кетопрофен и кеторол чем отличаются
Когда назначают препарат Кеторол
Группа нестероидных противовоспалительных препаратов насчитывает множество наименований, среди которых и Кеторол. Он позволяет снять болевой синдром умеренной выраженности и уменьшить воспаление.
Форма выпуска Кеторола
Кеторол можно встретить в трех лекарственных формах. Таблетки для системного лечения болей. Чаще всего их используют при зубной боли. Гель для наружного применения подходит в качестве местного обезболивания при боли в суставах. Инъекции для внутримышечного введения назначают при ревматоидных артритах и болях в поясничном отделе при радикулитах.
Состав препарата Кеторол
В качестве активного вещества таблетированной формы выступает кеторолака трометамин, а основными вспомогательными элементами являются: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал.
Раствор в ампулах также основан на кеторолаке. А вот вспомогательные вещества здесь иные: натрия хлорид, этиловый спирт, пропиленгликоль и октоксинол. Около 1 мл приходится на очищенную воду для инъекций.
Гель для наружного применения снимает болевой синдром благодаря такому же основному веществу, что используется и в других лекарственных формах – кеторолаку. Дополнительными элементами в составе отмечаются: диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер, трометамин и вода.
Фармакологическая группа
Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которая насчитывает множество средств разного состава, отличающихся механизмами действия, но схожими фармакологическими эффектами. Основное отличие такой группы – отсутствие влияния на надпочечники, то есть это группа медикаментов не является гормональной.
Три основных направления, в которых действуют нестероидные противовоспалительные средства:
нормализация температуры тела.
Кеторол, являясь представителем НВПС, выполняет все три функции.
Когда назначают Кеторол
Три главных направления препарата формируют показания, которые становятся поводом для назначения Кеторола:
Применение Кетопрофена (Кетонал) в медицинской практике
Чичасова Н.В., Насонов Е.Л., Имаметдинова Г.Р. (Кафедра ревматологии ММА им. И.М. Сеченова)
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают тремя основными действиями — анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим. Они широко применяются в медицинской практике, в первую очередь, для купирования острой и хронической боли различного происхождения. Большинство препаратов этой группы являются, по своему основному механизму действия, неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в распаде фосфолипидов клеточных мембран при повреждении клеток [1].
В начале 90-х гг. прошлого столетия были выделены 2 формы ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Было показано, что терапевтическое действие НПВП связано со способностью ингибировать ЦОГ-2, а подавление синтеза ЦОГ-1, ответственной за продукцию простагландинов, участвующих в физиологических функциях организма, определяет возможные побочные эффекты этих препаратов (рис. 1). Эти положения легли в основу разработки нового класса НПВП — ЦОГ-2-селективных препаратов (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб), эффективность которых при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата хорошо известна клиницистам, а переносимость в отношении слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) сопоставима с таковой плацебо [2,3]. Считалось, что при применении неселективных ингибиторов ЦОГ более выраженный анальгетический или противовоспалительный эффект обязательно сопряжен и с большей частотой побочных явлений. Однако в последние годы получены новые данные о ЦОГ-независимых механизмах эффективности и токсичности НПВП [4]. Появились сообщения о наличии у неселективных НПВП центрального механизма анальгетического действия, которое в большинстве случаев более выражено, чем у селективных ингибиторов ЦОГ-2 [5,6].
Кетонал в хирургической практике
Кетопрофен (Кетонал) является производным пропионовой кислоты, т.е. относится к той группе НПВП, в которую входят такие хорошо и давно известные препараты, как ибупрофен и флурбипрофен. Что отличает кетопрофен от других неселективных НПВП? Хорошо известен его выраженный анальгетический эффект, превышающий таковой при применении производных фенилуксусной кислоты (диклофенак), индолуксусной кислоты (индометацин, метиндол). В этой связи «a priori» считалось, что у кетопрофена должна быть и плохая переносимость. Возможно, поэтому он более широко применяется специалистами, занимающимися проблемами острого болевого синдрома — хирургами, травматологами, стоматологами, гинекологами и онкологами, чем врачами-ревматологами. Было показано, что при оперативных вмешательствах малой травматичности оптимальное обезболивание в 94,3% случаев достигается монотерапией Кетоналом в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки, при операциях средней травматичности только в 20% случаев на фоне анальгезии кетоналом была необходимость дополнительного применения трамадола [7].
