клодифен уколы для чего назначают

Клодифен Нейро (Clodifen­ Neuro) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клодифен Нейро

Фармакологическое действие

Клодифен Нейро представляет собой комбинацию диклофенака с витаминами группы В. Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.

Тиамин (витамин В 1 ) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Пиридоксин (витамин В 6 ) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином.

Витамины, входящие в состав Клодифена Нейро, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.

Тиамин и пиридоксин метаболизируются в печени. Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Метаболизм цианокобаламина происходит в печени.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Источник

Клодифен раствор для инъекций

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Действующее вещество препарата диклофенак является НПВП с выраженными обезболивающими/противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты у человека, не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Если препарат применяют одновременно с опиоидами для купирования послеоперационной боли, существенно уменьшается потребность в опиоидах.

Фармакокинетика. Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем в/м инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя C_max в плазме крови, равная примерно 2,558±0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл = 8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 мин. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

В случае если 75 мг диклофенака вводят путем в/в инфузии в течение 2 ч, средняя C_max в плазме составляет около 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л). Менее продолжительная инфузия вызывает более высокую C_max в плазме крови, тогда как более длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3–4 ч. В отличие от соответствующих результатов при пероральном приеме, в случае применения препарата в виде суппозиториев или при в/м введении концентрация в плазме крови быстро снижается непосредственно после достижения максимальных уровней.

Биодоступность. AUC после в/м или в/в введения примерно в 2 раза больше, чем после перорального приема или ректального введения, поскольку этот путь позволяет избежать эффекта первого прохождения через печень.

Распределение. Около 99,7% диклофенака связывается с белками, главным образом с альбумином (99,4%).

Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где C_max определяется через 2–4 ч после достижения C_max в плазме крови. Ожидаемый T_½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12 ч.

Диклофенак определялся в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у 1 женщины, кормившей грудью. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг/кг/сут.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит в печени частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный T_½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. У 4 метаболитов, включая 2 активных, отмечается короткий T_½ — 1–3 ч. Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде конъюгатов интактной молекулы с глюкуроновой кислотой и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Оставшаяся часть дозы экскретируется с желчью кишечником в виде метаболитов.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста. Какого-либо различия в абсорбции, метаболизме или экскреции диклофенака в зависимости от возраста пациента не наблюдалось.

препарат при в/м введении предназначен для лечения:

Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Применение Клодифен раствор для инъекций

препарат следует применять в наименьших эффективных дозах на протяжении короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые. Препарат применяют не более 2 сут. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями, содержащими диклофенак.

Препарат следует вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы, используя асептическую технику. Обычная доза составляет 75 мг (1 ампула) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).

В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно применять комбинацию с другими лекарственными формами диклофенака (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной дозы 150 мг/сут.

Тяжелые приступы мигрени. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным введением 1 ампулы 75 мг. Если это возможно, дозу вводят непосредственно после применения суппозиториев 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных о применении диклофенака для лечения приступов мигрени в течение более 1 дня.

Следует применять только прозрачные р-ры.

Препарат не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.

Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата:

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не снижается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП необходимо применять с осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким индексом массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП. Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг.

Противопоказания

Только для в/в применения:

Побочные эффекты

побочные реакции на препарат указаны по частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до 65 лет).

У пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или средней степени следует осуществлять мониторинг состояния и дать рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью применять диклофенак не рекомендуется. Применение препарата в случае необходимости возможно только после тщательной оценки риска/пользы только в дозировке не более 100 мг/сут. Подобную оценку следует выполнить перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациентов необходимо проинформировать относительно возможного в любое время возникновения серьезных проявлений (боли в груди, одышки, слабости, нарушения речи). В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели. Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. При применении препарата следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Применение у пациентов с БА в анамнезе. У больных БА, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальными полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, аналогичными ринитам симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, похожие на обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. Поэтому этим больным рекомендованы специальные предупредительные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с БА или у пациентов с БА в анамнезе.

Применение у пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов может отмечаться повышенный риск развития асептического менингита.

Влияние на фертильность у женщин. Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. В отношении женщин, имеющих сложности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Период беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повысился с менее чем 1% до 1,5%. Не исключено, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

В I и II триместр беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе. Продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно.

Если препарат применяют у женщин, планирующих забеременеть, или в I триместр беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

В III триместр беременности применение препарата противопоказано.

Период кормления грудью. Аналогично другим НПВП диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Аналогично другим НПВП диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют сложности с оплодотворением или проходившие обследование относительно инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Дети. Препарат в лекарственной форме р-ра для инъекций противопоказан детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Если во время лечения НПВП возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами

Взаимодействия

при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия.

Литий. Возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин. Возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ). Возможно снижение антигипертензивного эффекта всследствие ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении АД. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая повышение риска нефротоксичности.

Средства, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию (например калийсберегающие диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм). Возможно повышение уровня калия в плазме крови. В случае применения такой комбинации мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Возможно повышение риска кровотечения. Такую комбинацию следует применять с осторожностью. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеются отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения дозы антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Возможно повышение риска кровотечения и язв ЖКТ. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. При одновременном применении с НПВП возможно повышение риска кровотечения в ЖКТ.

