кеторолак или нимесулид что лучше

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА В СТОМАТОЛОГИИ

ч. 2 К нестероидным противовоспалительным препаратам, применяемым в стоматологии, относится Кеторолак ингибирует ЦОГ преимущественно в периферических тканях, вследствие чего тормозится синтез модуляторов болевой чувствительности, простагландинов.

Сологова Диана Игоревна
Фунтовая Кристина Дмитриевна
ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России» (Сеченовский университет)

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ НПВП

По силе анальгезирующего эффекта Кеторолак значительно превосходит другие НПВП. Препарат не угнетает дыхания, не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. Также важно то, что препарат начинает оказывать анальгетический эффект уже через 15–30 мин. после приема. Препарат рекомендуют использовать в качестве средства патогенетической и симптоматической терапии при консервативном и хирургическом лечении генерализованного пародонтита. При его применении регистрируются ранее купирование болевых проявлений и признаков местной воспалительной реакции (отечность и кровоточивость десны). Также препарат способен снижать скорость резорбции костной ткани, в т.ч. и в присутствии микроорганизмов, что является существенным фактором в пользу включения препарата в схему фармакотерапии при пародонтите.

Кроме того, т.к. Кеторолак обладает высокой анальгетической активностью, он применяется в качестве альтернативы наркотическим анальгетикам при умеренных или сильных болях после операций в челюстно–лицевой области.

Он хорошо купирует болевые ощущения и помогает при большинстве подобных симптомов, а также снимает воспалительный процесс в мягких тканях. Помимо этого, кетопрофен способствует понижению температуры, если она повышена из–за какой-то серьезной патологии. Применяется он в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, таких как стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз, для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного лекарственного средства). Кетопрофен снимает болевой синдром достаточно быстро, но этого мало. На саму причину заболевания (кариес, пульпит или пародонтит) он не действует. Основная опасность препарата состоит в том, что человек может очень долго заглушать боль и не идти к врачу, а это приведет к осложнениям как при стоматологических заболеваниях, так и для всего организма (возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе).

Кетопрофен в виде крема 1% при нанесении по 1,8 мл однократно в день в течение 6 месяцев на область десен резус–макак с пародонтитом способствовал восстановлению альвеолярной кости и значительно снижал в зубодесневой жидкости уровни ПГЕ2 и ЛТ В4 (через 2 и 3 месяца лечения). Препарат в виде геля 2% при нанесении на десны пациентов с хроническим пародонтитом дополнительно к инструментальной терапии способствовал значительному уменьшению глубины зондирования.

Лекарственное средство используются преимущественно при ревматических заболеваниях, поражающих суставы и окружающие их ткани. Действие лекарства направлено на устранение симптомов воспаления, в число которых входит боль, в т.ч. и зубная. Но необходимо помнить, что эффективность Нимесулида зависит от того, по какой причине возникает зубная боль. При тяжелых стоматологических патологиях устранить симптом не способны даже сильнодействующие анальгетики.

Эффективно применять препарат при гингивите, т.к. он устраняет отек, способствует нормализации местной температуры. Эффект после приема отмечается достаточно быстро, в среднем он начинает действовать через 25–30 мин. Обезболивающее действие сохраняется на достаточно длительный период времени — до 10 ч.

Важно! Лекарство также характеризуется рядом недостатков: его нельзя применять при беременности и детям; он не предназначен для длительного применения; существует возможность привыкания; токсическое воздействие на печень; потенциальная — передозировки и отравления.

За счет этого происходит снижение болевых ощущений, но эффект — временный (длится до 12 ч). Принимать препарат при зубной боли можно, однако не более чем 5 дней подряд.

Назначение Ибупрофена пациентам с хроническим пародонтитом через 14 дней сопровождалось значительно более выраженным уменьшением кровоточивости и гиперемии десен, а также глубины пародонтальных карманов по сравнению с группой без фармакотерапии.

Нельзя принимать НПВП при:

Для того чтобы избежать интоксикации и негативного воздействия на слизистую оболочку желудка, необходимо принимать препарат после приема пищи.

НПВС. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Большая популярность НПВС объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях. Использование термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными свойствами стероидов.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло, и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Ежегодно в России продается более 60 млн упаковок Ибупрофена и Кеторолака, более 25 млн упаковок Диклофенака, почти 20 млн упаковок Нимесулида.