При оперативных вмешательствах высокой травматичности применение Кетонала позволяет уменьшить дозу наркотических анальгетиков [8]. Сравнительное исследование эффективности различных вводимых внутримышечно НПВП в послеоперационном обезболивании показало преимущества Кетонала (300 мг/сут) перед диклофенаком (150-200 мг/сут) и кеторолаком (90 мг/сут) при лучшей переносимости: частота побочных эффектов составила при применении Кетонала 4%, диклофенака — 31% и кеторолака — 14% [9, 10]. Высокая эффективность и лучшая переносимость кетопрофена, по сравнению с индометацином и диклофенаком, отмечены также при лечении болевого синдрома у больных со злокачественными новообразованиями [11]. При использовании Кетонала для обезболивания в гинекологической практике после эндоскопических вмешательств было показано, что наиболее эффективной формой препарата являются таблетки форте, превосходящие свечевую и капсулированную формы [12]. По данным Э. К. Айламазяна и соавт. [12], применение Кетонала позволяет добиться более 40% экономии с учетом средней стоимости использования этого препарата и традиционного обезболивания 50% раствором анальгина в сочетании с 1% раствором димедрола.
Применение Кетонала в ревматологии
Врач-ревматолог в большинстве случаев имеет дело с хроническими заболеваниями суставов (артрит, артроз), когда пациенты вынуждены многие месяцы и годы непрерывно применять НПВП. Частота побочных реакций со стороны жедудочно-кишечного тракта (язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, кровотечения) на фоне приема НПВП у больных с поражением опорно-двигательного аппарата выше, чем у страдающих иными видами хронической боли [13]. Это заставляет врача искать препараты с наименее выраженным побочным действием. Однако селективные ингибиторы ЦОГ-2 при некоторых формах воспаления оказывают противовоспалительный эффект только в очень высоких дозах, когда происходит подавление синтеза ЦОГ-1 и повышается риск их непереносимости, т.е. потенциальное преимущество этих препаратов нивелируется.
Как уже упоминалось выше, кетопрофен относится к группе производных пропионовой кислоты, в которую входят наиболее безопасные НПВП. Препарат характеризуется коротким периодом полувыведения (Т1/2=1-2 часа), быстрыми всасыванием и элиминацией [14]. Благодаря высокой жирорастворимости, кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, способен оказывать воздействие на передачу болевого сигнала на уровне задних рогов спинного мозга, что определяет центральный механизм его анальгетического действия. Эти фармакодинамические характеристики послужили основанием для более широкого использования Кетонала в ревматологической практике.
Клиническая эффективность препарата продемонстрирована в многочисленных зарубежных исследованиях [15], зарегистрировавших противовоспалительный и анальгетический эффект Кетонала в дозе 200-300 мг/сут, сопоставимый с эффектами большинства наиболее широко применяемых НПВП, а в некоторых группах больных и превышающий таковой. Хорошая переносимость препарата зарегистрирована во многих краткосрочных и долгосрочных исследованиях (1-12 месяцев), включавших тысячи больных, преимущественно страдающих остеоартрозом [16]. В ряде специальных клинических исследований было показано, что фармакокинетика кетопрофена у лиц молодого и пожилого возраста не имеет выраженных отличий [17,18]. Кроме того, кетопрофен не оказывает существенного влияния на синтез протеогликанов хондроцитами в исследованиях in vitro и in vivo [19], т.е. не воздействует негативным образом на суставной хрящ. Нами были проведены клинические и клинико-эндоскопическое исследования по изучению эффективности и переносимости Кетонала при длительном приеме у больных с выраженной активностью ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также у больных с артрозом.
По нашим данным, при назначении различных форм Кетонала доля «ответчиков», т.е. больных, у которых препарат вызывает уменьшение выраженности суставного синдрома (боли, припухлости), составила при использовании таблетированной формы 87%, внутримышечных инъекций — 79%, крема — 100%. Интересны данные J. S. Walker и соавт. [20], показавшие, что у больных ревматоидным артритом, «отвечающих» на кетопрофен, до назначения препарата отмечались достоверное увеличение концентрации фактора некроза опухоли a и тенденция к возрастанию уровня других провоспалительных цитокинов по сравнению с больными, «не отвечающими» на применение этого препарата. Эти данные подтверждают, что выраженный противовоспалительный и анальгетический эффекты кетопрофена связаны не только с ЦОГ-опосредованной ингибицией синтеза простагландинов. Эффективность различных форм Кетонала в краткосрочном исследовании представлена на рисунке 2, из которого следует, что препарат дает быстрое и достоверное уменьшение суставного индекса Ritchi, отражающего уровень воспаления в суставах.
При клинико-эндоскопическом исследовании нами было получено подтверждение высокой анальгетической и противовоспалительной эффективности Кетонала при его хорошей переносимости у больных активным ревматоидным артритом, получавших препарат в виде суппозиториев (по 100 мг), таблеток форте (по 100 мг) или таблеток ретард (по 150 мг) в течение 3 месяцев [21]. Сравнительная частота эрозивно-язвенного поражения слизистой желудочно-кишечного тракта при использовании различных НПВП продемонстрирована на рисунке 3. Из него следует, что частота язвенных поражений желудочно-кишечного тракта при применении Кетонала сопоставима с таковой при лечении ЦОГ-2-селективным НПВП целекоксибом (Целебрекс) и в 4 раза меньше, чем у больных, получавших диклофенак. Таким образом, Кетонал может рассматриваться как высокоэффективный НПВП, хорошо переносимый больными ревматоидным артритом при многомесячном непрерывном использовании.
