кетотифен с кленбутеролом для чего

Кленбутерол (Clenbuterol) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кленбутерол

Сироп в виде прозрачной, бесцветной жидкости с характерным запахом малины.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кленбутерол относительно быстро всасывается в ЖКТ.

Связь с белками плазмы составляет 89-98%.

Метаболизм и выведение

Биологический T 1/2 составляет 3.5 ч. Выводится в основном через почки в виде сульфоконъюгированных производных.

Показания препарата Кленбутерол

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Взрослые и дети старше 12 лет : 2 раза в сутки по 10-20 мкг.

Длительность курса лечения препаратом Кленбутерол составляет 2-3 дня, до снятия острых симптомов заболевания.

Длительность поддерживающей терапии не должна превышать 7 дней. Решение о лечении в течение периода, превышающего семидневный срок, принимает лечащий врач.

Побочное действие

Мышечная система: мелкий тремор мышц.

ЦНС: беспокойство, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, ангинапьные боли, желудочковая экстрасистолия.

Кожа и слизистые оболочки: кожная сыпь, отек лица, крапивница.

Кровеносная система: тромбоцитопения, гипогликемия.

ЖКТ: гастрит, диарея, сухость во рту, тошнота.

Мочеполовая система: нарушение мочеиспускания.

Описанные побочные реакции проходят без прекращения лечения, через 1-2 недели после его начала.

Противопоказания к применению

С осторожностью в следующих случаях: непосредственно после перенесенного инфаркта миокарда, при печеночной и почечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, миокардите, пороках митрального клапана, гипокалиемии, нестабильном или некомпенсированном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кленбутерол сироп не применяют в течение первых трех месяцев беременности, а также в течение последнего триместра из-за подавляющего действия на родовую деятельность. Кленбутерол сироп не применяют в период кормления грудью. Во втором триместре беременности и в период кормления грудью рекомендуется применение ингаляторной формы кленбутерола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ так называемые парабены: метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать крапивницу и контактный дерматит (аллергические реакции замедленного типа). Редко могут возникнуть аллергические реакции немедленного типа (бронхоспазм).

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества глицерол, который при высоких дозах может вызвать головную боль, раздражение желудка и диарею.

Препарат содержит 0.63 об.% этилового спирта. Каждая доза содержит 0.005 г алкоголя в 1 мл. Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, поражениями или заболеваниями мозга, а также для беременных и детей. Может усилить действие других лекарственных средств.

Лекарственный препарат не подходит для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы из-за наличия в нем сорбитола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни лечения кленбутерол может вызвать небольшой тремор и беспокойство, что требует повышенной осторожности при вождении автомобиля и работе с техникой.

Передозировка

Симптомы: тремор пальцев рук, повышение потоотделения, головная боль, тахикардия. В особенно тяжелых случаях передозировки этого препарата возможны коллапс, судороги и кома.

Неотложные меры: во всех случаях передозировки прием кленбутерола прекращают. Делают промывание желудка, вводят активированный уголь, проводят форсированный диурез и начинают симптоматическое лечение. Применение сиропа кленбутерола в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к ухудшению течения бронхиальной астмы. В подобных случаях необходима немедленная консультация с врачом и, при необходимости, госпитализация.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы подавляют действие Кленбутерола, и при их одновременном приеме существует риск развития бронхоспазма.

Применение препарата одновременно с гипогликемическими средствами уменьшает их действие.

Кленбутерол усиливает действие и побочные эффекты бета-адреномиметиков, теофиллина и антихолинергических средств.

При одновременном применении кленбутерола и галогенированных углеводородов для наркоза (при манипуляциях и вмешательствах) существует повышенный риск появления аритмии.

Кленбутерол можно применять одновременно с диуретиками и сердечными гликозидами, но при периодическом контроле сывороточных электролитов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (трициклическими антидепрессантами) возможны нарушения сердечного ритма.

Условия хранения препарата Кленбутерол

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Источник

Содержание

Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.

Период полувыведения: 36 часов

Допинг статус Править

Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира. [1]

Механизм действия Править

Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca 2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза. [3]

Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц. [4] Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3. [5]

В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.

За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.

Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

Исследования на людях Править

Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. [6]

Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере. [7]

Эффекты кленбутерола Править

Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.

Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.

Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней. [11]

Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.

В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС. [12] Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.

Курс кленбутерола без кетотифена Править

Курс кленбутерол + кетотифен Править

Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований. [17] [18]

С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.

Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.

Курс кленбутерол + T3 + йохимбин Править

Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:

Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.

В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда., [19] и ткани яичек. [20] [21]

В книге Остапенко «Анаболические средства» имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.

Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.

Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.

Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.

Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.

Кленбутерол и алкоголь Править

Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.

Источник

Кетотифен (Ketotifen) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетотифен

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, без запаха или со слабым запахом.

Фармакологическое действие

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Фармакокинетика

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

Показания препарата Кетотифен

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.

Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.

