горянка что это такое
Растение горянка: описание, полезные свойства, противопоказания
Горянка крупноцветковая (эпимедиум) имеет научное название Epimedium sagittatum, принадлежит к семейству барбарисовых. В англоязычной литературе горянка встречается под названием horny goat weed. Могут встречаться названия такие как yin yang huo, японский эпимедиум, в Китае горянку называют «трава похотливого козла». Страной происхождения считается Китай, но эпимедиум также культивируется в других частях Азии и в Средиземноморье.
Практикующие традиционной китайской медицины уже 2000 лет используют горянку, которая обладает различными лечебными свойствами.
Согласно фольклору, название «трава похотливого козла» появилась потому, что фермер заметил, что его козы стали более сексуально активными после поедания растения.
Виды эпимедиума
Существует множество видов горянки, она распространена в разных частях земного шара. Вот некоторые виды:
Полезные вещества горянки
Растение горянка содержит массу полезных веществ, которые положительно влияют на здоровье:
Лечебные свойства горянки
Растение горянка применяется в качестве естественного питчер стресса. Её содержание икариина подавляет выработку гормонов стресса, регулирует уровень артериального давления.
Растение горянка положительно влияет на дыхательную систему. Он может облегчить сенную лихорадку или аллергический ринит, которые характеризуются снижением лейкоцитов из-за аллергии. Его симптомы включают насморк, скопление, давление синуса и чихание.
Горянку используют также из-за положительного воздействия на сердечно-сосудистую систему, её применение может предотвратить начало атеросклероза.
Горянка обладает полезными свойствами, которые хорошо отражаются на здоровье костей. Она может предотвратить остеопороз. Согласно исследованию, проведенному Отделом химии и биотехнологии в Токийском университете, а также другим исследованием Института ортопедии Центра общей больницы Ланьчжоу в Китае, растение увеличивает плотность костей.
Кроме того, исследование, в котором наблюдалось 85 женщин и было опубликовано в Journal of Bone and Mineral Research в 2007 году, показало, что фитоэстроген, который входит в химический состав горянки, может предотвратить потерю костной массы у женщин, серез два года после менопаузы, что уменьшает риск остеопороза и других заболеваний костей.
Горянку используют из-за пользы для мужской репродуктивной системы. Применяется для лечения эректильной дисфункцию, которая возникает у мужчин в возрасте от 40 до 70 лет. Такой эффект оказывает икариин, он стимулирует успешную передачу оксида азота для правильной доставки крови в ткань полового члена. Икариин оказывает на эрекцию тот же эффект, что и виагра, поэтому горянка применяется, как средство для улучшения потенции.
Эректильная дисфункция может быть двух типов:
Препараты могут в том числе влиять на способность человека поддерживать эрекцию. К ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты, амфетамины, антихолинергические средства, анксиолитики, бета-блокаторы, циметидин, клонидин, ингибиторы 5 альфа-редуктазы, гормональная терапия, ингибиторы моноаминоксибазы, опиоиды, спиронолактон и тиазидные диуретики.
Горянку используют для повышения производства тестостерона, это приводит к более быстрому росту мышц и потере жира. Поэтому её могут применять и спортсмены.
Горянка полезна и для женской репродуктивной системы. Растение улучшает сексуальное желание у женщин и увеличивает производство эстрогенов, смягчает гормональные колебания во время менструального цикла и во время менопаузы.
Эпимедиум может использоваться для промывания ран с гноем, фурункулов, так как обладает заживляющим и противомикробным действием. Ещё горянку применяют для лечения воспалительных болезней горла и слизистой рта.
Растение применяется для лечения депрессий, неврозов и других расстройств психологического характера.
Противопоказания и побочные эффекты
Растение горянка обычно не вызывает побочных эффектов, хотя в редких случаях могут возникать:
Кроме того, среди побочных эффектов горянки есть изменения настроения, раздражительность и агрессия, снижение функции щитовидной железы, повышенная энергия и потливость.
Используя горянку, нужно помнить, что у неё есть противопоказания, хотя их и не много:
Перед началом приема горянки рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Как применяется горянка?
Растение горянка можно принимать в виде пищевых добавок в соответствии с инструкцией по применению. Однако нужно позаботиться о том, чтобы не допустить передозировки, поскольку это может вызвать затруднение дыхания, тошноту и рвоту.