Больным с остеоартрозом мы наиболее часто рекомендуем ретардную форму Кетонала, достигая на фоне ее приема в дозе 150 мг/сут купирования болевого синдрома и проявлений вторичного синовита при хорошей переносимости. Наличие разнообразных лекарственных форм облегчает подбор для больного индивидуальной дозы Кетонала и позволяет оптимизировать путь его введения.
Литература
Опубликовано: Журнал «Ревматология, иммунология» № 5 (68).
Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта
Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».
«Волшебные» пилюли
Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.
НПВП-гастропатия
В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.
Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.
Немного цифр
Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.
Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.
Как это работает?
Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:
Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.
Диагностика
Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.
Что же делать в таком случае?!
Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.
Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике
Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток
Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.
Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)
В данном случае они не эффективны.
Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно
Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.
Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)
Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.
Как выбрать лекарство
На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.
Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.
Про Helicobacter pylori
Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).
Резюме
Итак делаем выводы:
Кетопрофен-лф : инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.
Состав
Одна ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество: кетопрофен 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96 %, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2,5М раствор натрия гидроксида или 2,5М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Способ применения и дозы
Для парентерального применения.
Максимальная суточная доза 200 мг в сутки. Не рекомендуется назначать инъекции дольше 3 дней. При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами кетопрофена.
По одной ампуле (100 мг) 1-2 раза в сутки. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.
Инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0,5-1 час. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 часов.
Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы с целью снижения частоты побочных эффектов, так как у этих пациентов неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (КК
Побочное действие
Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения следующим образом: часто (≥1/100 до
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ.
Наличие в анамнезе бронхиальной астмы, аллергического ринита, крапивницы, бронхоспазма или других реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов).
Тяжелая сердечная недостаточность, лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования, пептическая язва в активной фазе, а также кровотечение ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе.
Цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в том числе кровотечение ЖКТ), хроническая диспепсия в анамнезе, тяжелое нарушение функции почек или печени, предрасположенность к кровотечению, последний триместр беременности, дети, нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.
Передозировка
Симптомы: у взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.
Лечение: пациента госпитализируют и проводят симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен.
Меры предосторожности и особые указания
Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния. У пожилых пациентов чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть смертельными.
Кровотечения, язвы и перфорации ЖКТ
Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме высоких доз.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с проявлениями токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения.
С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как могут возникнуть обострения данных заболеваний.
Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска развития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.
Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/ или носовыми полипами имеют высокий риск аллергии на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.
Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, принимающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пожилых пациентов. У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно при продолжительной терапии. Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.
Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить.
При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.
Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.
Раствор содержит около 8% по объему этанола, то есть до 197,2 мг / ампулу этанола, что соответствует 4 мл пива или 1,6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата в период беременности и лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.
Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до трех лет. Пропиленгликоль в дозах 400 мг / кг для взрослых и 200 мг / кг у детей могут вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя. Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампул а и поэтому считается не содержащим натрий.
Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции.
Внутримышечное введение в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.
Применение кетопрофена может скрывать признаки и симптомы инфекции, такие как лихорадка и боль. В результате возможна задержка в назначении адекватного лечения инфекции, что может повысить риск развития осложнений. Это наблюдается при бактериальной пневмонии, а также при бактериальной инфекции кожи на фоне ветряной оспы. Если вы применяете кетопрофен при инфекционном заболевании и отмечаете сохранение или ухудшение симптомов, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах, селективные ингибиторы ЦОГ-2: риск развития кровотечений ЖКТ и язв.
Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрелъ и т.д.): повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий: риск повышения уровня лития в плазме, вплоть до токсического из-за снижения выведения лития почками, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.
Метотрексат в дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.
Комбинации, требующие осторожности
Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение иАПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделю: в первые недели комбинированного лечения необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще.
Тенофовир: совместное применение тенофовира дизопроксил фумарата и НПВС может увеличить риск почечной недостаточности.
Никорандил: совместное применение никорандила и НПВС может увеличить риск развития серьезных осложнений, например, язв, перфораций или кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Сердечные гликозиды: между кетопрофеном и дигоксином не было продемонстрировано фармакокинетического взаимодействия. Однако при совместном применении препаратов рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВС могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликлазидов.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, иАПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики: повышенный риск развития кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск развития кровотечений ЖКТ.
Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.
Циклоспорин и такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.
Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.
Риск, связанный с антиагрегантным действием: взаимодействия могут наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.
Применение во время беременности и в период лактации
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.
Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 2 мл раствора в ампулах из темного стекла с белым кольцом излома.
По 5 ампул или 10 ампул в ячейковой упаковке.
По 1 или 2 ячейковые упаковки №5 или 1 ячейковая упаковка №10 вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Отпуск из аптек
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4