Основной механизм действия НПВС — подавление активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГ12) и тромбоксан (ТхАг). Особенно большое значение имеет характер влияния НПВС на изоформы ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 постоянно присутствует в большинстве тканей (хотя и в разном количестве) и относится к категории «конститутивных» («структурных») ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. ЦОГ-2 играет роль «структурного» фермента только в некоторых органах (головной мозг, почки, кости, репродуктивная система у женщин), а в других органах в норме она не обнаруживается. Однако экспрессия ЦОГ-2 существенно увеличивается под влиянием иммунных медиаторов (цитокинов), принимающих участие в развитии иммунного ответа, воспаления, клеточной пролиферации и др.

Угнетение ЦОГ-2 — один из важных механизмов противовоспалительной и анальгетической активности, а ЦОГ-1 — токсичности НПВС. Неселективные НПВС в одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ и поэтому обладают примерно сходной эффективностью. Это открытие послужило основанием для создания новой группы НПВС, которые преимущественно угнетают ЦОГ-2 (селективные ингибиторы ЦОГ-2). Они обладают всеми положительными свойствами неселективных НПВС, но менее токсичны по крайней мере в отношении желудочно-кишечного тракта. По избирательности действия в отношении изоформ ЦОГ НПВС разделяются на 4 группы (табл. 1).

Табл. 1 Классификация НПВС по избирательности действия на изоформы ЦОГ

Источник

Нимесулид в терапии болевого синдрома

«Неврология/ревматология. Приложение consilium medicum» »» 2012 № 2

О.А.Шавловская
Лаборатория патологии вегетативной системы НИО неврологии НИЦ ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова

В отличие от большинства нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) нимесулид селективно ингибирует «провоспалительную» изоформу циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и не влияет на «физиологическую» ЦОГ-1 [1, 2], он является первым из синтезированных селективных ингибиторов ЦОГ-2 [3]. Одновременное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2, свойственное другим НПВП, значительно сужает спектр их применения из-за возможных побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Еще одним преимуществом при назначении этого препарата является его некислотное происхождение (в молекуле нимесулида карбоксильная группа заменена сульфонанилидом), что обеспечивает дополнительное защитное действие на слизистую оболочку ЖКТ. Основным преимуществом перорального приема нимесулида является его лучшая, по сравнению с другими НПВП, переносимость. В частности, при применении нимесулида намного реже развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, что, вероятнее всего, обусловлено его селективностью к ЦОГ-2 [4]. Существенным фактором безопасности нимесулида является наличие антибрадикининового и антигистаминного действия.

Механизмы действия нимесулида

Особое внимание в последние годы уделяется влиянию НПВП на ткани суставов. Нимесулид снижает дегрануляцию протеогликанов и синтез стромелизина, значительно редуцирует синтез коллагеназы металло-протеиназы. Анальгетическая активность нимесулида близка к таковой у индометацина, диклофенака, пироксикама. Антипиретический эффект нимесулида в дозе 200 мг сходен с действием 500 мг парацетамола как у взрослых, так и у детей [3].

Формы выпуска: Найз ® (нимесулид) таблетки 100 мг содержит активное вещество нимесулид, таблетки диспергируемые (гранулированные) 50 мг [1].

Показания к применению нимесулида [5]: ревматоидный артрит (РА), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз (ОА), миалгия ревматического и неревматического генеза. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Среди больных, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, АГ регистрируется более чем у 1/3 пациентов. Известно, что неселективные ингибиторы ЦОГ, т.е. все классические НПВП, способны повышать артериальное давление (АД) [8]. Однако ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на АД и эффективность лекарственных средств для снижения АД. Наиболее распространенным заболеванием суставов является деформирующий ОА, особенно у лиц старше 65 лет. Среди хронических воспалительных заболеваний суставов наиболее частым является РА, приводящей к инвалидизации в течение 3-5 лет от начала заболевания [8, 9].

В обзоре П.Р.Камчатнова и соавт. (2009 г.) [6] по возможности применения препарата Найз ® (нимесулид) показано, что препарат обладает низким уровнем кардиотоксичности по сравнению с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2, что обеспечивает возможность его применения пациентами с факторами сердечно-сосудистого риска. Приведены данные обследования по переносимости нимесулида в сравнении с напроксеном у 100 больных, перенесших хирургическое вмешательство по поводу ишемической болезни сердца в условиях кардиопульмонарного шунтирования. Показано, что у пациентов, получавших нимесулид в дозе 100 мг 2 раза в сутки, побочные эффекты на протяжении исследования отсутствовали. Получены сведения об эффективности препарата у 46 больных (25-52 лет) с простатитом, сопровождающимся интенсивным болевым синдромом в области малого таза. Больные получали нимесулид (Найз ® ) по 100 мг 2 раза в сутки в течение 15-20 дней. В результате лечения в 77,5% отмечалось значительное уменьшение интенсивности болевого синдрома.