Горянка также применяется для лечения в виде настоев и отваров, купить это растение можно в аптеке.
Горянка для потенции
Горянка (известная также, как » Horny Goat Weed «) в европейской культуре имеет второе название — цветок эльфов, а в научной литературе её называют «эпимедиум». Народная медицина полюбила милый весенний первоцвет за способность положительно влиять на мужское и женское здоровье. Красивое и, вместе с тем, лекарственное растение сильно стимулирует потенцию, избавляет от бесплодия мужчин и женщин, облегчает симптомы менопаузы.
Горянка приводят к выбросу в кровь адреналина, стимулируют выработку тестостерона. Что приводит к сексуальному возбуждению и продолжительной эрекции. За такие свойства горянку называют «зелёной Виагрой». Прозаичные китайцы придумали несколько грубоватое обозначение «трава похотливого козла».
Горянка является более безвредным, чем синтезированный аналог – Виагра, но противопоказания к её применению тоже имеются.
Полезные свойства горянки
Особую ценность горянке придаёт свойство поддерживать здоровую, полноценную сексуальную функцию у мужчин и женщин. Восточные знахари очень давно оценили укрепляющие и стимулирующие качества растения. Экстракт горянки способствует общему омоложению организма, усиливает либидо у мужчин и женщин. Эти качества объясняют сравнение растения с Виагрой.
Горянка способна укреплять центральную нервную систему, защищать организм от вредного влияния физических, химических, биологических факторов, уменьшает концентрацию гормонов стресса — кортизола.
Лекарственный препарат, содержащий горянку, оказывает следующее действие:
Нормализует почечную деятельность, восстанавливает мочеиспускание.
Восстанавливает регуляцию жидкости в организме.
Расширяет кровеносные сосуды, снижает артериальное давление.
Нормализует сердечный ритм.
Улучшает печёночный кровоток.
Активизирует репродуктивные функции.
Стимулирует продуцирование тестостерона у мужчин.
Предупреждает быструю эякуляцию.
Усиливает выработку эстрогена у женщин во время климакса.
Усиливает сексуальное влечение.
Омолаживает системы организма.
Устраняет хроническую усталость.
Снимает психоэмоциональное напряжение.
Удерживает влагу в коже, препятствуя формированию морщин и её старению.
Снимает признаки головокружения.
Имеет противоастматические, противокашлевое, отхаркивающее действие.
Укрепляет, тонизирует организм.
Как горянка действует на потенцию?
Икариин — активный элемент горянки, который способен усиливать кровоток в сосудах полового члена, стимулируя тем самым эрекцию. Икариин также усиливает синтез тестостерона, влияет на содержание сперматозоидов в сперме, увеличивая их количество, а кроме того, в период постменопаузы увеличивает в женском организме уровень эстрогена.
Если подробнее остановиться о влиянии на мужскую половую силу, то горянка:
Усиливает сексуальное влечение.
Повышает половую активность.
Увеличивает продолжительность эрекции.
Препятствует преждевременной эякуляции.
Устраняет нарушения потенции, имеющие психогенное происхождение.
Активизирует синтез гормонов, влияющих на выработку свободного тестостерона.
Улучшает кровоснабжение в сосудах и пещеристых телах полового члена, обеспечивая стабильную эрекцию.
Влияет на качество спермы — увеличивая концентрацию активных сперматозоидов, повышает вероятность зачатия.
Предупреждает развитие заболеваний мочеполовой системы, предстательной железы, повышает общие защитные функции организма.
Делает процесс прелюдии и половой акт более ярким за счёт активизации эрогенных зон малого таза.
Позволяет мужчине в момент оргазма ощущать приятные эмоции.
Влияет на общую выносливость, что даёт возможность увеличить продолжительность полового акта.
Укрепляет организм, сокращает промежуток перерыва между половыми актами.
Горянка обладает столь мощным эффектом только тогда, когда её листочки едят в свежем виде. Отвары и настойки из высушанных листьев обладают мягким эффектом и не столь выраженным.
Помимо всего прочего, горянка обладает ноотропным эффектом, поэтому дозировку в свежем виде нужно строго дозировать и быть осторожным при её применении!
