматологии, так как являются эффективными противоболевыми, противовоспалительными и гипотермическими препаратами. Механизм действия кеторола, относящегося к этой группе лекарственных средств, связан с угнетением активности особого фермента — циклооксигеназы, способствующего синтезу простагландинов — основных медиаторов воспалительной реакции, вызывающих отек, экссудацию в тканях и сенсибилизацию рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), понижая порог болевой чувствительности. За последние годы арсенал НПВС пополнился значительным числом новых препаратов, однако кеторол до сих пор выделяется среди всех НПВС, так как оказывает максимально выраженное аналгетическое действие, сопоставимое по силе с таковым наркотических анальгетиков. Но в отличие от наркотических анальгетиков препарат не влияет на опиоидные рецепторы, а следовательно не угнетает дыхание и моторику кишечника, не дает седативный эффект и, что особенно важно, не вызывает эйфорию и лекарственную зависимость [1—3].

После приема внутрь максимальная концентрация кеторола в плазме крови достигается через 30—60 мин. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата после приема внутрь составляет 80—100%. Кеторол метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% — в виде метаболитов, а 60% — в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5,3 ч, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушенной функцией почек этот показатель существенно увеличивается (в 1,5—2 раза).

Результаты применения кеторола в хирургических отделениях на базах кафедры стоматологии общей практики Санкт-Петербургской медицинской академии последипломного образования показали, что этот препарат помимо общеизвестных аналгезирующих свойств обладает также противовоспалительным свойством, выражающимся прежде всего в снижении тканевого отека. Как известно, важным компонентом формирования болевого синдрома в послеоперационном периоде является развитие реактивного коллатерального отека в тканях. Выраженный аналгетический эффект и противовоспалительное действие кеторола дают возможность применять его в качестве болеутоляющего средства в клинике хирургической стоматологии.

Цель исследования: изучение эффективности кеторола для купирования болевого синдрома после хирургических стоматологических вмешательств в амбулаторной практике.

Материал и методы

В исследование были включены 40 пациентов (18 мужчин и 22 женщины) в возрасте от 19 до 50 лет без сопутствующей патологии, проходящих лечение в хирургическом стоматологическом кабинете. Распределение пациентов по полу и возрасту представлено в табл. 1.

Таблица 1. Распределение пациентов по полу и возрасту

Пациентам выполняли типичные амбулаторные операции: 21 — цистэктомия и цистотомия с резекцией верхушки корня, 12 — удаление ретинированных и дистопированных зубов, 7 — имплантация. Распределение пациентов по объему выполненного оперативного вмешательства представлено в табл. 2.

Таблица 2. Распределение пациентов по объему выполненного вмешательства

Хирургическое лечение осуществляли под местной анестезией. Первый прием кеторола (10 мг, одна таблетка) — непосредственно после оперативного вмешательства, на фоне действия анестетика. Максимальная интенсивность болевого синдрома зафиксирована через 1—2 ч после операции. Все принимавшие кеторол не отмечали в этот период повышения интенсивности болевого синдрома. После проведения амбулаторной хирургической манипуляции пациенты не находятся под наблюдением врача и должны сами контролировать боль. Таким образом, в случае возникновения болевого синдрома пациентам был рекомендован дальнейший прием кеторола в дозе 10 мг, но не более 40 мг/сут. Средняя суточная доза препарата составила 20 мг. Курс приема кеторола у наблюдавшихся не превышал 2 дней. Эффективность аналгезии определяли субъективно по 5-балльной шкале: 0 — боль отсутствует, 1 — слабая боль, 2 — умеренная, 3 — сильная, 4 — нестерпимая. Исследование показало, что эффективность обезболивания у пациентов, применявших кеторол после хирургических стоматологических вмешательств, в 100% случаев оценивалась ими как «хорошая» и «адекватная».

После операции (через 2 дня) пациентам рекомендовали также ванночки полости рта без активных полоскательных движений с ополаскивателем-антисептиком Синквель Плюс, содержащим 0,2% раствор хлоргексидина (наиболее адаптированная концентрация для использования в стоматологии до- и послеоперационного периода). Доказано, что необходимое бактерицидное действие проявляется при достаточной концентрации хлоргексидина (0,2%), а при меньшей — лишь бактериостатическое действие, и возникают условия для появления резистентных штаммов.