Таким образом, авторами показаны высокая эффективность и хорошая переносимость препарата нимесулид в дозе 200 мг/сут у больных РА [11].

Основной задачей терапии острых неспецифических болей в пояснично-крестцовом отделе позвоночника является, в первую очередь их купирование. Данная задача ориентирована на препараты группы НПВП с максимально эффективным отношением риск-польза, из которых в настоящее время особого внимания заслуживает последовательное применение Кеторола и Найза. Была предложена схема купирования болевого синдрома: при необходимости продлить терапию возможен переход на Найз ® 200 мг/сут до 7-10 дней [14]. Представлена схема ступенчатой терапии острой неспецифической болью в пояснично-крестцовом отделе позвоночника: Кеторол инъекции (1-2 сут), Кеторол per os (3-5 сут), далее Найз ® per os 100 мг 2 раза в день (6-16 сут).

МЛ.Чухловиной (2009 г.) [15] представлен опыт применения нимесулида в терапии головных болей (ГБ). Нимесулид назначали в дозе 200 мг/сут (по 1 таблетке, 100 мг 2 раза в день) на 15 дней. Для определения эффективности действия нимесулида у больных с цервикогенной ГБ до начала и по окончании терапии проводилась оценка интенсивности боли по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). В исследование включены 48 пациентов (32-56 лет), страдающих цервикогенной ГБ, без указаний на черепно-мозговую или цервикальную травму в анамнезе. Диагноз устанавливался в соответствии с критериями Международного общества по ГБ. В ходе исследования эффективности нимесулида получена положительная динамика восприятия ГБ по показателям ВАШ: 1-6 баллов (по окончании лечения) против 7-12 баллов (до начала терапии). Побочные эффекты на фоне приема нимесулида не отмечены. Таким образом, подтверждено наличие выраженного аналгезирующего эффекта нимесулида в сочетании с хорошей переносимостью у данной категории больных [15].

Серьезной проблемой, являющейся предметом общеевропейской дискуссии, является оценка реального риска развития гепатотоксических реакций при длительном использовании нимесулида 18. В Институте ревматологии РАМН проведено исследование по переносимости нимесулида у больных подагрой [18]. У данной категории лиц выявлено немало факторов риска лекарственного повреждения печени (употребление алкоголя, жировой гепатоз печени, частое развитие желчнокаменной болезни и др.). Тем не менее у них не зарегистрировано изменения биохимических параметров, отражающих функциональную способность печени. НПВП-индуцированная гепатопатия носит характер метаболической или иммунологической идиосинкразии [18].

Согласно данным А.Е.Каратеева и соавт., проведших ретроспективный анализ частоты эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ при приеме диклофенака и ЦОГ-2-селективных НПВП у больных РЗ, получавших стационарное лечение в Институте ревматологии РАМН в период с января 2002 по ноябрь 2004 г., характеризующей особенностью нимесулида является низкий по сравнению с традиционными НПВП риск развития гастропатий. Продемонстрировано более редкое возникновение множественных эрозий и язв при приеме ЦОГ-2-селективных НПВП, особенно в случае наличия язвенного анамнеза. Наиболее редко поражения ЖКТ развивались именно при приеме нимесулида.

Важнейшими факторами риска развития гастротоксических осложнений при приеме нимесулида считают [19]: пожилой возраст (старше 65 лет); язвенный анамнез; высокие дозы НПВП или одновременный прием нескольких препаратов этой группы; тяжелые сопутствующие заболевания, например застойная сердечная недостаточность; сопутствующее применение глюкокортикоидов, антикоагулянтов и низких доз ацетилсалициловой кислоты.

Препарат нимесулид назначают только взрослым, средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно повысить в зависимости от тяжести состояния и эффективности препарата. Нимесулид применяют для купирования острого болевого синдрома и для длительной терапии [16].

Заключение

Проведенные исследования продемонстрировали клиническую эффективность и безопасность препарата Найз ® (нимесулид) в широкой врачебной практике. В ряде работ показано, что Найз ® не влияет на показатели эндотелийзависимой и эндотелийнезависимой вазодилатации, не оказывает существенного влияния на повышение АД и поэтому может рекомендоваться лицам пожилого возраста, страдающим ОА в сочетании с АГ. Также отмечен низкий процент представленных побочных эффектов при его длительном назначении.

Список использованной литературы

Источник