Где растёт горянка? Условия произрастания
Горянка является довольно распространённым растением в Юго-Восточной Азии, Восточной Европе — Китае, Японии, Северной Корее, Турции, Хорватии. На территории России встречается в Приморье. Название «горянка» произошло от мест, на которых находили этот цветок — горные леса, холмы.
Самые распространённые виды горянки:
Красная горянка является результатом скрещивания крупноцветной и альпийской горянок. Высота растения — 35-40 см, растёт вверх. Листья — имеют красную окантовку. Бутоны — маленькие, до 1,5 см, могут иметь розовую и жёлтую окраску.
Колхидская горянка — высота до 30 см. Листья — зелёные, с глянцевой поверхностью. Цветы — жёлтые. Период цветения от 10 до 15 дней, в конце мая — начале июня.
Горянка хорошо переносит зиму, цветёт каждый год. После периода цветения привлекает красивыми листиками, похожими на сердечки. Относится к вечнозелёным растениям. В условиях наших широт листья после зимы имеют вялый вид, поэтому трудно считать горянку красивой в начале весны. Новые листочки наращивает постепенно, которые к моменту отцветания закрывают цветоносы полностью. Некоторые садоводы предпочитают сохранять прошлогодние листья путём укрывания растения на зиму. Здесь важно понимать, что старые листья препятствуют росту новых, поэтому другая часть любителей попросту их обрезает. Мульчирование горянки происходит листьями, опадающими с кустарников, которые растут над ней.
Высаживать горянку лучше всего на влажных почвах без застоя воды. Если рядом проходят грунтовые воды, необходимо позаботиться о дренаже. Почва должна быть нейтральной, достаточно питательной и рыхлой. Лучше всего выбрать подходящее место в полутени. Солнце вызывает у горянки подгорание и выцветание листочков, а тень — не даёт полноценных условий для цветения. Молодые растения на зиму мульчируют, защищают от заморозков. Поливать горянку нужно только во время сильной жары и длительной засухе. Корневище растения довольно нежное и может пострадать от удобрений, поэтому подкормку следует проводить очень аккуратно. В качестве удобрения хорошо использовать перепревшие органические компоненты.
Виды горянки
Род эпимедиум состоит из 50 видов, различающихся между собой окраской цветков — белые, розовые, фиолетовые, красные, жёлтые, разноцветные.
Высота растения варьирует от 15 до 50 см. Стебли, как таковые у горянки отсутствуют, их роль выполняют стелющиеся корневища. На них образуются почки, развиваются листья и цветоносы.
Размножение происходит путём разрастания корневища. У горянки этот процесс проходит самостоятельно, довольно медленно. Если местоположение выбрано удачно, растение не нуждается в пересадке в течение нескольких лет. Рыхление горянки может привести к повреждению корневища, поэтому лучше выполнять мульчирование. Для этого подходит перегной. Корневище растения не заглубляется.
Лекарственные рецепты приготовления
Отвар горянки
Листья горянки — 30 г
Кипящая вода — 250 мл
Сырьё залить кипятком, настаивать около часа, можно немного дольше. Отцедить, разделить на несколько порций. Употребить в течение 24 часов.
Настойка горянки
Свежие листья горянки — 600 г
Водка хорошего качества — 2,5 л
В трёхлитровую банку поместить растительное сырьё, залить водкой и настаивать в течение трёх суток.
Принимать по 1 столовой ложке два раза в день — утром и вечером.
Восточный рецепт 1
Корневище горянки — 10г
Корень спаржи — 10г
Все измельчить до порошкообразного состояния, перемешать. Принимать в сухом виде по щепотке между приемами пищи, в течение всего дня.
Восточный рецепт 2
Листья горянки — 8г
Измельчить все компоненты в кофемолке. Весь объём полученного порошка разделить на два приёма. Употребить в течение дня в чистом виде.
Противопоказания к применению горянки
Растение содержит активные биологические компоненты, которые противопоказаны в следующих случаях:
Вероятность развития аллергических реакций.
Перед тем как начинать приём горянки в виде народных рецептов или готовых лекарственных препаратов, следует проконсультироваться с лечащим врачом для предупреждения развития нежелательных эффектов. Особенно важно это сделать в том случае, если назначено медикаментозное лечение импотенции.