Входящий в состав Синквель Плюс цинка хлорид усиливает бактерицидное действие хлоргексидина. Ополаскиватель не нужно разбавлять, он не содержит спирта и снабжен специальным дозатором, что удобно для использования. Исходя из представленных данных, ополаскиватель Синквель Плюс может быть рекомендован со 2-го дня после хирургических вмешательств в течение 5—7 дней.

В результате исследования мы не наблюдали побочных действий на фоне приема кеторола. Послеоперационный период протекал без особенностей. Кровотечения из послеоперационной раны у наблюдавшихся пациентов также не отмечалось. Мы предполагали, что не получим побочных эффектов на фоне приема препарата, так как препарат пациенты принимали в среднем в дозе 20 мг и в течение не более 2 дней. На фоне приема кеторола обследуемые не нуждались в дополнительных условиях пребывания в лечебном учреждении и наблюдении.

Таким образом, кеторол дает выраженный аналгетический эффект, превосходящий по силе таковой других НПВС, прост и удобен в применении. Кеторол при кратковременном приеме не вызывает побочных реакций и может быть рекомендован для использования в качестве анальгетика в клинике амбулаторной хирургической стоматологии.

Источник

Как быстро избавиться от зубной боли

Зубная боль может застать нас врасплох в самый неудобный момент: в походе, на даче или где-нибудь за границей. И тут вспоминается старая песня «Нам бы ночь простоять, нам бы день продержаться». Продержаться, естественно, до визита к врачу.

В этой статье мы рассказываем, что делать если у вас болит зуб, как снять боль быстро и грамотно, о причинах и последствиях зубной боли, а также когда нужно срочно бежать в стоматологию 🏃‍♂️

Что может болеть в зубе?

Эмаль Это защитный слой коронки, самая твердая часть организма (намного тверже кости!). На 97% состоит из минералов и всего на 3% из воды. Нервных окончаний тут нет, а значит заболеть не может. Именно поэтому кариес по началу протекает бессимптомно. Но при истончении эмали может появиться повышенная чувствительность к горячему, холодному, кислому.

Дентин Самая большая твердая часть зуба. Более пористая и мягкая по сравнению с эмалью. Состоит на 70% из минералов, на 20% из органических веществ, а на 10% из воды. У дентина тоже нет нервных окончаний. Но если кариес достиг дентина, за счет близости пульпы уже может развиться сильная чувствительность, а затем болезненность.

Пульпа Это мягкая «сердцевина», которая заполняет корневой канал. Именно тут находятся нервные окончания и сосуды, иннервирующие и питающие зуб. Чем острее зубная боль, тем больше вероятность, что кариес «прогрыз» эмаль и дентин, подобравшись к пульпе. Воспалительный процесс в пульпе называется пульпитом — это уже осложненный кариес. Он требует более серьезного, длительного и дорогого лечения по сравнению с простым кариесом. В большинстве случаев воспаленную пульпу приходится удалять и пломбировать каналы.

Периодонт Соединительная ткань, удерживающая зуб в костной лунке и обеспечивающая ему питание. Нервных окончаний в периодонте меньше, чем в пульпе, но они есть, поэтому воспаление периодонта (периодонтит) сопровождается болезненностью. Причиной периодонтита может стать невылеченный пульпит, локальные травмы, неудачное стоматологическое вмешательство.

Надкостница (периост) Плотная соединительная ткань, окружающая челюстную кость. Пронизана сосудами и нервными окончаниями, поэтому периостит протекает болезненно. Чаще всего он возникает из-за пульпита, периодонтита, острого гингивита.

Десна Мягкая ткань, удерживающая зуб в лунке и защищающая корень от внешних воздействий. Воспалительные заболевания десен — пародонтиты, гингивиты, тоже протекают болезненно, но в этом случае острых болевых ощущений не будет, а скорее ноющая боль.

Особенности зубной боли при разных заболеваниях

Поверхностный кариес, истончение эмали

Неприятные ощущения при контакте с горячей, холодной, сладкой, кислой пищей

Кариес средних слоев

Повышенная чувствительность к холодному, горячему, сладкому, кислому. Больной зуб может кратковременно ныть, болеть при накусывании. Кариозную полость можно увидеть или нащупать языком.

Инфекция проникает все глубже и приближается к пульпе. Болезненность усиливается, становится более длительной, иногда пульсирующей. Разрушения зуба хорошо видны, он чернеет.

Главный симптом острого пульпита — острая, резкая, стреляющая боль. Болевые ощущения могут распространяться по всей челюсти, отдавать в ухо. Зачастую человек не может понять, какой именно зуб у него страдает. Контакт с холодной или горячей пищей, попытки жевать на больную сторону, становятся невыносимыми. Спонтанные приступы зубной боли чаще возникают и усиливаются ночью, и тогда вопрос как уснуть и дотерпеть до утра.