В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Условия хранения препарата Кетотифен

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Кетотифен : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество – кетотифен 1.00 мг (в виде кетотифена гидрофумарата 1.38 мг)

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне, диаметром (7.0 ± 0.2) мм и высотой (2.8 ± 0.2) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Кетотифен.

Фармакологические свойства

После перорального применения кетотифен всасывается практически полностью из желудочно-кишечного тракта. 50% дозы кетотифена подлежит первому прохождению через печень, что вызывает примерно 50% биодоступности. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность кетотифена. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Кетотифен биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и деметилирования. Главным метаболитом является практически неактивный N-глюкуронат кетотифена. Выведение кетотифена протекает в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3-5 ч.; длинная фаза – 21 ч. Около 1% дозы выводится с мочой в неизмененной форме в течение 48 часов с момента приема препарата, 60-70% дозы выводится в форме метаболитов.

Кетотифен является антигистаминным лекарственным средством. Подавляет действие некоторых эндогенных веществ, которые являются медиаторами воспаления и таким образом проявляет противоаллергическое действие. Лабораторные экспериментальные исследования выявили цепочку свойств кетотифена, которые могут иметь роль в реализации его противоастматического действия:

— торможение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;

— торможение первичного влияния антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно – торможение поступления эозинофилов в участки воспаления;

— торможение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенною активацией вследствие использования симпатомиметика или контакта с аллергеном.

Кетотифен – противоаллергический препарат, имеющий свойства неконкурентной блокады гистаминовых Н1-рецепторов, в связи с чем, его можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Показания к применению

— симптоматическое лечение аллергических заболеваний (в том числе воспаление слизистой оболочки носа и аллергический конъюнктивит)

Способ применения и дозы

У пациентов склонных к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения, начиная с 1/2 таблетки (0.5 мг) два раза в сутки, с дальнейшим ее увеличением до достижения полной терапевтической дозы.

При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки (2 мг два раза в сутки).

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Дети в возрасте старше 6 лет:

У детей младшей возрастной группы рекомендуется применять кетотифен в форме сиропа.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия

Для оценки частоты встречаемости указанных ниже побочных реакций использовались следующие градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кетотифену и другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

— одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами (из-за риска развития тромбоцитопении)

Лекарственные взаимодействия

Кетотифен может усиливать действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему, антигистаминных средств и алкоголя.

При одновременном применении кетотифена и пероральных гипогликемических препаратов в редких случаях наблюдалась проходящая тромбоцитопения. Следует избегать одновременного применения этих препаратов до тех пор, пока это явление не будет удовлетворительно объяснено. В случаях, когда необходимо одновременное применение этих препаратов, следует контролировать количество тромбоцитов в крови пациента.

Особые указания

Кетотифен следует принимать систематически – выраженный терапевтический эффект лекарственного средства наступает через несколько недель применения.

В случае одновременного применения бронходилататоров и препарата Кетотифен, частота приема средств, расширяющих бронхи может быть уменьшена.

В начальном периоде лечения не следует резко прерывать прием ранее применяемых противоастматических препаратов, особенно кортикостероидов, учитывая возможность развития недостаточности надпочечников. Нормализация функции системы гипофиз – надпочечники может продолжаться до одного года. Поэтому в первые недели применения лекарственного средства рекомендуется продолжать ранее назначенное лечение, отменяя его постепенно, на протяжении длительного периода.

В случае присоединения бактериальной инфекции, во время применения кетотифена, следует дополнительно назначить необходимую антибактериальную терапию.

В случае необходимости отмены препарата Кетотифен, следует делать это постепенно в течение 2-4 недель. Необходимо учесть вероятность возобновления симптомов бронхоспазма.

Во время применения кетотифена следует проводить наблюдение за состоянием пациента, учитывая возможность развития побочных эффектов (судорог). Учитывая, что кетотифен может снижать судорожный порог, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию.

Лекарственное средство следует назначать осторожно пациентам с нарушенной функцией печени.

За 10-14 дней до предполагаемого проведения кожных аллергических тестов препарат необходимо отменить.

Во время применения лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Беременность и период лактации

Безопасность применения кетотифена при беременности не установлена.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период кормления грудью. Если есть острая необходимость в применении препарата у кормящей женщины, ей следует отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может замедлять скорость психомоторной реакции, в связи с чем необходимо избегать управления транспортным средством и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Передозировка

Симптомы: значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость, головная боль, дезориентация, тахикардия, падение артериального давления, кома, а также (особенно у детей) симптомы возбуждения центральной нервной системы, в том числе судороги.

Может также наступить брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания.

Лечение: если после приема препарата прошло не больше одного часа необходимо провести промывание желудка, назначить активированный уголь.

При необходимости показано симптоматическое лечение, мониторинг дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. В случае появления неврологических симптомов (возбуждения и судорог) назначаются седативные и противосудорожные препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Источник