Увеличение терапевтической дозировки может вызвать побочные явления в виде:
Если появились подобные симптомы, приём горянки следует приостановить до их полного устранения. При повторном появлении негативных явлений необходимо обратиться к врачу для оказания медицинской помощи.
Где купить горянку?
Купить корень горянки или её экстракт в виде БАД, вы можете в популярных интернет-магазинах:
Образование: Диплом по специальности «Лечебное дело» и «Терапия» получен в университете имени Н. И. Пирогова (2005 г. и 2006 г.). Повышение квалификации на кафедре фитотерапии в Московском Университете Дружбы Народов (2008 г.).
Наши авторы
17 лучших трав для мужского здоровья, помогающие при простатите, варикоцеле, улучшающие потенцию, подвижность сперматозоидов, объем эякулята.
Употребление в пищу некоторых продуктов, содержащих необходимый набор витаминов и микроэлементов, может помочь повысить сексуальную состоятельность мужчины. В рационе человека должны быть широко представлены так называемые витамины размножения.
В сельдерее содержится андростерон – мужской гормон, усиливающий проявление вторичных половых признаков и повышающий потенцию. Кстати, очень интересный факт: при выделении андростерона с потом он действует на женщин возбуждающе и притягивающее, то есть как феромон.
Тестостерон – мужской половой гормон, который оказывает влияние не только на половую активность и эмоции человека, но также в определенной степени контролирует обменные процессы, происходящие в организме. Уровень тестостерона – величина непостоянная.
Горянка (Эпимедиум)
Основная информация
Горянка – это растение (эпимедиум), демонстрирующее свойства афродизиака и тестостеронового бустера. Также носит название «трава похотливого козла», название появилось после того, как люди заметили, что козлы и овцы становятся более резвыми после употребления в пищу эпимедиума, который растет около полей, где они пасутся. Также иногда именуется по своему активному ингредиенту, икариину. Икариин является прениловым флавоноилом и проявляет большинство свойств горянки. В одном исследовании на крысах было отмечено, что горянка в высоких дозах повышает выработку тестостерона, а умеренные дозы оказывают благоприятное воздействие на здоровье костей. Икариин не повышает уровень тестостерона у женщин, но его активные вещества, икаритин и десмитиликаритин, повышают уровень эстрогена у женщин в период постменопаузы. Растение действует как афродизиак на оба пола, а повышение гендер-специфического гормона благоприятно влияет как на мужчин, так и на женщин.
Также известна как:Эпимедиум, Горянка крупноцветковая, Икариин, Крылья эльфов, Цветок эльфов, Цветок архиепископа, Иньянхо, Трава похотливого козла
Не путать с: икариином (активный ингредиент)
Хорошо сочетается с:
Горянка: инструкция по применению
Повышение выработки тестостерона у крыс наблюдается при использовании 200 мг/кг 40% экстракта (80 мг/кг икариина), эквивалентной дозой для человека является:
Исследования, использующие более низкие дозы икариина (1-10 мг/кг) эквивалентны:
Исследование, рассматривающее действие икариина на женщин в период постменопаузы и на здоровье костей, отметило, что ежедневный прием 60 мг икариина оказывает благоприятное воздействие, и является минимальной оптимальной дозой на данный момент. Такая дозировка также находится в пределах эквивалента необходимой нормы, оказывающей благоприятное воздействие на крыс.