Антидиабетические средства. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозы антидиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности при сочетанной терапии. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. Возможно угнетение клиренса метотрексата в почечных канальцах, что ведет к повышению уровня метотрексата. При применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может повышаться концентрация метотрексата в плазме крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Возможно увеличение нефротоксичности циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, которая может быть опосредована антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибитора кальциневрина в почках.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов как с наличием, так и отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов у пациентов, уже получающих НПВП.

Фенитоин. Возможно увеличение экспозиции фенитоина. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.

Колестипол и колестирамин. Возможна задержка или уменьшение абсорбции диклофенака. Поэтому диклофенак рекомендуется применять по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Возможно усугубление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. Возможно уменьшение эффекта последнего. НПВП, в том числе диклофенак, не следует применять в течение 8–12 сут после применения мифепристона.

Ингибиторы CYP 2C9 (например вориконазол). Возможно значительное повышение C_max в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма. Такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Индукторы CYP 2C9 (например рифампицин). Возможно значительное снижение C_max в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие усиления его метаболизма. Такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Несовместимость. Р-р для инъекций нельзя смешивать с другими инъекционными р-рами.

Передозировка

симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна ОПН и поражение печени.

Лечение. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. В течение 1 ч после перорального приема потенциально токсичного количества диклофенака следует рассмотреть возможность применения активированного угля, промывание желудка (у взрослых). При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Источник

Клодифен : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

100 г геля содержат

активное вещество – диклофенака натрия 1,0 г,

вспомогательные вещества: карбомер 980, пропиленгликоль, троламин, этанол 96%, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная (гель 1 %)

100 г геля содержат

активное вещество – диклофенака натрия 5,0 г,

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, пропиленгликоль, этанол 96%, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная (гель 5%)

Описание

Прозрачный желтоватый гель, однородный, не содержащий пузырьков, со слабым запахом спирта

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак

Фармакологические действия

Количество резорбирующегося через кожу диклофенака пропорционально площади, на которую он наносится, а также зависит от суммарной дозы препарата и степени гидрации кожи. При наружном применении препарата абсорбируется не более 6% диклофенака.

Метаболизм осуществляется главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, два из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет в среднем 263±56 мл/мин, а конечный период полувыведения – 1-3 ч.

Нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения.

Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушением метаболизма арахидоновой кислоты и подавлением биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Применение Клодифена при воспалительном процессе приводит к уменьшению или устранению болевого синдрома и отека тканей.

Показания к применению

— посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (вследствие растяжений, перенапряжений и ушибов) без нарушения целостности кожных покровов

— ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей и т.п.)

— болевой синдром, связанный с заболеванием мышц и суставов

Способ применения и дозы

Клодифен гель применяют наружно. Выбор концентрации геля Клодифен определяется выраженностью воспалительного процесса и болевого синдрома. У взрослых и детей старше 12 лет Клодифен 1% гель применяют 3-4 раза в сутки. Полоску геля длиной примерно 4-10 см (2-4 г геля) наносят на кожу и слегка втирают. Количество применяемого препарата зависит от размера болезненной зоны.

У взрослых и детей старше 12 лет Клодифен 5% гель применяют 2-3 раза в сутки. Количество применяемого препарата – до 2 г (до 4 см геля).

После нанесения препарата руки необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и эффективности терапии. Через 2 недели применения препарата следует проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии. Препарат не следует применять более 14 дней подряд при поражении мягких тканей или ревматическом заболевании мягких тканей и более 21 дня – в случае боли, обусловленной артритом (если врач не назначил иной схемы лечения). Если в течение 7 дней не отмечена положительная клиническая динамика или состояние ухудшилось, необходимо обратится к врачу.

Побочные действия

— покраснение, зуд или чувство жжения

— реакции гиперчувствительности (сыпь, экзема, эритема, дерматит (включая контактный), крапивница, бронхиальная астма, ангионевротический отек)

— буллезный дерматит, пустулезная сыпь

— открытые раны, воспаленная кожа, слизистые оболочки

Противопоказания

— одновременный прием других препаратов, содержащих диклофенак

— астма, крапивница, ринит, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными препаратами

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС

— нарушение целостности кожных покровов

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Вероятность возникновения взаимодействий незначительна, поскольку системная абсорция диклофенака при наружном применениии крайне низкая. С осторожностью следует применять препарат совместно с другими НПВП. Клодифен гель может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию

Особые указания

Клодифен гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

Клодифен гель с осторожностью назначают при печеночной порфирии (в стадии обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, пациентам пожилого возроста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: передозировка маловероятна, поскольку системная абсорбция диклофенака при наружном применении крайне низкая. При случайном приеме внутрь препарат может вызвать побочные эффекты, характерные для пероральных форм диклофенака.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбента, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 45 г препарата помещают в тубы алюминиевые.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Источник