Болевые ощущения скорее не резкие, а ноющие, но сильные. «Ныть на одной ноте» зуб может несколько суток подряд. Характерный признак периодонтита — потемневшая и синюшная десна. Нелеченный периодонтит может осложниться зубочелюстным абсцессом. Человек ощущает, что больной зуб приподнялся в лунке и стал выше остальных. Развивается лихорадка, зуб становится подвижным, щека опухает.

Это воспаление надкостницы. Для него характерно покраснение и отек слизистых оболочек в пораженной области. Наиболее заметный симптом — опухание щеки. Неинфекционный периостит обычно протекает с умеренными симптомами. А вот гнойный протекает тяжелее, с выраженной интоксикацией. Покраснение, отек десны, асимметрия лица проявляются сильно. Повышается температура, болевой синдром становится более выраженным и усиливается при накусывании, остро реагирует на холод и тепло. Увеличиваются подчелюстные, заушные, иногда и шейные лимфоузлы. Часто образуются свищи, через которые гной выходит в ротовую полость. Гнойный периостит грозит опасным и даже смертельно опасным осложнением — флегмоной челюсти.

Воспалительные заболевания десен

Проявляются не острыми, а ноющими болевыми ощущениями. Развивается чувствительность, десна краснеет, отекает, кровоточит.

Другие причины появления зубной боли

Боль разной силы может возникнуть после врачебных вмешательств — лечения канала, установки имплантата, удаления. Кроме того, после отбеливающих процедур может временно повыситься чувствительность. Если болевые ощущения длятся недолго и постепенно затухают, это считается нормальным.

Сколько может длиться дискомфорт после стоматологических процедур:

С чем можно перепутать зубную боль?

Можно ли перетерпеть зубную боль?

Как говорится, нет ничего невозможного — все дело в последствиях для вашего здоровья.

Если у вас неожиданно повысилась чувствительность, появилась кратковременная ноющая боль при накусывании — пора на прием в стоматологическую клинику. В этом случае есть шанс отделаться малой кровью — то есть лечением без депульпации. Но если отложите визит к стоматологу на неделю-две (не на полгода!), это вряд ли приведет к серьезным осложнениям, правда шансы сохранить зуб «живым» с каждым днем будут все меньше.

При определенном упорстве 💪 или высоком болевом пороге можно перетерпеть и острую боль. Но нужно помнить, что эта фаза болезни уже чревата серьезными осложнениями. Вам на некоторое время полегчает, но причин для радости здесь нет — это значит, что нервная ткань «умерла» и просто перестала подавать сигналы бедствия. При этом воспалительный процесс, скорее всего, никуда не денется, а пойдет дальше. А это значит, что вам грозят периодонтит, периостит, кисты и абсцессы. В этом случае потеря зуба практически гарантирована.

Но основная опасность в том, что инфекция с кровью и лимфой пойдет «гулять» по всему организму, грозя не только стоматологическими заболеваниями, но и гайморитом, остеомиелитом, воспалением сердечной мышцы, суставов, и даже заражением крови.

Поэтому проблема «как убрать зубную боль» не должна оставаться актуальной слишком долго — лучше как можно раньше записаться к врачу, даже если страшно. 😖 Страх перед стоматологическим креслом — пережиток прошлого. В современных клиниках лечат аккуратно и без боли.

Когда нужно срочно обращаться к стоматологу

О том, что у вас развились гнойные осложнения, и зуб нужно срочно вскрывать говорят такие симптомы:

Срочно идите на прием в врачу — вас должны принять без очереди, как пациента с острой болью. Если это случилось ночью, отправляйтесь в дежурную стоматологию, ее контакты можно найти в интернете.

Правильные способы — чем быстрее снять зубную боль

Боль — это симптом воспалительного процесса. А значит, чтобы она ушла, нужно уменьшить отек, вызванный воздействием болезнетворных бактерий. Быстро и эффективно борются с болевым синдромом и воспалением нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Они могут немного отличаться по цели и силе воздействия, но в целом сработают так, как нам надо:

А значит однозначным ответом на вопрос «что помогает от зубной боли быстрее всего?» будет — НПВП.

❗ Побочные эффекты у этих препаратов тоже похожи — все в той или иной степени негативно влияют на слизистые оболочки желудка и кишечника, поэтому должны с особой осторожностью применяться у пациентов с болезнями ЖКТ. От одного-двух раз ничего не случится, а вот долго пить эти препараты не стоит.