Состав и структура
Состав
Горянка – это название травянистого растения рода Эпимедиум семейства Барбарисовые. Икариин является активным ингредиентом растения. Род Эпимедиум содержит (конкретные растения указаны в скобках):
Структура
Фармакология
Всасывание в кишечник
Из-за наличия фермента икариин неустойчив в кишечнике человека. Икариин, так же как и три других соединения горянки (эпимедин A, B и C), как и пренилированные флавоноиды, посредством гидролиза расщепляются каждый в свой метаболит в кишечнике. В большинстве случаев у этих четырех соединений отщепляется рамноза. Совместное употребление с ингибитором лактазы повышает всасываемость активных ингредиентов, сохраняя 40-62% оригинального состава икариина. Без использования ингибитора лактазы биодоступность икариина составляет приблизительно 12%. 3) Икариин метаболизируется в баохуозид I, имеющий идентичную структуру, но без остатка глюкозы. Потеря фрагмента глюкозы повышает прохождение в кишечную мембрану. Всасывание баохуозида (и схожих соединений) снижается из-за быстрого оттока обратно к просвету, активного транспорта опосредованного MRP2 и BCRP (белок резистентности рака молочной железы); ингибирование MRP2 повышает всасываемость баохуозида I. Повышающаяся концентрация баохуозида снижает эффективность эффлюкса.[8] Попадая в кишечник, баохуозид далее не метаболизируется, из-за отсутствия соответствующих кишечных гликозидов (у крыс и in vitro). 4) Отток икариина из стенок кишечника в просвет кишечника происходит благодаря эффлюксного насоса P-гликопротеина. Слабая всасываемость в кишечнике, но сочетание икариина с ингибиторами P–гликопротеина (ингибиторы экдистероидов и MRP2) улучшают усваиваемость баохуозида I.
Кишечник
Если не происходит абсорбции икариина, он может быть направлен в кишечник и преобразован в бактерию икаризид II, более эректогенное соединение, чем икариин.
Показатели
При внутривенном введении крысам 10 мг/кг икариина период полураспада составляет 0.562+/-0.2 часа, а константа скорости элиминации (Ke) 1.361+0.556 в 1 ч. Однако другое исследование, использующее такую же дозу икариина с помощью инъекций, показало, что период полураспада составляет 170+/-75.1 часов, что говорит о вариативности (Йе и др. 1999). 5) При пероральном приеме 4,5 мг/кг икариина значение Cmax у крыс составляет 3.37+/-1.42 мг/л, ППК 40.6+/-5.73 мг/ч/л, а период полураспада 10.9+/-1.35 часов. Константа скорости элиминации 0.064+/-0.1 в час. Исследование, в ходе которого использовали 1,64 г/кг горянки (4,38 мг/кг икариина) перорально, показало, что Cmax составляет 2.41+/-0.2 мкг/мл, ППК 23.62+/-1.37 мкг/ч/мл, Tmax 1.55+/-0.53 часа и период полураспада 0.11+/-0.07 часов. Это же исследование сравнило изолированное использование горянки с сочетанием двух других трав (корень непальского щавеля и фикус мохнатый, три основных растения в китайской медицине), было отмечено, что Cmax (3.13+/-0.29мкг/мл) и ППК (30.84+/-3.68 мкг/ч/мл) выше, а период полураспада (0.35+/-0.32 часа) и Tmax (2.06+/-0.15 часа) длиннее при использовании в комбинации. Неизвестно, какое из 8 соединений в сочетании трав улучшило фармакокинетический профиль икариина. Другое китайское сочетание трав с использованием горянки (Er-Xian) при дозировке 4,8 г/кг перорально не достигает уровня 4,8 г/кг по всем параметрам (Cmax, ППК, период полураспада и константа скорости элиминации), но всасываемость икариина повышается, так как икариин составил всего 19% от общего веса сочетания трав. Фармакокинетика икариина благоприятно улучшается при его использовании в сочетании с другими травами или соединениями трав, но неизвестно какими именно.
Выведение
Икариин выводится посредством желчной экскреции или с солями желчных кислот направляется в просвет кишечника, а затем выводится из организма с калом. Использование в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина замедляет выведение икариина из организма, возможно из-за вышеупомянутого ингибирования кишечного эффлюкса.
Неврология
Кинетика
Икариин способен пересекать гематоэнцефалитический барьер, после внутривенного введения икаррин и три дигликозидных соединения (эпимедиум A-C) обнаруживаются в мозгу, в большем количестве эпимедиум C. Икариин в большей степени локализуется в седалищном нерве. 6) В одном исследовании после внутривенного введения 20 мг/кг липосом икариина в мозгу было обнаружено около 1,83% от введенной дозы, а уровень нейронов превысил 0,2 мкг/г массы мозга. Может проникать в мозг, но в небольшом количестве.