Кроме того НПВС разжижают кровь, могут плохо сказываться на работе печени и почек. Значительная их часть не рекомендуется беременным, кормящим женщинам, детям. Часть разрешена с осторожностью и соблюдением правильной дозировки.

Никаких НПВП с алкоголем ☝️

Крайне нежелательно принимать НПВП с алкоголем, так как многократно возрастает нагрузка на печень. Если комбинировать прием нестероидных препаратов, эффект усиливается, но также резко возрастет опасность побочек.

Купить НПВП можно без рецепта в любой аптеке. Но, если для вас важен не только вопрос, как снять зубную боль, но и, как это сделать безопасно — перед применением анальгетиков обязательно изучите инструкцию. А еще лучше — проконсультируйтесь у врача.

Топ-6 лекарств от зубной боли

Наиболее эффективные НПВП (в скобках указано действующее вещество):

Анальгин (метамизол натрия), темпалгин (метамизол натрия + темпидон) «Классика, проверенная временем». Сильное обезболивающее, противовоспалительное средство. С осторожностью применять у детей. Беременным и кормящим противопоказан. Темпидон усиливает анальгезирующие свойства метамизола и увеличивает продолжительность его действия. Благоприятно влияет на эмоциональную составляющую боли, уменьшая беспокойства, страх и напряжение. Не применяют у детей в возрасте до 15 лет, беременных и кормящих.

Найз, Нимесил (нимесулид) Снимает болезненность, воспаление, жар. Специальные формы лекарства разрешены для детей. С осторожностью применять пожилым пациентам. Беременным и кормящим противопоказан.

Кетонал, ОКИ, Фламакс (кетопрофен) Эффективен при умеренных и сильных болях различного происхождения, в том числе зубной. Назначается после оперативных вмешательств. Противопоказан детям до 15 лет. Беременным назначают в первом и втором триместре, если предполагаемая польза превышает предполагаемый вред.

Кеторол, Кетанов (кеторолак) Быстродействующее сильное обезболивающее средство. Не показан при беременности, лактации, детям до 16 лет

Парацетамол не относится к НПВП. Рекомендован при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, сильное жаропонижающее.

Какие препараты от зубной боли можно беременным и детям

Для беременных женщин зубная боль — это настоящая проблема. Конечно, лучше справляться без таблеток, народными средствами. Но, если не помогает — пейте парацетамол. Его можно назначать на любых сроках и обычных дозировках. В 1 и 2 триместрах также допускаются ибупрофен, кетопрофен. Для детей одобрены парацетамол, ибупрофен, нимесулид, в специальных дозах. Ибупрофен и парацетамол с 6 месяцев, нимесулид — с 2 лет.

Чем снять зубную боль в домашних условиях или если рядом нет аптеки

Что можно делать

Чего нельзя делать

Профилактика зубной боли

Чтобы с вами не приключилась эта неприятность (а происходит это как назло самый неподходящий момент), всегда посещайте врача перед поездками в любое место, где получить медпомощь сложно или безумно дорого. В поездки берите с собой анальгетики из нашего списка. Мы ждем вас на профилактических осмотрах и надеемся, что лекарства вам не понадобятся!

Источник

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА В СТОМАТОЛОГИИ

ч. 2 К нестероидным противовоспалительным препаратам, применяемым в стоматологии, относится Кеторолак ингибирует ЦОГ преимущественно в периферических тканях, вследствие чего тормозится синтез модуляторов болевой чувствительности, простагландинов.

Сологова Диана Игоревна
Фунтовая Кристина Дмитриевна
ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России» (Сеченовский университет)

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ НПВП

По силе анальгезирующего эффекта Кеторолак значительно превосходит другие НПВП. Препарат не угнетает дыхания, не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. Также важно то, что препарат начинает оказывать анальгетический эффект уже через 15–30 мин. после приема. Препарат рекомендуют использовать в качестве средства патогенетической и симптоматической терапии при консервативном и хирургическом лечении генерализованного пародонтита. При его применении регистрируются ранее купирование болевых проявлений и признаков местной воспалительной реакции (отечность и кровоточивость десны). Также препарат способен снижать скорость резорбции костной ткани, в т.ч. и в присутствии микроорганизмов, что является существенным фактором в пользу включения препарата в схему фармакотерапии при пародонтите.