Нейрозащита
Икариин оказывает нейрозащитное действие, ингибируя проикислительные и провоспалительные маркеры в качестве реакции на стресс, а также замедляет снижение когнитивных способностей, вызванное инъекциями 60 мг/кг D-галактоза. 7) Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин способен защитить нейроны от повреждения, вызванного липополисахаридом (провоспалительное вещества), и, теоритически, от старения (оценено на примере быстростареющей модели мышей). 8) Высокая доза икариина (75-150 мг на кг массы тела) улучшает когнитивные биомаркеры у таких крыс, такие как супероксиддисмутаза и глутатион. Одно исследование показало, что икариин оказывает нейрозащитное действие посредством SIRT1 экспрессии и последующей PCG-1a экспрессии.
Влияние на кости
Остеопороз
Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин эффективнее генистеина предотвращает остеопороз, так как является более остеогенным (костеобразующим). Схожее действие наблюдалось на крысах, но не в сравнении с генистеином. 9) Проводилось исследование с участием женщин в период посменопаузы, в котором ежедневно использовали сочетание изофлавонов сои (3 мг генистеина и 15 мг даидзеина) с 60 мг икариина в течение 2 лет, потеря костной плотности значительно снизилась.
Эстрогенность
Производные икариина, икаритин и десметиликаритин, in vitro проявляют эстрогенное действие на раковые клетки груди. Это открытие было сделано после того, как авторы исследования отметили, что эти производные увеличивают вес матки неполовозрелой мыши и продлевают эструс у половозрелой мыши. Это привело к исследованию, в результате которого было обнаружено, что горянка повышает уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы. Икариин сам по себе не проявляет проэстрогенного действия, в отличие от своего метаболита икаритина, эффект от перорального приема икариина неопределенный. Икаритин и десметиликаритин также обнаружены в листьях горянки. 10) Другое исследование, в ходе которого мужчины получали 50 г экстракта горячей воды из горянки пушистой, не отметило эстрогенности за весь период исследования. Возможно вышеописанный результат (эстрогенность у женщин, но не у мужчин) объясняется тем, что икариин и родственные структуры обладают эстрогенным и антиэстрогенным действием, и конечный результат зависит от обстоятельств. Возможным структурным объяснением вышеописанного действия является гидроксилирование 4′ углерода основной цепи флавоноида, что придает флавоноиду эстрогенное свойство. 4′ углеродом в структуре икариина на вышеуказанном изображении является R3, а десметилискаритин имеет здесь гидроксильную группу. 11) Таким образом, 7′ углерод в кольце A также может быть вовлечен в проявление эстрогенности. Эстрогенное действие, вызываемое икариином и родственными соединениями, имеет сложный характер, как и в случае с большинством биофлавоноидных соединений. Однако это никак не влияет на использование вещества в качестве тестостероновго бустера.
Влияние на гормоны
Тестостерон
Пероральный прием 1-5 мг/кг икариина вызывает значительные изменения эректильной потенции у кастрированных крыс и минимальные изменения уровня тестостерона. 1 мг/кг икариина восстанавливает уровень тестостерона после пенильных травм до исходного, а 5 и 10 мг/кг не оказывают никакого воздействия. Отсутствие каких-либо результатов отмечалось у крыс с удаленными яичками, прием 1 и 10 мг/кг икариина никак не повлиял на уровень тестостерона. Исследование, использующее 200 мг/кг (пониженной чистоты, 40%; биоэквивалентная доза 80 мг/кг) икариина в течение 7 дней, отметило, что в химически кастрированной группе (средний уровень тестостерона 0.78+/-0.44 нг/мл) икариин увеличил уровень тестостерона в три раза (10.93+/-2.03 нг/мл) по сравнению с контрольной группой (3.01+/-0.41нг/мл). Значения ЛГ и ФСГ между группами не отличались. Было выдвинуто предположение, что механизм действия происходит в яичках, так как предыдущие исследования на крысах без яичек не показали никаких изменений уровня тестостерона в крови, 12) хотя свою роль могло сыграть различие в дозировке, так как одно исследование на пещеристых тканях показало отличие при дозировке 1 мг/кг, а более высокие дозировки проявили незначительно подавляющее действие (по сравнению с контрольной группой). Эквивалентной дозой 80 мг/кг чистого икариина для человека (на основе площади поверхности тела) является 12,8 мг на кг массы тела или 1152 мг для человека весом 90 кг. Повышает уровень тестостерона, но исследований с участием человека на эте тему не проводилось.