Кроме того, т.к. Кеторолак обладает высокой анальгетической активностью, он применяется в качестве альтернативы наркотическим анальгетикам при умеренных или сильных болях после операций в челюстно–лицевой области.

Он хорошо купирует болевые ощущения и помогает при большинстве подобных симптомов, а также снимает воспалительный процесс в мягких тканях. Помимо этого, кетопрофен способствует понижению температуры, если она повышена из–за какой-то серьезной патологии. Применяется он в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, таких как стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз, для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного лекарственного средства). Кетопрофен снимает болевой синдром достаточно быстро, но этого мало. На саму причину заболевания (кариес, пульпит или пародонтит) он не действует. Основная опасность препарата состоит в том, что человек может очень долго заглушать боль и не идти к врачу, а это приведет к осложнениям как при стоматологических заболеваниях, так и для всего организма (возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе).

Кетопрофен в виде крема 1% при нанесении по 1,8 мл однократно в день в течение 6 месяцев на область десен резус–макак с пародонтитом способствовал восстановлению альвеолярной кости и значительно снижал в зубодесневой жидкости уровни ПГЕ2 и ЛТ В4 (через 2 и 3 месяца лечения). Препарат в виде геля 2% при нанесении на десны пациентов с хроническим пародонтитом дополнительно к инструментальной терапии способствовал значительному уменьшению глубины зондирования.

Лекарственное средство используются преимущественно при ревматических заболеваниях, поражающих суставы и окружающие их ткани. Действие лекарства направлено на устранение симптомов воспаления, в число которых входит боль, в т.ч. и зубная. Но необходимо помнить, что эффективность Нимесулида зависит от того, по какой причине возникает зубная боль. При тяжелых стоматологических патологиях устранить симптом не способны даже сильнодействующие анальгетики.

Эффективно применять препарат при гингивите, т.к. он устраняет отек, способствует нормализации местной температуры. Эффект после приема отмечается достаточно быстро, в среднем он начинает действовать через 25–30 мин. Обезболивающее действие сохраняется на достаточно длительный период времени — до 10 ч.

Важно! Лекарство также характеризуется рядом недостатков: его нельзя применять при беременности и детям; он не предназначен для длительного применения; существует возможность привыкания; токсическое воздействие на печень; потенциальная — передозировки и отравления.

За счет этого происходит снижение болевых ощущений, но эффект — временный (длится до 12 ч). Принимать препарат при зубной боли можно, однако не более чем 5 дней подряд.

Назначение Ибупрофена пациентам с хроническим пародонтитом через 14 дней сопровождалось значительно более выраженным уменьшением кровоточивости и гиперемии десен, а также глубины пародонтальных карманов по сравнению с группой без фармакотерапии.

Нельзя принимать НПВП при:

Для того чтобы избежать интоксикации и негативного воздействия на слизистую оболочку желудка, необходимо принимать препарат после приема пищи.

НПВС. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Большая популярность НПВС объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях. Использование термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными свойствами стероидов.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло, и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Ежегодно в России продается более 60 млн упаковок Ибупрофена и Кеторолака, более 25 млн упаковок Диклофенака, почти 20 млн упаковок Нимесулида.

Основной механизм действия НПВС — подавление активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхАг). Особенно большое значение имеет характер влияния НПВС на изоформы ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 постоянно присутствует в большинстве тканей (хотя и в разном количестве) и относится к категории «конститутивных» («структурных») ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. ЦОГ-2 играет роль «структурного» фермента только в некоторых органах (головной мозг, почки, кости, репродуктивная система у женщин), а в других органах в норме она не обнаруживается. Однако экспрессия ЦОГ-2 существенно увеличивается под влиянием иммунных медиаторов (цитокинов), принимающих участие в развитии иммунного ответа, воспаления, клеточной пролиферации и др.

Угнетение ЦОГ-2 — один из важных механизмов противовоспалительной и анальгетической активности, а ЦОГ-1 — токсичности НПВС. Неселективные НПВС в одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ и поэтому обладают примерно сходной эффективностью. Это открытие послужило основанием для создания новой группы НПВС, которые преимущественно угнетают ЦОГ-2 (селективные ингибиторы ЦОГ-2). Они обладают всеми положительными свойствами неселективных НПВС, но менее токсичны по крайней мере в отношении желудочно-кишечного тракта. По избирательности действия в отношении изоформ ЦОГ НПВС разделяются на 4 группы (табл. 1).

Табл. 1 Классификация НПВС по избирательности действия на изоформы ЦОГ

Источник