Влияние на половую сферу
Эрекция
Икариин является селективным ингибитором фермента PDE5 со значением IC50 в пределах 0.75-1.1 мм в зависимости от изоформы PDE5 и со значением EC50 4.62 ммоль/л при повышающемся цГМФ в пещеристом теле; икариин обладает в 100 раз большей аффинностью PDE5, чем к другим изоферментам PDE. 13) Этот эффект может быть усилен с помощью модификации двух остатков гидроэтиловых эфиров в соединения, что увеличивает ингибирование в 80 раз, но такая модификация не встречается в природе. Икарин в количестве 10 мг/кг (100 мг для человека весом 60 кг) демонстрирует проэректильное действие, эффективность повышается при повторном использовании. Высокая эффективность была достигнута в животной модели эректильной дисфункции (связанной с кровотоком) при использовании 5-10 мг/кг икариина в течение 30 дней, эквивалентом для человека весом 60 кг является 50-100 мг. Существуют и другие соединения в роду эпимедиум, которые обладают PDE5 ингибирующим потенциалом, например, икаризид II из растения Epimedium wanshanense (эффективность действия существенно не отличается от действия икариина, но мощность в два раза меньше, чем у виагры). Помимо роли ингибитора PDE5, икариин является мощным проэректильным средством. Но эффективность действия ниже, чем у виагры. Низкие дозы (1-5 мг/кг) улучшают экспрессию синтазы оксида азота (NOS) и экспрессию iNOS), помимо ингибирования PDE5. Действие на iNOS и nNOS значительно не различается при использовании любой дозировки (1 мг, 5 мг, 10 мг/кг), это говорит о том, что низкие дозы также могут оказывать благоприятное действие, но другим путем. Икариин также может стимулировать сигналы оксида азота, повышая экспрессию ферментов NOS, что может работать в синергизме с ингибированием PDE5. Икариин способствует повышению роста аксонов в тазовых узлах in vitro, что может быть связано с активацией P13K и MEK/ERK. Благоприятное действие на нейроны может распространяться и на область таза.
Взаимодействие с другими веществами
Йохимбин
Проводились исследования йохимбина на наличие эректогенных свойств (препараты при нарушении эрекции). Исследование с использованием йохимбина и силденафила (виагра), которые обладают таким же PDE5 ингибирующим действием, как и икариин, показало, что они действуют синергично при повышении интракавернозного давления и эрекции. 14) Теоретически йохимбин и горянка могут проявлять синрегически проэректильное действие, но напрямую это не было продемонстрировано.
Ингибиторы P-гликопротеина
Ингибиторы P-гликопротеина, такие как экдистероиды или капсикум каротеноиды, ингибируют эффлюксный белок, известный как P-гликопротеин. Эффлюксный белок отвечает за перемещение икариина в кишечный просвет после всасывания, который также является главным выделительным путем после соединения с жёлчными кислотами для предотвращения повторного поглощения. Использование икариина в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина повышает ППК икариина, а значит может повысить биоактивность икариина (хотя это и не было продемонстрировано). Ингибиторы P-гликопротеина могут повысить биодоступность икариина.
Безопасность и токсичность
Исследований на тему возможного проявления токсичности икариина не проводилось, но самая высокая дозировка (200 мг/кг) икариина, которая использовалась в течение 7 дней, не проявила токсичного воздействия на крыс.
Тематические исследования
Было опубликовано исследование, описывающее 66-летнего мужчину, страдающего гипоманией (эйфория и повышенная раздражительность) и тахиаритмией (патологически быстрый сердечный ритм) от горянки. 15) Побочный эффект проявился спустя 2 недели после начала приема (дозировка и марка препарата неизвестны), совместно с этим принимались другие препараты, в том числе бета-блокаторы, станины, аспирин и виагра. До начала приема препарата у пациента наблюдалось биполярное расстройство. Другое тематическое исследование обнаружило доброкачественную сыпь в качестве реакции на прием горянки и гинкго билоба; оба вещества принимались одновременно, поэтому нельзя с уверенностью сказать какое из растений вызвало такую реакцию, или были ли они оба в этом виноваты. Участником исследования был здоровый 77-летний мужчина, принимающий препарат перорально.